Triciribine (API2; NSC 154020; VQD002) 中文名称: 曲西立滨

别名: VQD002; VQD-002; VQD 002; NSC 154020; NSC154020; NSC-154020; Triciribine 曲西立滨;1,5-二氢-5-甲基-1-beta-D-呋喃核糖基-1,4,5,6,8-五氮杂苊-3-胺; Tricirbine磷酸盐;Triciribine ;曲西瑞宾

目录号: V0162 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Triciribine（也称为 API-2；NSC-154020；VQD-002）是一种细胞渗透性三环核苷分子，是一种有效的 DNA 合成抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Triciribine (API2; NSC 154020; VQD002) CAS号: 35943-35-2
产品类别: Akt

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Triciribine（也称为 API-2；NSC-154020；VQD-002）是一种细胞渗透性三环核苷分子，是一种有效的 DNA 合成抑制剂，具有潜在的抗癌活性。此外，它的 IC50 分别为 130 nM 和 20 nM，可抑制 Akt（在 PC3 细胞系中）和 HIV-1（在 CEM-SS、H9、H9IIIB 和 U1 细胞中）。 Triciribine 可阻止 Akt-1、-2 和 -3 的磷酸化、激活和信号转导，这可能会阻止表达 Akt 的肿瘤细胞的增殖。

