| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Triamcinolone hexacetonide is the glucocorticoid receptor. As a corticosteroid, it binds to the glucocorticoid receptor and modulates gene expression. This leads to the suppression of inflammatory mediators, including cytokines, prostaglandins, and leukotrienes. The compound also inhibits the migration of inflammatory cells and reduces vascular permeability. These actions contribute to its anti-inflammatory and immunosuppressive effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，曲安奈德六丙酮能够抑制多种细胞类型中炎症介质的产生。它能抑制免疫细胞释放细胞因子，并降低内皮细胞上黏附分子的表达。该化合物的抗炎活性已在多种体外炎症模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在化学诱导的关节软骨损伤模型中，不同剂量的曲美替尼均能显著保护受损组织。在豚鼠中，注射曲安奈德可减少骨赘和震颤，并降低细胞丢失。在接受部分外侧半月板切除术和籽骨及腓侧副韧带切断术的兔子中，单次向同侧膝关节注射曲安奈德可减少软骨细胞克隆、细胞死亡、骨赘形成和纤维化[1]。市售曲安奈德在玻璃体内的半衰期是曲安奈德的两倍；然而，在该兔模型中，前者却对视网膜有害。目前尚无证据表明重新配制的等渗曲安奈德会对视网膜结构或功能产生负面影响[2]。局部应用曲安奈德于舌神经损伤部位，可带来积极的改变，例如促进神经再生和降低机械敏感性[3]。
体内研究表明，曲安奈德可有效减轻关节炎及其他炎症性疾病患者的炎症和疼痛。它通过关节内注射用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和滑囊炎。该化合物的长效制剂可持续缓解炎症和疼痛。 |
| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）试验用于检测曲安奈德与糖皮质激素受体的结合亲和力。放射性配体结合试验则使用纯化的糖皮质激素受体或表达该受体的细胞裂解液进行。将化合物与放射性标记的配体孵育，并通过测量配体的置换来确定其亲和力。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验采用免疫细胞（例如巨噬细胞或淋巴细胞）进行曲安奈德六丙酮的活性检测。将细胞用该化合物处理后，通过酶联免疫吸附试验（ELISA）检测炎症细胞因子（例如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。同时，也评估该化合物对细胞增殖和凋亡的影响。
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| 动物实验 |
曲安奈德六丙酮的体内动物实验采用啮齿动物炎症模型进行，例如角叉菜胶诱导的爪水肿或佐剂诱导的关节炎。该化合物通过关节内或皮下注射给药，并评估炎症和疼痛情况。这些研究证实了该化合物作为抗炎剂的有效性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
曲安奈德六酮的药代动力学(PK)特性表明，它是一种长效糖皮质激素。该化合物的分子量为532.65，分子式为C30H41FO7。它通过关节内或病灶内注射给药。该化合物从注射部位缓慢吸收，提供持续的局部抗炎作用。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
曲安奈德六丙酮的毒理学数据显示，局部注射时通常耐受性良好。常见副作用包括注射部位疼痛和肿胀。全身性副作用罕见，但长期使用可能出现肾上腺抑制、高血糖和免疫抑制。糖尿病、感染或免疫抑制患者应谨慎使用该化合物。
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| 参考文献 |
[1]. Williams JM, et al. Triamcinolone hexacetonide protects against fibrillation and osteophyte formation following chemically induced articular cartilage damage. Arthritis Rheum. 1985 Nov;28(11):1267-74.
[2]. Abd-El-Barr MM, et al. Safety and pharmokinetics of triamcinolone hexacetonide in rabbit eyes. J Ocul Pharmacol Ther. 2008 Apr;24(2):197-205. [3]. Yates JM, et al. The effect of triamcinolone hexacetonide on the spontaneous and mechanically-induced ectopic discharge following lingual nerve injury in the ferret. Pain. 2004 Oct;111(3):261-9 |
| 其他信息 |
曲安奈德丙酮是一种皮质类固醇。它是曲安奈德的六丙酮盐形式，曲安奈德是一种合成糖皮质激素，具有免疫抑制和抗炎活性。曲安奈德丙酮与特定的细胞质糖皮质激素受体结合，随后与DNA上的糖皮质激素受体反应元件相互作用，从而改变基因表达。这导致某些抗炎蛋白的合成被诱导，同时某些炎症介质的合成被抑制。因此，可以实现慢性炎症和自身免疫反应的总体减轻。另见：曲安奈德丙酮（含活性部分）。
其他信息：曲安奈德六丙酮是一种长效合成皮质类固醇，用于治疗炎症性关节疾病。它也称为曲安奈德21-六丙酮。该化合物以无菌注射用混悬液的形式提供。其CAS号为5611-51-8。 |
| 分子式 |
C30H41FO7
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|---|---|
| 分子量 |
532.64
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| 精确质量 |
532.284
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| CAS号 |
5611-51-8
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| 相关CAS号 |
76-25-5 (acetonide);124-94-7 (free);67-78-7 (diacetate);5611-51-8 (hexacetonide);
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| PubChem CID |
21826
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.24 g/cm3
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| 沸点 |
619.5ºC
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| 闪点 |
328.5ºC
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| 折射率 |
1.556
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| LogP |
4.405
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| tPSA |
99.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
1130
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O=C([C@]([C@@]1([H])C[C@@]2([H])[C@@](CCC3=CC4=O)([H])[C@@](F)([C@]3(C=C4)C)[C@@H](O)C5)(OC(C)(C)O1)[C@]25C)COC(CC(C)(C)C)=O
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| InChi Key |
TZIZWYVVGLXXFV-FLRHRWPCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H41FO7/c1-25(2,3)15-24(35)36-16-22(34)30-23(37-26(4,5)38-30)13-20-19-9-8-17-12-18(32)10-11-27(17,6)29(19,31)21(33)14-28(20,30)7/h10-12,19-21,23,33H,8-9,13-16H2,1-7H3/t19-,20-,21-,23+,27-,28-,29-,30+/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12R,13S)-12-fluoro-11-hydroxy-6,6,9,13-tetramethyl-16-oxo-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosa-14,17-dien-8-yl]-2-oxoethyl] 3,3-dimethylbutanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~41.67 mg/mL (~78.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8774 mL | 9.3872 mL | 18.7744 mL | |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8774 mL | 3.7549 mL | |
| 10 mM | 0.1877 mL | 0.9387 mL | 1.8774 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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