| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
4-Hydroxytamoxifen，也称为单羟基他莫昔芬，作为雌激素受体的选择性拮抗剂。它与 [3H]雌二醇结合，IC50 为 3.3 nM。 4-羟基他莫昔芬 (10, 100 nM) 可抑制人 8S 雌激素受体与 [3H]雌二醇的结合 [1]。 4-Hydroxytamoxifen 减少脱靶 CRISPR 介导的基因编辑并激活内含肽连接的非活性 Cas9。条件激活的 Cas9 在改变人类细胞中的靶基因组位置方面的选择性比野生型 Cas9 高 25 倍 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在未成熟大鼠中，4-Hydroxytamoxifen（0.2、1 和 5 μg/d）以剂量相关的方式降低子宫湿重 [1]。 4-羟基他莫昔芬（6 μg/0.1 mL 芝麻油，每天一次皮下注射）显着减弱了完整和去腺切除的两性 C57BL/6 J 小鼠中甲基苯丙胺诱导的黑质纹状体多巴胺耗竭。 4-纹状体的多巴胺水平不受 4-羟基他莫昔芬的影响 [3]。
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| 酶活实验 |
将胞质溶胶 (200 μL) 与不同浓度的雌二醇、他莫昔芬和 (4-羟基他莫昔芬) 或二羟基他莫昔芬在 10 μL 甲醇中一起在 4°C 下孵育 30 分钟。对照管仅与 10 μL 甲醇一起孵育，并在细胞质 (200 μL) 与含有 DES (5 × 106 M) 的甲醇 (10 μL) 平行孵育中测定非特异性结合。将 TED 缓冲液中的 [2,4,6,7-3H]雌二醇溶液 (50 μL) 添加到每个管中，得到 2 × 10-9 M 的终浓度。继续孵育 4 小时 (4°C)，然后然后添加 400 μL 葡聚糖包被的木炭（250 mg% Norit A、2.5 mg% 葡聚糖）在 TED 缓冲液中的悬浮液，并静置 20 分钟。将管在 800 g 下离心 10 分钟 (4°C)，并将 400 μL 上清液样品添加到 10 mL 氚闪烁体中（6 g 丁基 PBD、135 mL 甲苯、720 ml 二恶烷、100 g 萘、45 mL 无水甲醇） ）。样品在液体闪烁光谱仪中计数 10 分钟。计数效率由外部标准化确定（35-36%）。结果表示为对照管中特异性结合放射性 (cpm) 的百分比[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Jordan VC, et al. A monohydroxylated metabolite of tamoxifen with potent antioestrogenic activity. J Endocrinol. 1977 Nov;75(2):305-16.
[2]. Davis KM, et al. Small molecule-triggered Cas9 protein with improved genome-editing specificity. Nat Chem Biol. 2015 May;11(5):316-8. [3]. Kuo YM, et al. 4-Hydroxytamoxifen attenuates methamphetamine-induced nigrostriatal dopaminergic toxicity in intact and gonadetomized mice. J Neurochem. 2003 Dec;87(6):1436-43. [4]. Zhang J, et al. Drug Inducible CRISPR/Cas Systems. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:1171-1177 |
| 分子式 |
C26H29NO2
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|---|---|
| 分子量 |
387.52
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| 精确质量 |
387.2198
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| CAS号 |
68047-06-3
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| 相关CAS号 |
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen;68392-35-8;(E)-4-Hydroxytamoxifen;174592-47-3
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| SMILES |
O(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/C(/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=C(\C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])/C([H])([H])C([H])([H])[H]
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| 别名 |
ICI 79280 trans-4-Hydroxytamoxifen (Z)-4-Hydroxytamoxifen
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~129.03 mM)
Ethanol : ~20 mg/mL (~51.61 mM) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (12.90 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5805 mL | 12.9026 mL | 25.8051 mL | |
| 5 mM | 0.5161 mL | 2.5805 mL | 5.1610 mL | |
| 10 mM | 0.2581 mL | 1.2903 mL | 2.5805 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Alamandine
Lisinopril hydrate (MK-521)
MLN-4760
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