生物活性&实验参考方法

靶点	HIV-1 (IC50 = 0.02-0.46 μM); HIV-2 (IC50 = 0.02-0.46 μM); Akt (IC50 = 130 nM); DNA synthesis
体外研究 (In Vitro)	Triciribine 在 1-10 μM 左右表现出最大的生长抑制作用，并在 100μM 时将 Akt 以及下游 p70S6K 的磷酸化抑制至基础水平 (IC50 = 130 nM)。 Triciribine 具有分级依赖性抑制 Nf1 和 Trp53 突变型星形细胞瘤细胞生长的潜力。虽然较高级别的肿瘤系（KR158、KR130 和 SF295）在较低的 GI50 值（0.4-1.1 mM）下受到更大程度的抑制（>80% 最大抑制），但 WHO II K1861-10 系仅受到部分抑制（ Triciribine 的最大抑制率为 69%）。 Triciribine 在抑制原代星形胶质细胞 (GI5013.6 mM) 方面的效果明显较差，这表明该抑制剂可能偏爱肿瘤细胞。 [1] Triciribine 抑制 HIV-1，IC50 为 20 nM。在 0.1μM 时，可实现大于 90% 的抑制，而在 5μM 时，可实现对合胞体形成的完全抑制。 Triciribine 在同一细胞系中具有 46 μM 相关细胞毒性，导致选择性指数为 2250。使用 HIV-1 急性感染的 CEM-SS、H9 和持续感染的 H9III B 和 U1 细胞，triciribine 显着降低 p24 的产生核心抗原、逆转录酶和感染性病毒。 [2] Triciribine 抑制人前列腺癌细胞系 PC-3 中 Thr308 和 Ser473 处的 Akt 磷酸化以及 Akt 活性。 Triciribine 使 PC-3 细胞对 DNA 损伤性化疗药物产生耐药性，同时使它们更容易受到 TRAIL 和抗 CD95 诱导的细胞凋亡的影响。 [3] Triciribine 对 Akt 有高亲和力，但对磷脂酰肌醇 3-激酶、蛋白激酶 C、血清和糖皮质激素诱导激酶、蛋白激酶 A、信号转导器和转录激活剂 3、细胞外信号调节激酶 1/2 没有亲和力，或 c-Jun NH2 末端激酶。 [4]
体内研究 (In Vivo)	mg/kg/天 ip 处理的 Triciribine 在裸鼠中分别抑制过表达 Akt 的 OVCAR3、OVCAR8 和 PANC1 肿瘤生长 90%、88% 和 80%。然而，OVCAR5 和 COLO357 细胞生长并未受到曲西利滨的显着影响。 [4]
酶活实验	将细胞扩增至 80%–90% 汇合，并用 1–10 ng/mL 血小板衍生生长因子 (PDGF)–AA 或表皮生长因子（含或不含 10–20 mM U0126 或 LY-）刺激 5–10 分钟。 294002 以促进细胞生长。蛋白质裂解物 (5–20 g) 经过 12%–15% SDS PAGE 分离，然后进行 Akt、磷酸化 Akt（磷酸化 Ser 473）、MAPK 和磷酸化 MAPK（p44/42 磷酸化）的蛋白质印迹分析。 Thr202/Tyr204) 抗体 (1:1000)。
细胞实验	使用 96 孔平底板，将 CEM-SS 细胞以 1 × 104 个细胞/孔的密度接种在生长培养基中，评估曲西利滨的细胞毒性。在生长培养基中制备曲西立滨系列五倍稀释液并添加到孔中。 37°C 孵育 48 小时后，用 [3H]dThd（每孔 1 Ci，比活性 20 Ci/mmol）脉冲标记细胞 6 小时，然后收获细胞以确定总 DNA 合成。
动物实验	OVCAR3, OVCAR8, PANC1, OVCAR5 and COLO357 tumor cells are injected s.c. into 80week-old female nude mice. 1 mg/kg/day Triciribine is administrated through i.p. injection once a day.
参考文献	[1]. Neuro Oncol . 2011 Jun;13(6):610-21. [2]. AIDS Res Hum Retroviruses . 1993 Apr;9(4):307-14. [3]. Int J Cancer . 2009 Aug 15;125(4):932-41.
其他信息	Triciribine is a nucleoside analogue in which the nucleobase portion is a 1,4,5,6,8-pentaazaacenaphthylene ring system substituted with an amino group at position 3, and a methyl group at position 5 and is bound to the beta-D-ribofuranosyl moiety by an N(1)-glycosidic linkage. It has a role as an EC 2.7.1.137 (phosphatidylinositol 3-kinase) inhibitor. Triciribine has been used in trials studying the treatment of Leukemia, Ovarian Cancer, HER2/Neu Negative, Breast Adenocarcinoma, and Stage IV Breast Cancer, among others.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C13H16N6O4
分子量	320.30394
精确质量	320.123
元素分析	C, 48.75; H, 5.03; N, 26.24; O, 19.98
CAS号	35943-35-2
相关CAS号	Triciribine phosphate;61966-08-3
PubChem CID	65399
外观&性状	Light yellow to khaki Tan solid powder
密度	2.0±0.1 g/cm3
沸点	718.5±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	388.3±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.4 mmHg at 25°C
折射率	1.928
LogP	-2.7
tPSA	144.47
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	507
定义原子立体中心数目	4
SMILES	OC[C@H]1OC([C@H](O)[C@@H]1O)N2C3=C(C(C(N)=NN4C)=C2)C4=NC=N3
InChi Key	HOGVTUZUJGHKPL-HTVVRFAVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C13H16N6O4/c1-18-11-7-5(10(14)17-18)2-19(12(7)16-4-15-11)13-9(22)8(21)6(3-20)23-13/h2,4,6,8-9,13,20-22H,3H2,1H3,(H2,14,17)/t6-,8-,9-,13-/m1/s1
化学名	(2R,3R,4S,5R)-2-(5-amino-7-methyl-2,6,7,9,11-pentazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),3,5,8,10-pentaen-2-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
别名	VQD002; VQD-002; VQD 002; NSC 154020; NSC154020; NSC-154020; Triciribine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~64 mg/mL (~199.8 mM) Water: <1 mg/mL Ethanol: ~5 mg/mL (~14.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~64 mg/mL (~199.8 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~5 mg/mL (~14.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1221 mL	15.6104 mL	31.2207 mL
	5 mM	0.6244 mL	3.1221 mL	6.2441 mL
	10 mM	0.3122 mL	1.5610 mL	3.1221 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Status	Interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05691556	Recruiting	Procedure: HABIT ILE rehabilitation course Procedure: botulinum toxin injections	Cerebral Palsy Infantile	University Hospital, Brest	July 16, 2020

生物数据图片

Identification of API-2 (TCN, triciribine) as a candidate of Akt inhibitor from the NCI Diversity Set. Cancer Res, 2004, 64(13), 4394-4399.
API-2 does not inhibit PI3k, PDK1, and the closely related members of AGC kinase family.
API-2 inhibits downstream targets of Akt and exhibits antitumor activity in cancer cell lines with elevated Akt in mouse xenograft.