TLR7/8 agonist-5d

别名: TLR7/8 agonist 5d TLR7/8 agonist5d TLR7/8 agonist-5d

目录号: V16508 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TLR7/8 agonist 1 diHCl 是 Toll 样受体 TLR7/TLR8 的双重激动剂。

TLR7/8 agonist-5d CAS号: 1620278-72-9
产品类别: TLR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

TLR7/8激动剂1二盐酸盐是一种Toll样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。
TLR7/8激动剂-5d（TLR7/8激动剂1二盐酸盐）是一种合成的小分子Toll样受体7和8（TLR7和TLR8）双重激动剂，属于咪唑喹啉类化合物。它具有强烈的免疫刺激作用。在人体初筛试验中，TLR7/8激动剂-5d对TLR7具有强效激动作用（EC50 ≈ 20–50 nM），并且可检测到TLR8激活作用（EC50 ≈ 55 nM）。

生物活性&实验参考方法

靶点	The primary target of TLR7/8 agonist-5d is Toll-like receptors 7 and 8 (TLR7 and TLR8). It acts as a dual agonist, activating both TLR7 and TLR8 signaling pathways. This activates dendritic cells and macrophages to produce interferon and other cytokines. The compound is an easy precursor for fluorophore covalent attachment with minimal activity loss.
体外研究 (In Vitro)	TLR7/8激动剂1（化合物5d）表现出强烈的免疫刺激作用。TLR7/8激动剂1活性损失极小，可作为荧光团共价连接的简便前体。TLR7/8激动剂1的EC50为20 nM，保持了TLR7激动活性[1]。对人TLR7（50 nM）和TLR8（55 nM）的初步筛选显示，TLR7/8激动剂1（化合物1）对二者的激动效力存在显著差异[2]。体外实验表明，TLR7/8激动剂5d具有强烈的免疫刺激活性。它对TLR7具有强效激动作用（EC50 ≈ 20–50 nM），对TLR8具有强效激活作用（EC50 ≈ 55 nM）。该化合物的活性已在多种使用人原代细胞的体外模型中得到证实。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，TLR7/8激动剂-5d具有免疫刺激作用。然而，现有文献中关于其在动物模型中的具体体内疗效数据有限。该化合物有望成为治疗多种疾病的候选药物。
酶活实验	由于TLR7/8激动剂-5d是受体激动剂而非酶抑制剂，因此不适用体外酶或受体结合试验。其活性需通过基于细胞的TLR7/8激活试验进行评估。该化合物激活TLR7和TLR8信号通路的能力则通过报告基因检测进行测定。
细胞实验	采用人原代细胞（如树突状细胞和巨噬细胞）进行TLR7/8激动剂-5d的体外细胞实验。用该化合物处理细胞后，通过ELISA检测干扰素和其他细胞因子的产生，并评估TLR7/8信号通路的激活情况。
动物实验	TLR7/8激动剂-5d的体内动物实验数据有限。该化合物已在动物模型中显示出免疫刺激作用。然而，具体的体内研究方案尚不完善。在临床前研究中，该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。
药代性质 (ADME/PK)	TLR7/8激动剂-5d的药代动力学(PK)特性表明，其分子量为312.42，分子式为C16H15ClN4O2，CAS号为1620278-72-9。该化合物为二盐酸盐，可溶于DMSO和其他有机溶剂。建议储存于-20℃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	TLR7/8激动剂-5d的毒理学数据有限。作为一种TLR7/8激动剂，其安全性是一个重要的考量因素。该化合物在临床前模型中，有效剂量下通常耐受性良好。然而，其长期安全性仍需进一步评估。
参考文献	[1]. Syntheses of fluorescent imidazoquinoline conjugates as probes of Toll-like receptor 7. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6384-6. [2]. Structure-Based Design of Human TLR8-Specific Agonists with Augmented Potency and Adjuvanticity. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7833-49.
其他信息	其他信息：TLR7/8激动剂-5d又名TLR7/8激动剂1二盐酸盐。它是一种双重TLR7/8激动剂，属于咪唑喹啉类化合物。该化合物具有强效的免疫刺激作用，是疫苗佐剂和免疫疗法的潜在候选药物。其CAS号为1620278-72-9。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H27CL2N5
分子量	432.389282464981
精确质量	431.164
CAS号	1620278-72-9
相关CAS号	TLR7/8 agonist 1;1258457-59-8
PubChem CID	90286091
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
tPSA	82.8
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	464
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.Cl.N1(C(CC2C=CC(CN)=CC=2)=NC2C(N)=NC3C=CC=CC=3C1=2)CCCC
InChi Key	YKZCFKIAMHQQAW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H25N5.2ClH/c1-2-3-8-19-26-20-21(17-6-4-5-7-18(17)25-22(20)24)27(19)14-16-11-9-15(13-23)10-12-16;;/h4-7,9-12H,2-3,8,13-14,23H2,1H3,(H2,24,25);2*1H
化学名	1-[[4-(aminomethyl)phenyl]methyl]-2-butylimidazo[4,5-c]quinolin-4-amine;dihydrochloride
别名	TLR7/8 agonist 5d TLR7/8 agonist5d TLR7/8 agonist-5d
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~83.33 mg/mL (~192.72 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~83.33 mg/mL (~192.72 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3127 mL	11.5636 mL	23.1273 mL
	5 mM	0.4625 mL	2.3127 mL	4.6255 mL
	10 mM	0.2313 mL	1.1564 mL	2.3127 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。