| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TLR7/8 agonist 1 HCl targets Toll-like receptors 7 and 8 (TLR7/8). These receptors are key sensors of the innate immune system that recognize viral single-stranded RNA. Activation of TLR7/8 leads to the production of pro-inflammatory cytokines and type I interferons, which are critical for antiviral and antitumor immune responses.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TLR7/8激动剂1（化合物5d）表现出强烈的免疫刺激活性。TLR7/8激动剂1是一种有用的前体，可用于共价连接荧光团，而不会造成显著的活性损失。TLR7/8激动剂1保持了TLR7激动剂活性，EC50为20 nM。TLR7/8激动剂1可直接与市售的罗丹明B异硫氰酸酯和荧光素异硫氰酸酯共价偶联[1]。在对人TLR7（50 nM）和TLR8（55 nM）的初步筛选中，TLR7/8激动剂1（化合物1）表现出显著不同的激动效力[2]。体外实验表明，TLR7/8激动剂1的盐酸盐（作为活性盐形式）具有强效的激动活性。它保持了TLR7激动剂活性，EC50值为20 nM。在初步筛选中，它对人TLR7的EC50值为50 nM，对人TLR8的EC50值为55 nM。它表现出强烈的免疫刺激活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，TLR7/8激动剂1盐酸盐被用作免疫刺激剂和皮肤治疗佐剂的研究模型。其局部应用正在被研究用于治疗病毒相关性疣和基底细胞癌，以及其他免疫疗法。
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| 酶活实验 |
体外受体结合或功能测定，用于检测 TLR7/8 激动剂 1 HCl 的活性，所用细胞系表达人 TLR7 和 TLR8。这些测定通过定量检测 TNF-α 或 IFN-α 等细胞因子的产生，或使用报告基因检测，来评估下游信号通路的激活情况。EC50 值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究采用免疫细胞，例如外周血单核细胞 (PBMC) 或经基因工程改造表达 TLR7 或 TLR8 的细胞系。用 TLR7/8 激动剂 1 HCl 处理细胞，并通过 ELISA 或多重检测法测量细胞因子（例如 IFN-α、TNF-α、IL-12）的产生，以确认其免疫刺激活性。
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| 动物实验 |
体内动物实验在病毒感染或癌症模型中进行。化合物可局部应用或全身给药。疗效评估通过测量肿瘤体积缩小、病毒载量减少或其他疾病特异性终点指标来衡量。免疫反应评估通过分析细胞因子水平和免疫细胞浸润情况来进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TLR7/8激动剂1盐酸盐的分子式与游离碱C22H25N5相同，只是多了个盐酸盐基团。它可溶于DMSO。通常以粉末形式储存于-20℃，运输和储存过程中必须避光。其纯度≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种强效免疫刺激剂，TLR7/8激动剂1盐酸盐不适用于人体研究用途。其毒理学特征取决于全身暴露程度。局部应用可能引起局部炎症。应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TLR7/8激动剂1盐酸盐是一种用于研究TLR7/8信号通路和开发免疫调节疗法的研究化合物。它是一种有用的前体，可用于共价连接荧光团而不会显著降低活性，并可直接与荧光染料偶联用于成像研究。
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| 分子式 |
C22H25N5
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|---|---|
| 分子量 |
359.467404127121
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| 精确质量 |
359.211
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| CAS号 |
1258457-59-8
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| 相关CAS号 |
TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride;1620278-72-9
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| PubChem CID |
52945312
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
5.297
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| tPSA |
82.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
464
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~11.11 mg/mL (~30.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7819 mL | 13.9094 mL | 27.8187 mL | |
| 5 mM | 0.5564 mL | 2.7819 mL | 5.5637 mL | |
| 10 mM | 0.2782 mL | 1.3909 mL | 2.7819 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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