| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
尿路上皮细胞系中 PAI-1 活性的一种小型化学抑制剂是 tiplaxtinin (PAI-039)。 Tiplaxtinin 处理可显着抑制 T24 细胞的细胞增殖，在 UM-UC-14 细胞中观察到良好的 IC50 值为 43.7±6.3 μM 和 52.8±1.6 μM。相比之下，良性细胞系 UROtsa 显示出更高的 IC50 值，为 70.3±0.1 μM。 Tiplaxtinin 在分离细胞中的 IC50 值在 T24 中为 19.7±3.8 μM，在 UM-UC-14 中为 44.5±6.5 μM，在 UROtsa 中为 31.6±6.1 μM。这些值值得注意，因为它们远低于在贴壁条件下在存在 Tiplaxtinin 的情况下培养的细胞测定的 IC 50 值 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tiplaxtinin (PAI-039) 预处理可显着降低腔静脉方案中 3、10 和 30 mg/kg 剂量的血栓重量。当稳定的动脉和静脉血栓形成后 4 小时以处理模式给药时，Tiplaxtinin 剂量为 3、10 和 30 mg/kg，24 小时后血栓重量显着减少 [1]。口服管饲 tiplaxtinin (PAI-039) 用于治疗异种移植人宫颈癌 HeLa 细胞异种移植物和人膀胱癌细胞系 T24 的无胸腺小鼠。与未处理的对照相比，Tiplaxtinin 处理的 T24 和 HeLa 细胞异种移植物显示皮下肿瘤生长显着减少。试验结束时，对照 T24 异种移植肿瘤为 1,150±302 mm3，但用 5 mg 替拉司宁治疗的 T24 异种移植肿瘤为 593±328 mm3/kg（P<0.0001），用 20 mg/kg 治疗的 T24 异种移植肿瘤为 593±328 mm3/kg（P<0.0001）。 kg (P<0.0001) 为 627±248 mm3 [2]。冠状动脉对蒂拉匹西宁（1、3 和 10 mg/kg）造成电解损伤。 Tiplaxtinin (PAI-039) 导致血栓重量减少（对照，7.6±1.5 mg；10 mg/kg Tiplaxtinin，3.6±1.0 mg；p<0.05）并延长冠状动脉闭塞时间（对照，31.7±6.3 分钟；3 mg/kg） Tiplaxtinin，66.0±6.4 分钟；10 mg/kg，56.7±7.4 分钟；n=5–6) [3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Hennan JK, et al. Effect of Tiplaxtinin (PAI-039), an orally bioavailable PAI-1 antagonist, in a rat model of thrombosis. J Thromb Haemost. 2008 Sep;6(9):1558-64.
[2]. Gomes-Giacoia E, et al. Targeting plasminogen activator inhibitor-1 inhibits angiogenesis and tumor growth in a human cancer xenograft model. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2697-708. [3]. Hennan JK, et al. Evaluation of PAI-039 [{1-benzyl-5-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-indol-3-yl}(oxo)acetic acid], a novel plasminogen activator inhibitor-1 inhibitor, in a canine model of coronary artery thrombosis. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2): |
| 分子式 |
C24H16F3NO4
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|---|---|---|
| 分子量 |
439.38
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| CAS号 |
393105-53-8
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| 相关CAS号 |
393105-53-8 (free acid);Tiplaxtinin sodium;
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| SMILES |
FC(OC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(C(C(=O)O[H])=O)=C([H])N2C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])(F)F
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (5.69 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2.0% Tween 80 +0.5% methylcellulose: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2759 mL | 11.3797 mL | 22.7593 mL | |
| 5 mM | 0.4552 mL | 2.2759 mL | 4.5519 mL | |
| 10 mM | 0.2276 mL | 1.1380 mL | 2.2759 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
28-O-β-D-Glucopyranosyl pomolic acid
Glutaryl-Gly-Arg-AMC
TM-5441
UK-371804
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