Toremifene Citrate (FC 1157a)

别名: NSC-613680;NK-622; FC 1157a;NSC-613680; FC-1157a;NSC 613680;NSC613680;FC1157a;Fareston; NK 622
枸橼酸托瑞米芬; 柠檬酸托瑞米芬; 枸缘酸托瑞米芬; 枸橼酸托瑞米芬Toremifene citrate; 枸橼酸托瑞米粉; 托瑞米芬; 托瑞米芬(Z-异构体)-d6; 2(4-(4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基-N,N-二甲基乙胺枸橼酸盐; 2[4-(4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基-N,N-二甲基乙胺枸橼酸盐
目录号: V1726 纯度: ≥98%
Toremifene Citrate (NSC-613680; NK-622; FC-1157a; NSC613680;NSC613680;FC1157a;Fareston) 是托瑞米芬的柠檬酸盐,是一种口服生物可利用的 SERM(选择性雌激素受体调节剂),被批准用于治疗晚期乳腺癌癌症。
Toremifene Citrate (FC 1157a) CAS号: 89778-27-8
产品类别: Estrogenprogestogen Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Toremifene Citrate (FC 1157a):

  • Toremifene
  • Toremifene-d6 citrate (枸橼酸托瑞米芬 d6 (柠檬酸盐))
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
托瑞米芬柠檬酸盐(NSC-613680;NK-622;FC-1157a;NSC613680;NSC613680;FC1157a;Fareston)是托瑞米芬的柠檬酸盐,是一种口服生物可利用的SERM(选择性雌激素受体调节剂),批准用于治疗晚期乳腺癌。柠檬酸托瑞米芬通过拮抗体内雌激素的作用来发挥作用。托瑞米芬 (7.5 mM) 导致约 60% 的细胞表现出人类乳腺癌细胞中经历程序性死亡或凋亡的典型细胞形态特征。 Toremifene (5-10 mM) 导致体外或体内生长的肿瘤细胞中 TRPM-2 和 TGF beta 1 mRNA 水平升高。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
托瑞米芬是第二代选择性雌激素受体调节剂 (SERM),正在开发中,用于预防前列腺癌 ADT 引起的骨质疏松症和其他副作用[1]。他莫昔芬、托瑞米芬和阿他美坦体外抑制Ac-1细胞增殖,IC50值分别为1.8±1.3μM、1±0.3μM和60.4±17.2μM。体外研究发现,托瑞米芬+阿他美坦联合用药效果优于单独使用托瑞米芬或阿他美坦[3]。
体内研究 (In Vivo)
之后,利用在卵巢切除的雌性 SCID 小鼠中开发的 Ac-1 异种移植物在体内研究了这种组合的影响。将托瑞米芬(1000μg/天)、阿他美坦(1000μg/天)、他莫昔芬(100μg/天)或托瑞米芬和阿他美坦的组合注射到小鼠体内。根据这项研究的结果,托瑞米芬加阿他美坦与单独使用任一药物一样有效,但与单独使用任一药物相比,它可能没有任何进一步的优势[3]。
动物实验

Rats
参考文献
[1]. Matthew R Smith, Selective Estrogen Receptor Modulators to Prevent Treatment-Related Osteoporosis.Rev Urol. 2005; 7(Suppl 3): S30-S35.
[2]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.
[3]. Gauri J Sabnis, Luciana Macedo, Olga Goloubeva, Toremifene - Atamestane; Alone or In Combination: Predictions from the Preclinical Intratumoral Aromatase Model. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 January; 108(1-2): 1-7.
[4]. Taneja SS, Morton R, Barnette G, Prostate cancer diagnosis among men with isolated high-grade intraepithelial neoplasia enrolled onto a 3-year prospective phase III clinical trial of oral toremifene. J Clin Oncol. 2013 Feb 10;31(5):523-9.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H36CLNO8
分子量
598.08
CAS号
89778-27-8
SMILES
ClC([H])([H])C([H])([H])/C(/C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=C(\C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])C(C(=O)O[H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C(=O)O[H]
InChi Key
IWEQQRMGNVVKQW-OQKDUQJOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H28ClNO.C6H8O7/c1-28(2)19-20-29-24-15-13-23(14-16-24)26(22-11-7-4-8-12-22)25(17-18-27)21-9-5-3-6-10-21;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-16H,17-20H2,1-2H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/b26-25-;
化学名
(Z)-2-(4-(4-chloro-1,2-diphenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)-N,N-dimethylethan-1-amine 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate
别名
NSC-613680;NK-622; FC 1157a;NSC-613680; FC-1157a;NSC 613680;NSC613680;FC1157a;Fareston; NK 622
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 100 mg/mL (167.2 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6720 mL 8.3601 mL 16.7202 mL
5 mM 0.3344 mL 1.6720 mL 3.3440 mL
10 mM 0.1672 mL 0.8360 mL 1.6720 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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