| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Triciribine phosphate targets multiple cellular pathways. It inhibits the phosphorylation, activation, and signaling of Akt-1, -2, and -3, which may result in the inhibition of Akt-expressing tumor cell proliferation. The compound also inhibits amidophosphoribosyltransferase by an allosteric mechanism, affecting the first committed step of de novo purine biosynthesis. Additionally, it inhibits IMP dehydrogenase, which is the first committed step of guanosine nucleotide synthesis. Triciribine phosphate does not affect ligase activity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，磷酸三西里宾可抑制Akt-1、-2和-3的磷酸化、激活和信号传导。在BSC-1细胞中，该化合物对HSV-1具有抗病毒活性，IC50值为20 μM。在HFF细胞中，该化合物对HCMV也表现出抗病毒活性，IC50值为0.8 μM。对未感染的CEM-SS细胞进行细胞毒性试验，结果显示IC50值大于1 μM。多种基于细胞的实验已证实该化合物能够抑制Akt信号传导和嘌呤生物合成。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实三环利宾磷酸酯具有抗肿瘤活性。该化合物可通过抑制Akt信号通路和嘌呤生物合成，抑制表达Akt的肿瘤细胞增殖。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据尚不详尽。该化合物是研究癌症中Akt信号通路和嘌呤代谢的常用研究工具。
|
| 酶活实验 |
由于三环利宾磷酸酯靶向的是细胞酶而非受体，因此通常不进行体外酶/受体结合试验。然而，可以使用纯化酶进行酶活性测定来评估其对酰胺磷酸核糖转移酶的抑制作用。将酶与底物和不同浓度的三环利宾磷酸酯一起孵育，并测定产物的生成速率。使用类似的酶活性测定方法可以评估其对IMP脱氢酶的抑制作用。
|
| 细胞实验 |
利用多种癌细胞系进行三环利宾磷酸酯的体外细胞实验。将细胞用不同浓度的三环利宾磷酸酯处理，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。通过蛋白质印迹法检测 Akt 及其下游靶点的磷酸化水平，以确认 Akt 信号通路的抑制情况。采用流式细胞术分析细胞周期分布，并使用膜联蛋白 V 染色或 caspase 活性检测评估细胞凋亡。在病毒感染的细胞系中评估其抗病毒活性。
|
| 动物实验 |
在异种移植小鼠模型中，对磷酸三西立宾进行了体内动物实验。将人类肿瘤细胞植入免疫缺陷小鼠体内，并通过口服或腹腔注射给予磷酸三西立宾治疗。监测肿瘤生长抑制情况，终点指标包括肿瘤体积、肿瘤重量和生存期。采用免疫组织化学或蛋白质印迹法评估肿瘤组织中Akt磷酸化等药效学标志物。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
磷酸三西立宾的分子量为400.28，分子式为C13H17N6O7P。该化合物应密封保存于-20℃，并避免受潮。在溶剂中，其在-80℃下可稳定保存6个月，或在-20℃下可稳定保存1个月。目前尚未有大量关于该化合物的详细药代动力学参数报道，例如半衰期、Cmax和生物利用度。该化合物可溶于合适的溶剂，适用于体外和体内研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开文献中尚未对磷酸三西立宾的毒理学特征进行全面描述。作为一种核苷类似物和Akt抑制剂，该化合物可能对正常快速分裂的细胞具有潜在毒性。需要进行标准的毒理学研究来确定其安全性。现有研究文献中尚未报道其具有显著毒性。该化合物是一种研究工具，不适用于人体。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
磷酸三西里宾是一种合成的、可透过细胞膜的三环核苷，具有潜在的抗肿瘤活性。磷酸三西里宾抑制Akt-1、-2和-3的磷酸化、激活和信号转导，从而可能抑制表达Akt的肿瘤细胞的增殖。Akt是一类抗凋亡的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，能够磷酸化并灭活凋亡机制的多个组分，包括Bcl-xL/Bcl-2相关死亡促进因子（BAD）和caspase 9。磷酸三西里宾是一种用于研究癌症中Akt信号通路和嘌呤生物合成的实验化合物。它也被称为TCN-P和NSC-280594。该化合物抑制Akt-1、-2和-3的磷酸化、激活和信号传导。它还能抑制酰胺磷酸核糖转移酶和IMP脱氢酶。磷酸三西立宾尚未获批上市，仅供研究使用。若要用于治疗，还需要进行进一步的临床前和临床开发。
|
| 分子式 |
C13H17N6O7P
|
|---|---|
| 分子量 |
400.28388
|
| 精确质量 |
400.089
|
| 元素分析 |
C, 39.01; H, 4.28; N, 21.00; O, 27.98; P, 7.74
|
| CAS号 |
61966-08-3
|
| 相关CAS号 |
Triciribine;35943-35-2;Triciribine phosphate-13C,d3; 61966-08-3
|
| PubChem CID |
43860
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
2.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
832.8±75.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
457.4±37.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.925
|
| LogP |
-2.83
|
| tPSA |
200.81
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
663
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
CN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)COP(=O)(O)O)O)O)C(=N1)N
|
| InChi Key |
URLYINUFLXOMHP-HTVVRFAVSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H17N6O7P/c1-18-11-7-5(10(14)17-18)2-19(12(7)16-4-15-11)13-9(21)8(20)6(26-13)3-25-27(22,23)24/h2,4,6,8-9,13,20-21H,3H2,1H3,(H2,14,17)(H2,22,23,24)/t6-,8-,9-,13-/m1/s1
|
| 化学名 |
[(2R,3S,4R,5R)-5-(5-amino-7-methyl-2,6,7,9,11-pentazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-1(12),3,5,8,10-pentaen-2-yl)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]methyl dihydrogen phosphate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4983 mL | 12.4913 mL | 24.9825 mL | |
| 5 mM | 0.4997 mL | 2.4983 mL | 4.9965 mL | |
| 10 mM | 0.2498 mL | 1.2491 mL | 2.4983 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
