| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STAT3 ; NF-κB; IKK2 (IC50 = 17.9 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在时间分辨荧光共振能量转移测定中，TPCA-1 抑制人 IKK-2 活性，IC50 为 17.9 nM。此外，TPCA-1 被证明具有 ATP 竞争性。此外，TPCA-1 对 IKK-1 和 JNK3 的 IC50 值分别为 400 nM 和 3600 nM。 TPCA-1 以浓度依赖性方式抑制 TNF-α、IL-6 和 IL-8 的产生，IC50 值分别为 170、290 和 320 nM。 TPCA-1 抑制神经胶质瘤细胞增殖，以及 TNF 诱导的 RelA (p65) 核转位和 NFκB 依赖性 IL8 基因表达。重要的是，TPCA-1 抑制 IFN 诱导的基因表达，完全抑制 MX1 和 GBP1 基因表达，而对 ISG15 表达只有很小的影响。激酶测定：重组人 IKK-2（残基 1-756）在杆状病毒中表达为 N 末端 GST 标记的融合蛋白，并使用时间分辨荧光共振能量转移测定评估其活性。简而言之，将用测定缓冲液（50 mM HEPES、10 mM MgCl2、1 mM CHAPS，pH 7.4，含 1 mM DTT 和 0.01% w/v BSA）稀释的 IKK-2 添加到含有不同浓度的孔中化合物或二甲基亚砜 (DMSO) 载体（最终 3%）。通过添加总体积为 30 μL 的 GST-IκBα 底物（最终 25 nM）/ATP（最终 1 μM）来启动反应。反应在室温下孵育 30 分钟，然后添加 15 μL 50 mM EDTA 终止。检测试剂 (15 µL) 溶于缓冲液（100 mM HEPES、pH 7.4、150 mM NaCl 和 0.1% w/v BSA）中，含有抗磷酸丝氨酸-IκBα-32/36 单克隆抗体 12C2（用 W-1024 铕螯合物标记）和添加别藻蓝蛋白标记的抗GST抗体，并将反应物进一步在室温下孵育60分钟。使用 Packard Discovery 酶标仪，以特定 665 nm 能量转移信号与参考铕 620 nm 信号的比率来测量 GST-IκBα 的磷酸化程度。细胞测定：将储备溶液 (10 mg/mL) 中的 10 微升 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 添加到含有神经胶质瘤的 96 孔板的每个孔中细胞并在 37°C 下孵育 2-4 小时。通过添加 100 μL 10% 十二烷基硫酸钠 (SDS) 的 0.01 N HCL 溶液溶解氧化 MTT，并将板在加湿室中于 37 °C 下孵育 4 小时。在酶标仪上于 570 nm 处读取酶标板。
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| 体内研究 (In Vivo) |
以 3、10 或 20 mg/kg、ip、bid 预防性施用 TPCA-1 可导致小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 严重程度呈剂量依赖性降低。 TPCA-1以10mg/kg，ip，bid给药所导致的疾病严重程度的显着降低和疾病发作的延迟与抗风湿药物依那西普（etanercept）以4mg/kg，ip，每天预防性给药时的效果相当。另一天。在TPCA-1和依那西普治疗的小鼠的爪组织中，p65的核定位以及IL-1β、IL-6、TNF-α和干扰素-γ的水平显着降低。此外，体内给予TPCA-1可显着降低胶原诱导的离体T细胞增殖。 TPCA-1 20 mg/kg（而非 3 或 10 mg/kg，腹膜内，每日两次）的治疗性给药可显着降低 CIA 的严重程度，依那西普每隔一天 12.5 mg/kg，腹膜内给药也能显着降低 CIA 的严重程度。
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| 酶活实验 |
时间分辨荧光共振能量转移测定用于测定在杆状病毒中表达为 N 末端 GST 标记融合蛋白的重组人 IKK-2（残基 1-756）的活性。简而言之，将在测定缓冲液（50 mM HEPES、10 mM MgCl2、1 mM CHAPS，pH 7.4，含 1 mM DTT 和 0.01% w/v BSA）中稀释的 IKK-2（最终 5 nM）添加到含有各种物质的孔中。该物质或二甲基亚砜 (DMSO) 载体的浓度（最终浓度为 3%）。在总体积 30 L 中，添加 GST-IB 底物（最终 25 nM）和 ATP（最终 1 μM）以开始反应。室温孵育 30 分钟后，添加 15 μL 50 mM EDTA 终止反应。将反应物在室温下进一步孵育 60 分钟，并添加含有抗磷酸丝氨酸-IκBα-32/的缓冲液（100 mM HEPES、pH 7.4、150 mM NaCl 和 0.1% w/v BSA）中的检测试剂（15 μL）。 36 单克隆抗体 12C2，用 W-1024 铕螯合物标记。使用 Packard Discovery 酶标仪，GST-IκBα 的磷酸化量计算为特定 665 nm 能量转移信号与参考 620 nm 铕信号的比率。
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| 细胞实验 |
将来自储备溶液 (10 mg/mL) 的 10 微升 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 添加到含有神经胶质瘤细胞的 96 孔板的每个孔中，并且然后将混合物在 37°C 下孵育 2-4 小时。添加 100 μL 10%十二烷基硫酸钠 (SDS) 的 0.01 N HCL 溶液以溶解氧化的 MTT 后，在潮湿环境下于 37 °C 进行电镀 4 小时。酶标仪在 570 nm 处读取酶标板。
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| 动物实验 |
Murine collagen-induced arthritis
3, 10, or 20 mg/kg Administered via i.p. or b.i.d. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C12H10FN3O2S
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| 分子量 |
279.29
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| 精确质量 |
279.290
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| 元素分析 |
C, 51.61; H, 3.61; F, 6.80; N, 15.05; O, 11.46; S, 11.48
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| CAS号 |
507475-17-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=CC(=C(S2)NC(=O)N)C(=O)N)F
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| InChi Key |
SAYGKHKXGCPTLX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H10FN3O2S/c13-7-3-1-6(2-4-7)9-5-8(10(14)17)11(19-9)16-12(15)18/h1-5H,(H2,14,17)(H3,15,16,18)
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| 化学名 |
2-(carbamoylamino)-5-(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide
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| 别名 |
GW683965; TPCA-1; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; GW 683965
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 7.5 mg/mL (26.85 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 75.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 7.5 mg/mL (26.85 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 75.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 7.5 mg/mL (26.85 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 2% Cremophor EL, 2% N,N-dimethylacetamide: 15 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5805 mL | 17.9025 mL | 35.8051 mL | |
| 5 mM | 0.7161 mL | 3.5805 mL | 7.1610 mL | |
| 10 mM | 0.3581 mL | 1.7903 mL | 3.5805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Resolvin D1-d5 (RvD1-d5)
6-keto Prostaglandin F1α
Cerebroside D
Keap1-Nrf2-IN-7
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