| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DP2 ( IC50 = 0.1 mM ); Angiotensin II
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tranilast 表现出显着的免疫调节活性，可抑制内毒素诱导的卡车素 E2 (PGE2; IC50=~1-20 μM)、血栓素 B2 (IC50=~10-50 μM)，(TGF-β1；IC50= ~100-200 μM)，和 IL-8 (IC50=~100 μM) 形成。曲尼司特抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC50 分别为 10-40 μM 和 2 -20 μM[3曲尼司特 (10 -200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中表现出限量的抗增殖作用。 曲尼司特 (10 -200 μM) 还增强了他莫昔芬 (1 -20 μM )。曲尼司特 (12.5, 25, 50, 100 μg/mL; 72 小时) 抑制 HDMECs 的增殖[5]。 细胞增殖测定[4] 细胞系: MCF ) 在体外对人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用[4]。 -7 和 MDA-MB-231 细胞 浓度：10、20、50、100 和 200 μM 孵育时间：48 小时 结果：在两种细胞系中均以剂量依赖性方式产生抗增殖作用。细胞活力测定[5] 细胞系：人真皮微血管内皮细胞（HDMEC） 浓度：12.5、25、50、100 μg/mL 孵育时间：72 小时 结果：IC50 值为 44.3 μg/mL (136 μM)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
动物模型：九周龄雄性C57BL/6小鼠[5] 剂量：300 mg Tranilast (300 mg/kg; 口服给药，每天两次，持续3天)。 /kg 给药方法：每天口服两次，持续 3 天 结果：抑制基质胶中 VEGF 诱导的血管生成；在 300 mg/kg 的剂量下观察到 58% 的显着抑制。 ED50值和95%置信限分别为165mg/kg和162±169mg/kg。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tranilast is an amidobenzoic acid that is anthranilic acid in which one of the anilino hydrogens is replaced by a 3,4-dimethoxycinnamoyl group. It has a role as an anti-asthmatic drug, a nephroprotective agent, an anti-allergic agent, a calcium channel blocker, an antineoplastic agent, an aryl hydrocarbon receptor agonist and a hepatoprotective agent. It is a member of cinnamamides, a dimethoxybenzene, an amidobenzoic acid and a secondary carboxamide. It is functionally related to an anthranilic acid.
Tranilast is an antiallergic drug developed by Kissei Pharmaceuticals. In 1982, it was approved in Japan and South Korea for the management of bronchial asthma. Indications for keloid and hypertrophic scar were added in 1993. It has been used for the treatment of allergic disorders such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis. Drug Indication For the treatment of bronchial asthma, keloid and hypertrophic scar, and allergic disorders such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis. |
| 分子式 |
C18H17NO5
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|---|---|
| 分子量 |
327.34
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| 精确质量 |
327.11
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| 元素分析 |
C, 66.05; H, 5.23; N, 4.28; O, 24.44
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| CAS号 |
53902-12-8
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| 相关CAS号 |
trans-Tranilast; 70806-55-2; Tranilast sodium; 104931-56-8
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| PubChem CID |
5282230
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| 外观&性状 |
Light yellow to green yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
585.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
166-168ºC
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| 闪点 |
307.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.648
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| LogP |
4.36
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| tPSA |
84.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
464
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)C1=CC=CC=C1NC(/C=C/C2=CC=C(OC)C(OC)=C2)=O
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| InChi Key |
NZHGWWWHIYHZNX-CSKARUKUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H17NO5/c1-23-15-9-7-12(11-16(15)24-2)8-10-17(20)19-14-6-4-3-5-13(14)18(21)22/h3-11H,1-2H3,(H,19,20)(H,21,22)/b10-8+
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| 化学名 |
2-[[(E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl]amino]benzoic acid
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| 别名 |
MK-341; MK 341; MK341; SB-252218; SB 252218; SB252218; Tranilast; trans-Tranilast; brand name: Rizaben; Tranilastum; Tranpro.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.64 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+ Corn oil: 3.5mg/ml (10.69mM) 配方 5 中的溶解度: 5 mg/mL (15.28 mM) in 30 % SBE-β-CD (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 6 中的溶解度: 4 mg/mL (12.22 mM) in 1.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0549 mL | 15.2746 mL | 30.5493 mL | |
| 5 mM | 0.6110 mL | 3.0549 mL | 6.1099 mL | |
| 10 mM | 0.3055 mL | 1.5275 mL | 3.0549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05626829 | Recruiting | Drug: Tranilast | Nasopharyngeal Carcinoma Recurrent Cancer |
Jian Guan | July 20, 2022 | Phase 2 |
| NCT03923140 | Recruiting | Drug: Tranilast | Cryopyrin-Associated Periodic Syndromes |
Peking Union Medical College Hospital |
May 23, 2019 | Phase 2 |
| NCT01003613 | Completed | Drug: Tranilast, and Tissucol Drug: Beriplast P |
Pterygium | Gildasio Castello de Almeida Junior |
February 2009 | Phase 3 |
| NCT00882024 | Completed | Drug: Tranilast Drug: Placebo |
Active Rheumatoid Arthritis | Nuon Therapeutics, Inc. | March 2009 | Phase 2 |
| NCT01052987 | Completed | Drug: Tranilast Drug: Allopurinol |
Gout Hyperuricemia |
Nuon Therapeutics, Inc. | January 2010 | Phase 2 |
Reduction of cGVHD-triggered systemic inflammation and fibrosis by oral gavage of TL.PLoS One.2018 Oct 11;13(10):e0203742. |
|---|
Suppression of inflammatory and fibrotic markers by oral administration of TL.PLoS One.2018 Oct 11;13(10):e0203742. |
Repression of TXNIP, NF-κB and oxidative stress in cGVHD-susceptible organs by oral administration of TL.PLoS One.2018 Oct 11;13(10):e0203742. |
AT2R-IN-1
Angiotensin I/BSA
Angiotensin II/BSA
Nva-VYIHPF
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