规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
托瑞米芬是第二代选择性雌激素受体调节剂 (SERM),正在开发中,用于预防前列腺癌 ADT 引起的骨质疏松症和其他副作用[1]。他莫昔芬、托瑞米芬和阿他美坦体外抑制Ac-1细胞增殖,IC50值分别为1.8±1.3μM、1±0.3μM和60.4±17.2μM。体外研究发现,托瑞米芬+阿他美坦联合用药效果优于单独使用托瑞米芬或阿他美坦[3]。
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体内研究 (In Vivo) |
之后,利用在卵巢切除的雌性 SCID 小鼠中开发的 Ac-1 异种移植物在体内研究了这种组合的影响。将托瑞米芬(1000μg/天)、阿他美坦(1000μg/天)、他莫昔芬(100μg/天)或托瑞米芬和阿他美坦的组合注射到小鼠体内。根据这项研究的结果,托瑞米芬加阿他美坦与单独使用任一药物一样有效,但与单独使用任一药物相比,它可能没有任何进一步的优势[3]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Matthew R Smith, Selective Estrogen Receptor Modulators to Prevent Treatment-Related Osteoporosis.Rev Urol. 2005; 7(Suppl 3): S30-S35.
[2]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4. [3]. Gauri J Sabnis, Luciana Macedo, Olga Goloubeva, Toremifene - Atamestane; Alone or In Combination: Predictions from the Preclinical Intratumoral Aromatase Model. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 January; 108(1-2): 1-7. [4]. Taneja SS, Morton R, Barnette G, Prostate cancer diagnosis among men with isolated high-grade intraepithelial neoplasia enrolled onto a 3-year prospective phase III clinical trial of oral toremifene. J Clin Oncol. 2013 Feb 10;31(5):523-9. |
分子式 |
C32H36CLNO8
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分子量 |
598.08
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CAS号 |
89778-27-8
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SMILES |
ClC([H])([H])C([H])([H])/C(/C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=C(\C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])C(C(=O)O[H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C(=O)O[H]
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InChi Key |
IWEQQRMGNVVKQW-OQKDUQJOSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H28ClNO.C6H8O7/c1-28(2)19-20-29-24-15-13-23(14-16-24)26(22-11-7-4-8-12-22)25(17-18-27)21-9-5-3-6-10-21;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-16H,17-20H2,1-2H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)/b26-25-;
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化学名 |
(Z)-2-(4-(4-chloro-1,2-diphenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)-N,N-dimethylethan-1-amine 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6720 mL | 8.3601 mL | 16.7202 mL | |
5 mM | 0.3344 mL | 1.6720 mL | 3.3440 mL | |
10 mM | 0.1672 mL | 0.8360 mL | 1.6720 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。