| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DP2 ( IC50 = 0.1 mM ); Angiotensin II
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tranilast 表现出显着的免疫调节活性，可抑制内毒素诱导的卡车素 E2 (PGE2; IC50=~1-20 μM)、血栓素 B2 (IC50=~10-50 μM)，(TGF-β1；IC50= ~100-200 μM)，和 IL-8 (IC50=~100 μM) 形成。曲尼司特抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC50 分别为 10-40 μM 和 2 -20 μM[3曲尼司特 (10 -200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中表现出限量的抗增殖作用。 曲尼司特 (10 -200 μM) 还增强了他莫昔芬 (1 -20 μM )。曲尼司特 (12.5, 25, 50, 100 μg/mL; 72 小时) 抑制 HDMECs 的增殖[5]。 细胞增殖测定[4] 细胞系: MCF ) 在体外对人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用[4]。 -7 和 MDA-MB-231 细胞 浓度：10、20、50、100 和 200 μM 孵育时间：48 小时 结果：在两种细胞系中均以剂量依赖性方式产生抗增殖作用。细胞活力测定[5] 细胞系：人真皮微血管内皮细胞（HDMEC） 浓度：12.5、25、50、100 μg/mL 孵育时间：72 小时 结果：IC50 值为 44.3 μg/mL (136 μM)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型：九周龄雄性C57BL/6小鼠[5] 剂量：300 mg Tranilast (300 mg/kg; 口服给药，每天两次，持续3天)。 /kg 给药方法：每天口服两次，持续 3 天 结果：抑制基质胶中 VEGF 诱导的血管生成；在 300 mg/kg 的剂量下观察到 58% 的显着抑制。 ED50值和95%置信限分别为165mg/kg和162±169mg/kg。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C18H17NO5
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|---|---|
| 分子量 |
327.34
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| 精确质量 |
327.11
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| 元素分析 |
C, 66.05; H, 5.23; N, 4.28; O, 24.44
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| CAS号 |
53902-12-8
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| 相关CAS号 |
trans-Tranilast; 70806-55-2; Tranilast sodium; 104931-56-8
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)/C=C/C(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC
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| InChi Key |
NZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO5/c1-23-15-9-7-12(11-16(15)24-2)8-10-17(20)19-14-6-4-3-5-13(14)18(21)22/h3-11H,1-2H3,(H,19,20)(H,21,22)/b10-8+
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| 化学名 |
2-[[(E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino]benzoic acid
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| 别名 |
MK-341; MK 341; MK341; SB-252218; SB 252218; SB252218; Tranilast; trans-Tranilast; brand name: Rizaben; Tranilastum; Tranpro.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.64 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+ Corn oil: 3.5mg/ml (10.69mM) 配方 5 中的溶解度: 5 mg/mL (15.28 mM) in 30 % SBE-β-CD (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 6 中的溶解度: 4 mg/mL (12.22 mM) in 1.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0549 mL | 15.2746 mL | 30.5493 mL | |
| 5 mM | 0.6110 mL | 3.0549 mL | 6.1099 mL | |
| 10 mM | 0.3055 mL | 1.5275 mL | 3.0549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05626829 | Recruiting | Drug: Tranilast | Nasopharyngeal Carcinoma Recurrent Cancer |
Jian Guan | July 20, 2022 | Phase 2 |
| NCT03923140 | Recruiting | Drug: Tranilast | Cryopyrin-Associated Periodic Syndromes |
Peking Union Medical College Hospital |
May 23, 2019 | Phase 2 |
| NCT01003613 | Completed | Drug: Tranilast, and Tissucol Drug: Beriplast P |
Pterygium | Gildasio Castello de Almeida Junior |
February 2009 | Phase 3 |
| NCT00882024 | Completed | Drug: Tranilast Drug: Placebo |
Active Rheumatoid Arthritis | Nuon Therapeutics, Inc. | March 2009 | Phase 2 |
| NCT01052987 | Completed | Drug: Tranilast Drug: Allopurinol |
Gout Hyperuricemia |
Nuon Therapeutics, Inc. | January 2010 | Phase 2 |
Reduction of cGVHD-triggered systemic inflammation and fibrosis by oral gavage of TL.PLoS One.2018 Oct 11;13(10):e0203742. |
|---|
Suppression of inflammatory and fibrotic markers by oral administration of TL.PLoS One.2018 Oct 11;13(10):e0203742. |
Repression of TXNIP, NF-κB and oxidative stress in cGVHD-susceptible organs by oral administration of TL.PLoS One.2018 Oct 11;13(10):e0203742. |
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human TFA
YS-49 monohydrate
Brain Natriuretic Peptide (1-32), rat acetate (BNP (1-32), rat acetate)
STIEEQAKTFLDKFNHEAEDLFYQSSLASWN
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