| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
将鱼苗和幼鳟暴露于浓度为 20 mg/L（两倍治疗浓度）的环状 UL-14C-甲苯磺酰氯胺钠（纯度 93.7%，比活度 1.2 μCi/μM）中，暴露时间最长为 1 小时，然后转移至淡水中进行恢复，以评估组织中残留物的积累和分布情况。井水温度为 11.6 至 12.2 °C。鱼苗中对甲苯磺酰胺当量半衰期估计为 27.3 小时，而通过高效液相色谱法 (HPLC) 测定，全鱼匀浆中对甲苯磺酰胺残留物的半衰期为 36.3 小时。根据放射性测定数据，幼鱼体内残留物的估计半衰期为32.6小时；而通过高效液相色谱法（HPLC）测定，全鱼样本中对甲苯磺酰胺残留物的半衰期为40.3小时。基于放射性计数，从鱼苗和幼鱼全鱼匀浆中总甲苯磺酰氯钠残留物的消除速度很快，但鱼苗的消除速度（半衰期为27.3小时）明显快于幼鱼（半衰期为32.5小时）。……鱼苗和幼鱼对浸浴液中甲苯磺酰氯钠的吸收率很低。本研究中，所有鱼组织中均未检测到甲苯磺酰氯钠残留物，仅检测到其主要代谢物对甲苯磺酰胺。因此，所有通过放射性测定法或高效液相色谱法测定的组织残留物均以对甲苯磺酰胺的等效浓度表示。基于放射性分析，1小时后鱼苗全身匀浆中对甲苯磺酰胺当量浓度为980 μg/kg，约为暴露水中浓度的5%。幼鱼的该值为570 μg/kg，约为暴露浴液中浓度的3%。基于高效液相色谱分析，1小时后鱼苗全身匀浆中对甲苯磺酰胺的暴露量为360 μg/kg，幼鱼为170 μg/kg。 研究了甲苯磺酰氯钠的经皮吸收。5头泌乳母牛在挤奶期间每天两次接受治疗，持续8天。挤奶前用浸有0.5%甲苯磺酰氯溶液的乳腺组织清洁乳头，挤奶后再次浸入该溶液中。每日新鲜配制含0.5%甲苯磺酰氯的溶液。在治疗期间、最后一次治疗前以及最后一次治疗后30分钟、1小时、2小时、4小时、8小时、16小时和24小时，从颈静脉采集血样。采用高效液相色谱法（HPLC）对血样进行检测，该方法在分析前将甲苯磺酰氯水解为对甲苯磺酰胺。该方法的检测限为对甲苯磺酰胺5 μg/kg和甲苯磺酰氯8 μg/kg。所有血样中均未检测到对甲苯磺酰胺残留。由此得出结论：经皮乳头给药后，血液中甲苯磺酰氯的吸收量可忽略不计。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
有研究表明，氯胺T可与胃肠道中的某些氨基酸反应生成有毒的氰化合物。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：935 mg/kg 体重 小鼠口服LD50：1100 mg/kg 体重 |
| 其他信息 |
氯胺T是甲苯-4-磺酰胺的有机钠盐衍生物，其氨基氢被氯取代。它具有防污杀菌剂、消毒剂和致敏剂的作用。它含有氯(对甲苯磺酰基)叠氮化合物。
另见：氯胺T三水合物（其活性部分）。 作用机制 /免疫球蛋白E/介导可能是氯胺T诱发环境性或职业性哮喘的作用机制。/摘自表格/ 人血清中主要的弹性蛋白酶抑制剂α-1蛋白酶抑制剂（A1PI）易受多种物质的氧化失活，包括氯胺T。我们研究了氯胺T对猪胰弹性蛋白酶（PPE）和人白细胞弹性蛋白酶（HLE）催化活性以及对仓鼠、大鼠和人血清和纯人A1PI的弹性蛋白酶抑制能力的影响。PPE和HLE均以浓度依赖的方式被浓度>0.1 mM的氯胺T抑制，而胰蛋白酶则不受影响。氯胺T以浓度依赖的方式抑制大鼠和人血清以及纯人A1PI对PPE和HLE的抑制作用。相反，氯胺T仅改变仓鼠血清对HLE的抑制能力，对PPE的抑制作用不受影响。凝胶排阻色谱分析显示，仓鼠血浆中存在两个主要的弹性蛋白酶抑制活性峰：一个峰的分子量约为55 kDa，在对氯胺T失活敏感的A1PI区域洗脱；另一个峰的分子量约为180 kDa，对氯胺T不敏感。给仓鼠肠外注射氯胺T后，血清中HLE抑制活性出现轻微且短暂的降低，而PPE抑制活性则出现同样轻微且短暂的升高。 用活性氯（…氯胺T）处理人红细胞膜，导致膜Na+、K+和Mg2+-ATP酶活性呈浓度依赖性抑制。膜蛋白巯基氧化与酶的失活相一致，并且先于色氨酸残基的氧化和氯胺的形成。 本研究检验了氯胺T刺激藤壶纤维基础Na+外流的假设，该刺激是由于触发Ca2+从浸浴液进入肌浆所致。对此可以给出两个解释。一是已知该氧化剂能消除钠钾通道的失活。另一方面，藤壶纤维中存在L型Ca2+通道，已知这些纤维内游离Ca2+浓度的增加会导致……（i）氯胺T对Na+外流具有双相效应：先抑制后刺激，阈值浓度为10-5 M。该浓度也被发现是这些纤维缩短的阈值浓度。……（vii）氯胺T的剂量反应曲线在中毒纤维中向左偏移。（viii）发光强度的增加幅度取决于胞外Ca2+浓度。在胞外Ca2+浓度几乎为零的情况下，发光强度不会增加。综上所述，这些结果支持上述假设，即氯胺T导致触发Ca2+从细胞外进入肌浆，并提供了证据表明，Na+外流的刺激不仅与此事件相关，还与氧化剂抑制膜Na+/K(+)-ATPase系统导致的Na+梯度降低有关。 ……采用膜片钳技术，在豚鼠心室肌细胞中检测了氯胺T对IK1失活的影响。氯胺T（2 mM）不可逆地抑制了全细胞IK1失活的时间依赖性衰减。结果，电流-电压（IV）关系曲线的负斜率区域消失。在细胞贴附式单通道记录中，在电压钳制至K+平衡电位（EK）-100 mV的过程中，膜片中活性通道的数量随时间减少。氯胺-T 阻止了通道数量的这种随时间减少，并且集合平均电流在 EK -100 mV 时表现出通道活性随时间衰减的消失。 |
| 分子式 |
C7H7CLNNAO2S
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|---|---|
| 分子量 |
227.6438
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| 精确质量 |
226.978
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| CAS号 |
127-65-1
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| 相关CAS号 |
144-86-5 (Parent)
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| PubChem CID |
3641960
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| 外观&性状 |
White or slightly yellow crystals or crystalline powder
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| 密度 |
1.36g/cm3
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| 沸点 |
314.3ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
167-170 °C(lit.)
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| 闪点 |
143.9ºC
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| LogP |
3.292
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| tPSA |
42.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
231
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[N-]S(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])(=O)=O.[Na+]
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| InChi Key |
VDQQXEISLMTGAB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H7ClNO2S.Na/c1-6-2-4-7(5-3-6)12(10,11)9-8;/h2-5H,1H3;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;chloro-(4-methylphenyl)sulfonylazanide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~130 mg/mL (~571.08 mM)
H2O : ≥ 41 mg/mL (~180.11 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (14.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 32.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (14.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 32.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3.25 mg/mL (14.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (439.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3929 mL | 21.9645 mL | 43.9290 mL | |
| 5 mM | 0.8786 mL | 4.3929 mL | 8.7858 mL | |
| 10 mM | 0.4393 mL | 2.1965 mL | 4.3929 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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