| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR7/8 agonist 1 targets Toll-like receptors 7 and 8 (TLR7 and TLR8). These receptors are key sensors of the innate immune system that recognize viral single-stranded RNA. Activation of TLR7/8 leads to the production of pro-inflammatory cytokines and type I interferons, which are critical for antiviral and antitumor immune responses.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TLR7/8激动剂1（化合物5d）表现出强烈的免疫刺激活性。TLR7/8激动剂1是一种有用的前体，可用于共价连接荧光团，而不会导致活性显著降低。TLR7/8激动剂1保持了TLR7激动剂活性，EC50为20 nM。TLR7/8激动剂1可直接与市售的罗丹明B异硫氰酸酯和荧光素异硫氰酸酯共价偶联[1]。在对人TLR7（50 nM）和TLR8（55 nM）的初步筛选中，TLR7/8激动剂1（化合物1）表现出显著不同的激动效力[2]。体外实验表明，TLR7/8激动剂1具有强效的激动活性，并保持了TLR7激动剂活性，EC50为20 nM。初步筛选结果显示，该化合物对人TLR7的EC50值为50 nM，对人TLR8的EC50值为55 nM，具有很强的免疫刺激活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TLR7/8激动剂1被用作免疫刺激剂和皮肤治疗佐剂。其局部应用正在研究用于治疗病毒相关性疣和基底细胞癌。通过激活局部免疫反应，它可以帮助清除病毒感染或消除肿瘤细胞。
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| 酶活实验 |
使用表达人TLR7和TLR8的细胞系进行TLR7/8激动剂1的体外受体结合或功能测定。这些测定通过定量检测TNF-α或IFN-α等细胞因子的产生，或使用报告基因检测，来测量下游信号通路的激活情况。EC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究采用免疫细胞，例如外周血单核细胞 (PBMC) 或经基因工程改造表达 TLR7 或 TLR8 的细胞系。用 TLR7/8 激动剂 1 处理细胞，并通过 ELISA 或多重检测法测量细胞因子（例如 IFN-α、TNF-α、IL-12）的产生。这证实了其免疫刺激活性。
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| 动物实验 |
体内动物实验采用病毒感染或皮肤癌模型。将化合物局部涂抹于动物皮肤。通过测量肿瘤体积或病毒载量的减少来评估疗效。通过分析治疗组织中的细胞因子水平和免疫细胞浸润情况来评估局部免疫反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TLR7/8激动剂1的分子式为C22H25N5，分子量为359.47 g/mol。它可溶于DMSO（溶解度约为11.11 mg/mL）。通常以粉末形式储存于-20°C，运输和储存过程中必须避光。它以二盐酸盐的形式存在，纯度≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种强效免疫刺激剂，TLR7/8激动剂1不适用于人体研究。其毒理学特征取决于全身暴露程度。局部应用可能引起局部炎症。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TLR7/8激动剂1是一种有用的前体，可用于共价连接荧光团，且活性损失不大。它可以直接与罗丹明B异硫氰酸酯和荧光素异硫氰酸酯等荧光染料偶联，用于成像研究。它是研究TLR7/8信号通路和开发免疫调节疗法的关键工具。
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| 分子式 |
C22H25N5
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|---|---|
| 分子量 |
359.467404127121
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| 精确质量 |
359.211
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| CAS号 |
1258457-59-8
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| 相关CAS号 |
TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride;1620278-72-9
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| PubChem CID |
52945312
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
5.297
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| tPSA |
82.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
464
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)CN)C4=CC=CC=C4N=C2N
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| InChi Key |
SDSKFWHQCNBICO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H25N5/c1-2-3-8-19-26-20-21(17-6-4-5-7-18(17)25-22(20)24)27(19)14-16-11-9-15(13-23)10-12-16/h4-7,9-12H,2-3,8,13-14,23H2,1H3,(H2,24,25)
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| 化学名 |
1-[[4-(aminomethyl)phenyl]methyl]-2-butylimidazo[4,5-c]quinolin-4-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~11.11 mg/mL (~30.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7819 mL | 13.9094 mL | 27.8187 mL | |
| 5 mM | 0.5564 mL | 2.7819 mL | 5.5637 mL | |
| 10 mM | 0.2782 mL | 1.3909 mL | 2.7819 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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