| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
托瑞米芬是第二代选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，正在开发用于阻止骨质疏松症和 ADT 诱导的前列腺癌的其他副作用 [1]。他莫昔芬、托瑞米芬和阿他美坦体外抑制Ac-1细胞的增殖，IC50值分别为1.8±1.3μM、1±0.3μM和60.4±17.2μM。根据体外研究，托瑞米芬和阿他美坦的组合比单独使用任何一种药物更有效[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
之后，利用在卵巢切除的雌性 SCID 小鼠中开发的 Ac-1 异种移植物在体内研究了这种组合的影响。将托瑞米芬（1000μg/天）、阿他美坦（1000μg/天）、他莫昔芬（100μg/天）或托瑞米芬和阿他美坦的组合注射到小鼠体内。这项调查的结果表明，托瑞米芬加阿他美坦与单独使用任一药物一样有效，尽管可能并不比单独使用任一药物更有效。使用他莫昔芬没有其他好处[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收良好 托瑞米芬主要通过CYP3A4广泛代谢为N-去甲基托瑞米芬，后者也具有抗雌激素作用，但体内抗肿瘤活性较弱。 580 L 5 L/h 代谢/代谢物 肝脏代谢。主要通过CYP3A4代谢为N-去甲基托瑞米芬，后者具有抗雌激素作用，但体内抗肿瘤活性较弱。 托瑞米芬已知的人体代谢物包括N-去甲基托瑞米芬。 生物半衰期 5天 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
托瑞米芬与5%至19%的患者出现轻度至中度血清ALT或AST升高相关，但这些异常通常是短暂的，且不伴有症状或黄疸。ALT或AST升高超过正常值上限5倍的情况并不常见（ 可能性评分：D（可能导致临床上明显的肝损伤））。 蛋白结合 托瑞米芬在血清中主要与白蛋白结合（92%），2%与α1-酸性糖蛋白结合，6%与β1-球蛋白结合。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
托瑞米芬是一种叔胺、有机氯化合物和芳香醚。它具有抗肿瘤、雌激素拮抗、雌激素受体调节和骨密度保护等作用。它来源于芪类氢化物。
托瑞米芬是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 和非甾体类抗雌激素，用于治疗雌激素受体阳性乳腺癌。与他莫昔芬一样，托瑞米芬属于第一代三苯乙烯衍生物类 SERM。托瑞米芬具有组织特异性作用：它对心血管系统和骨组织具有雌激素（激动剂）活性，对子宫组织具有较弱的雌激素作用，但对乳腺组织也具有抗雌激素（雌激素拮抗剂）活性。 托瑞米芬是一种雌激素激动剂/拮抗剂。托瑞米芬的作用机制是作为一种选择性雌激素受体调节剂。 托瑞米芬是一种非甾体类抗雌激素，用于治疗雌激素受体阳性乳腺癌。长期使用托瑞米芬与脂肪肝、脂肪性肝炎、肝硬化以及罕见的临床表现明显的急性肝损伤有关。 托瑞米芬是一种非甾体类三苯乙烯类抗雌激素。托瑞米芬与他莫昔芬化学结构相关，是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）。该药物与雌激素受体竞争性结合，从而干扰雌激素活性。托瑞米芬也具有内在的雌激素特性，其表现因组织类型或物种而异。(NCI04) 第一代选择性雌激素受体调节剂（SERM）。与他莫昔芬类似，托瑞米芬是一种雌激素激动剂，可促进骨组织和胆固醇代谢，但对乳腺和子宫组织具有拮抗作用。 另见：枸橼酸托瑞米芬（有盐形式）。 药物适应症 用于治疗绝经后女性雌激素受体阳性或受体未知的转移性乳腺癌。托瑞米芬目前正在研究作为预防高级别前列腺上皮内瘤变且无前列腺癌证据的男性前列腺癌的药物。 用于绝经后激素依赖性转移性乳腺癌的一线激素治疗。不建议雌激素受体阴性肿瘤患者使用法瑞司通。 作用机制 托瑞米芬是一种非甾体类三苯乙烯衍生物。托瑞米芬与雌激素受体结合，并可能发挥雌激素样、抗雌激素样或两者兼有的活性，具体取决于治疗持续时间、动物种类、性别、靶器官或所选终点。托瑞米芬在乳腺癌中的抗肿瘤作用被认为主要归因于其抗雌激素作用，换言之，它能够与雌激素竞争癌细胞中的结合位点，从而阻断雌激素对肿瘤的促生长作用。托瑞米芬也可能通过其他机制抑制肿瘤生长，例如诱导细胞凋亡、调节癌基因表达和生长因子。 药效学 托瑞米芬是一种抗肿瘤激素类药物，主要用于治疗晚期乳腺癌。托瑞米芬是一种非甾体类药物，在动物试验系统中已显示出强大的抗雌激素特性。其抗雌激素作用可能与其与雌激素竞争靶组织（如乳腺）中的结合位点的能力有关。托瑞米芬可抑制二甲基苯并蒽（DMBA）诱导的大鼠乳腺癌的发生，并能使已形成的DMBA诱导肿瘤消退。在该大鼠模型中，托瑞米芬似乎是通过与雌激素受体结合发挥其抗肿瘤作用的。在人乳腺腺癌细胞胞质溶胶中，托瑞米芬与雌二醇竞争雌激素受体蛋白。 |
| 分子式 |
C26H28CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
405.97
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| 精确质量 |
405.185
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| CAS号 |
89778-26-7
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| 相关CAS号 |
Toremifene citrate;89778-27-8;Toremifene-d6;Toremifene-d6 hydrochloride
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| PubChem CID |
3005573
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
535.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
108-110°C
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| 闪点 |
277.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.588
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| LogP |
7.82
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| tPSA |
12.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
483
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)/C(=C(/CCCl)\C2=CC=CC=C2)/C3=CC=CC=C3
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| InChi Key |
XFCLJVABOIYOMF-QPLCGJKRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H28ClNO/c1-28(2)19-20-29-24-15-13-23(14-16-24)26(22-11-7-4-8-12-22)25(17-18-27)21-9-5-3-6-10-21/h3-16H,17-20H2,1-2H3/b26-25-
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| 化学名 |
Ethanamine, 2-(4-((1Z)-4-chloro-1,2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-N,N-dimethyl-
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| 别名 |
GTx 006 Z-Toremifene Acapodene Farestone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4632 mL | 12.3162 mL | 24.6324 mL | |
| 5 mM | 0.4926 mL | 2.4632 mL | 4.9265 mL | |
| 10 mM | 0.2463 mL | 1.2316 mL | 2.4632 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
hFSH-β-(33-53) (TFA)
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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COA
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