Triciribine (API2; NSC 154020; VQD002)

别名: VQD002; VQD-002; VQD 002; NSC 154020; NSC154020; NSC-154020; Triciribine 曲西立滨;1,5-二氢-5-甲基-1-beta-D-呋喃核糖基-1,4,5,6,8-五氮杂苊-3-胺; Tricirbine磷酸盐;Triciribine ;曲西瑞宾
目录号: V0162 纯度: ≥98%
Triciribine(也称为 API-2;NSC-154020;VQD-002)是一种细胞渗透性三环核苷分子,是一种有效的 DNA 合成抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
Triciribine (API2; NSC 154020; VQD002) CAS号: 35943-35-2
产品类别: Akt
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Triciribine (API2; NSC 154020; VQD002):

  • Triciribine phosphate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Triciribine(也称为 API-2;NSC-154020;VQD-002)是一种细胞渗透性三环核苷分子,是一种有效的 DNA 合成抑制剂,具有潜在的抗癌活性。此外,它的 IC50 分别为 130 nM 和 20 nM,可抑制 Akt(在 PC3 细胞系中)和 HIV-1(在 CEM-SS、H9、H9IIIB 和 U1 细胞中)。 Triciribine 可阻止 Akt-1、-2 和 -3 的磷酸化、激活和信号转导,这可能会阻止表达 Akt 的肿瘤细胞的增殖。
生物活性&实验参考方法
靶点
HIV-1 (IC50 = 0.02-0.46 μM); HIV-2 (IC50 = 0.02-0.46 μM); Akt (IC50 = 130 nM); DNA synthesis
体外研究 (In Vitro)
Triciribine 在 1-10 μM 左右表现出最大的生长抑制作用,并在 100μM 时将 Akt 以及下游 p70S6K 的磷酸化抑制至基础水平 (IC50 = 130 nM)。 Triciribine 具有分级依赖性抑制 Nf1 和 Trp53 突变型星形细胞瘤细胞生长的潜力。虽然较高级别的肿瘤系(KR158、KR130 和 SF295)在较低的 GI50 值(0.4-1.1 mM)下受到更大程度的抑制(>80% 最大抑制),但 WHO II K1861-10 系仅受到部分抑制( Triciribine 的最大抑制率为 69%)。 Triciribine 在抑制原代星形胶质细胞 (GI5013.6 mM) 方面的效果明显较差,这表明该抑制剂可能偏爱肿瘤细胞。 [1] Triciribine 抑制 HIV-1,IC50 为 20 nM。在 0.1μM 时,可实现大于 90% 的抑制,而在 5μM 时,可实现对合胞体形成的完全抑制。 Triciribine 在同一细胞系中具有 46 μM 相关细胞毒性,导致选择性指数为 2250。使用 HIV-1 急性感染的 CEM-SS、H9 和持续感染的 H9III B 和 U1 细胞,triciribine 显着降低 p24 的产生核心抗原、逆转录酶和感染性病毒。 [2] Triciribine 抑制人前列腺癌细胞系 PC-3 中 Thr308 和 Ser473 处的 Akt 磷酸化以及 Akt 活性。 Triciribine 使 PC-3 细胞对 DNA 损伤性化疗药物产生耐药性,同时使它们更容易受到 TRAIL 和抗 CD95 诱导的细胞凋亡的影响。 [3] Triciribine 对 Akt 有高亲和力,但对磷脂酰肌醇 3-激酶、蛋白激酶 C、血清和糖皮质激素诱导激酶、蛋白激酶 A、信号转导器和转录激活剂 3、细胞外信号调节激酶 1/2 没有亲和力,或 c-Jun NH2 末端激酶。 [4]
体内研究 (In Vivo)
mg/kg/天 ip 处理的 Triciribine 在裸鼠中分别抑制过表达 Akt 的 OVCAR3、OVCAR8 和 PANC1 肿瘤生长 90%、88% 和 80%。然而,OVCAR5 和 COLO357 细胞生长并未受到曲西利滨的显着影响。 [4]
酶活实验
将细胞扩增至 80%–90% 汇合,并用 1–10 ng/mL 血小板衍生生长因子 (PDGF)–AA 或表皮生长因子(含或不含 10–20 mM U0126 或 LY-)刺激 5–10 分钟。 294002 以促进细胞生长。蛋白质裂解物 (5–20 g) 经过 12%–15% SDS PAGE 分离,然后进行 Akt、磷酸化 Akt(磷酸化 Ser 473)、MAPK 和磷酸化 MAPK(p44/42 磷酸化)的蛋白质印迹分析。 Thr202/Tyr204) 抗体 (1:1000)。
细胞实验
使用 96 孔平底板,将 CEM-SS 细胞以 1 × 104 个细胞/孔的密度接种在生长培养基中,评估曲西利滨的细胞毒性。在生长培养基中制备曲西立滨系列五倍稀释液并添加到孔中。 37°C 孵育 48 小时后,用 [3H]dThd(每孔 1 Ci,比活性 20 Ci/mmol)脉冲标记细胞 6 小时,然后收获细胞以确定总 DNA 合成。
动物实验
OVCAR3, OVCAR8, PANC1, OVCAR5 and COLO357 tumor cells are injected s.c. into 80week-old female nude mice.
1 mg/kg/day
Triciribine is administrated through i.p. injection once a day.
参考文献

[1]. Neuro Oncol . 2011 Jun;13(6):610-21.

[2]. AIDS Res Hum Retroviruses . 1993 Apr;9(4):307-14.

[3]. Int J Cancer . 2009 Aug 15;125(4):932-41.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H16N6O4
分子量
320.30394
精确质量
320.1233
元素分析
C, 48.75; H, 5.03; N, 26.24; O, 19.98
CAS号
35943-35-2
外观&性状
Tan solid powder
SMILES
CN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)C(=N1)N
InChi Key
HOGVTUZUJGHKPL-HTVVRFAVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H16N6O4/c1-18-11-7-5(10(14)17-18)2-19(12(7)16-4-15-11)13-9(22)8(21)6(3-20)23-13/h2,4,6,8-9,13,20-22H,3H2,1H3,(H2,14,17)/t6-,8-,9-,13-/m1/s1
化学名
(2R,3R,4S,5R)-2-(5-amino-7-methyl-2,6,7,9,11-pentazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),3,5,8,10-pentaen-2-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
别名
VQD002; VQD-002; VQD 002; NSC 154020; NSC154020; NSC-154020; Triciribine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~64 mg/mL (~199.8 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~5 mg/mL (~14.8 mM)
溶解度 (体内)
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1221 mL 15.6104 mL 31.2207 mL
5 mM 0.6244 mL 3.1221 mL 6.2441 mL
10 mM 0.3122 mL 1.5610 mL 3.1221 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Status Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05691556 Recruiting Procedure: HABIT ILE
rehabilitation course
Procedure: botulinum
toxin injections
Cerebral Palsy Infantile University Hospital, Brest July 16, 2020
生物数据图片
  • Triciribine

    Identification of API-2 (TCN, triciribine) as a candidate of Akt inhibitor from the NCI Diversity Set. Cancer Res, 2004, 64(13), 4394-4399.



  • Triciribine

    API-2 does not inhibit PI3k, PDK1, and the closely related members of AGC kinase family.

  • Triciribine

    API-2 inhibits downstream targets of Akt and exhibits antitumor activity in cancer cell lines with elevated Akt in mouse xenograft.

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