Trilostane

别名: WIN 24540; WIN24540; Trilostane; D 01180; Modrastane. Desopan; DB011080; WIN-24540;D-01180;Modrenal.
曲洛司坦;曲洛斯坦;曲洛司坦-D3; 曲洛司坦;曲龙斯坦;曲罗司坦;曲洛司坦(标准品);曲洛斯坦;曲龙斯坦
目录号: V0860 纯度: ≥98%
Trilostane(也称为 WIN 24540;Desopan;DB-011080;Win-24540;Modrastan)是一种有效的 3β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗人类库欣综合征、Conns 综合征和绝经后乳腺癌。
Trilostane CAS号: 13647-35-3
产品类别: Dehydrogenase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Trilostane(也称为 WIN 24540;Desopan;DB-011080;Win-24540;Modrastan)是 3β-羟基类固醇脱氢酶的有效抑制剂,用于治疗人类库欣综合征、康恩综合征和绝经后乳腺癌。然而,曲洛斯坦于20世纪90年代从美国撤回,随后被批准作为兽药用于治疗狗的库欣综合征。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
肾上腺皮质孕烯醇酮代谢受到曲洛司坦的影响,其影响具有时间和剂量依赖性[2]。曲洛斯坦专门防止肾上腺将孕烯醇酮转化为黄体酮[2]。
体内研究 (In Vivo)
垂体依赖性肾上腺皮质激素水平升高的狗可以使用曲莫司坦(5.3-50 mg/kg;口服,每日一次,持续三个月)进行治疗[1]。
动物实验
Animal/Disease Models: Dogs with naturally-occurring pituitary-dependent hyperadrenocorticism (PDH)[1]
Doses: 5.3-50 mg/kg
Route of Administration: Oral administration; 5.3-50 mg/kg, one time/day for 3 months
Experimental Results: Effectively achieved endocrine control with safe effects and free of side-effects.
参考文献
[1]. JA Braddock, et al. Trilostane treatment in dogs with pituitary-dependent hyperadreno-corticism. Veterinary Journal. 10 March 2008.
[2]. Ouschan C, et al. The influence of trilostane on steroid hormone metabolism in canine adrenal glands and corpora lutea-an in vitro study. Vet Res Commun. 2012 Mar;36(1):35-40.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H27NO3
分子量
329.43
CAS号
13647-35-3
相关CAS号
Trilostane-d3
SMILES
O1[C@]2([H])C(=C(C#N)C([H])([H])[C@]3(C([H])([H])[H])[C@@]4([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]5(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[C@@]5([H])[C@]4([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]132)O[H])O[H]
别名
WIN 24540; WIN24540; Trilostane; D 01180; Modrastane. Desopan; DB011080; WIN-24540;D-01180;Modrenal.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 65 mg/mL (197.3 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.59 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.59 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0355 mL 15.1777 mL 30.3555 mL
5 mM 0.6071 mL 3.0355 mL 6.0711 mL
10 mM 0.3036 mL 1.5178 mL 3.0355 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00181597 Completed Drug: Trilostane
Drug: Hydrocortisone
Prostate Cancer
Prostate Adenocarcinoma
Genzyme, a Sanofi Company March 2004 Phase 2
NCT01615211 Terminated Drug: Letrozole
Drug: Trilostane
Medical Abortion, Complete or
Unspecified, Without Complication
Kristina Gemzell Danielsson May 2012 Phase 2
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