规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
thymidine phosphorylase
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体外研究 (In Vitro) |
胸苷磷酸化酶被药物tipiracil抑制。 Tipiracil 通过阻止胸苷磷酸化酶代谢药物来增加三氟尿苷的暴露。一种治疗转移性结直肠癌的全新口服疗法结合了曲氟尿苷和吡拉西[2]。作为胸苷磷酸化酶抑制剂,tipiracil 具有阻止 FTD 降解的首过效应[3]。
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细胞实验 |
将 HeLa 细胞以 500 个细胞/180 μL/孔的密度一式三份接种在 96 孔板中,预培养 24 小时,然后接受 20 μL 每种药物溶液培养 24 或 72 小时。 24 小时处理后,用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 洗涤细胞,然后将细胞添加到不含药物的培养基中,并再孵育 48 小时。 Cell Counting Kit-8 用于评估细胞生长的抑制。 SAS[3] 用于根据吸光度数据确定 50% 抑制浓度 (IC50) 值。
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参考文献 |
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分子式 |
C9H11N4O2CL
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分子量 |
242.66224
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精确质量 |
242.0570533
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CAS号 |
183204-74-2
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相关CAS号 |
Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture;733030-01-8;Tipiracil hydrochloride;183204-72-0
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外观&性状 |
Solid
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SMILES |
C1CC(=N)N(C1)CC2=C(C(=O)NC(=O)N2)Cl
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InChi Key |
QQHMKNYGKVVGCZ-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C9H11ClN4O2/c10-7-5(12-9(16)13-8(7)15)4-14-3-1-2-6(14)11/h11H,1-4H2,(H2,12,13,15,16)
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化学名 |
5-chloro-6-[(2-iminopyrrolidin-1-yl)methyl]-1H-pyrimidine-2,4-dione
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别名 |
Tipiracil
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
H2O: ~1 mg/mL (~4.1 mM)
DMSO: <1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2 mg/mL (8.24 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.1210 mL | 20.6050 mL | 41.2099 mL | |
5 mM | 0.8242 mL | 4.1210 mL | 8.2420 mL | |
10 mM | 0.4121 mL | 2.0605 mL | 4.1210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT04737187 | Active Recruiting |
Drug: Bevacizumab | Refractory Metastatic Colorectal Cancer |
Taiho Oncology, Inc. | November 25, 2020 | Phase 3 |
NCT04097028 | Active Recruiting |
Drug: Oxaliplatin Drug: Trifluridine and Tipiracil Hydrochloride |
Clinical Stage IIA Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8 |
Roswell Park Cancer Institute | December 20, 2019 | Phase 2 |
NCT03981614 | Active Recruiting |
Drug: Binimetinib Drug: Palbociclib |
Unresectable Carcinoma Metastatic Colorectal Carcinoma |
Academic and Community Cancer Research United |
October 29, 2019 | Phase 2 |
NCT05198934 | Active Recruiting |
Drug: Sotorasib Drug: Panitumumab |
Colorectal Cancer (CRC) | Amgen | April 19, 2022 | Phase 3 |
NCT03317119 | Active Recruiting |
Drug: Trametinib Drug: Trifluridine and Tipiracil Hydrochloride |
RAS Family Gene Mutation Metastatic Colon Carcinoma |
City of Hope Medical Center |
April 11, 2018/td> | Phase 1 |