| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当曲伐沙星（20 µM；24 小时；HepG2 细胞）与肿瘤坏死因子（TNF；4 ng/mL）一起孵育时，HepG2 细胞中乳酸脱氢酶 (LDH) 渗漏增加并诱导细胞凋亡。当 HEG2 细胞与曲伐沙星（20 µM；24 小时）和 TNF (4 ng/mL) 一起孵育时，早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 表达更多 [1]。曲伐沙星可延长 HepG2 中 TNF 引起的 IKKα/β 和 MAPK 的激活 [1]。有效防止凋亡细胞吸收 TO-PRO-3 的是曲伐沙星。凋亡细胞中 ATP 的释放同样受到曲伐沙星的抑制。 Trovafloxacin 不会阻止 caspase 3/7 的激活或 caspase 介质在细胞凋亡过程中对 PANX1 的裂解 [2]。据报道，曲伐沙星对 700 多种分离株的 MIC 为 0.06-0.25 mg/mL，表明它对青霉素敏感和耐药肺炎球菌同样有效。 Trovafloxacin 可抑制 55 种肺炎球菌中 90% 的分离株，最低抑制浓度 (MIC) 为 0.125 μg/mL [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
曲伐沙星（150 mg/kg；口服；雄性 C57BL/6 J 小鼠）消除了 TNF 诱导的 p65 核易位。使用曲伐沙星时，早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 表达更多 [1]。当给小鼠注射脂多糖（LPS）或肿瘤坏死因子（TNF）时，曲伐沙星会导致显着的肝毒性。伴随着肝脏中显着的细胞凋亡区域、血清中 ALT 和促炎细胞因子的升高。连接到更高的数量[1]。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 20 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果：24hrs(hrs(小时))时Annexin V染色逐渐增强，乳酸脱氢酶(LDH)渗漏增加。 RT-PCR[1] 细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 20 µM 孵育时间：24小时 实验结果：引起HepG2细胞中A20和IκBα转录的更高增加。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6J小鼠（9-11周龄）注射重组小鼠TNF离子[1]。
剂量：150 mg/kg。 给药途径：口服；注射。 实验结果：肝脏中细胞核/胞质p65比值升高。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用曲伐沙星的临床信息；然而，母乳中的药物含量似乎很低。由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿正在发育的关节产生不良影响，传统上不建议在婴儿中使用。然而，近期研究表明风险很小。母乳中的钙可能阻止母乳中少量氟喹诺酮类药物的吸收，但目前尚无足够的数据来证实或否定这一说法。哺乳期妇女可以使用曲伐沙星，但需监测婴儿的胃肠道菌群可能受到的影响，例如腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。然而，最好使用已有安全性信息的替代药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲磺酸曲伐沙星是由等摩尔量的曲伐沙星和甲磺酸制备的甲磺酸盐。它是一种广谱抗生素，因存在肝衰竭风险而被撤市。它具有抗菌、抗微生物、DNA合成抑制剂、肝毒性和拓扑异构酶IV抑制剂等作用。它含有曲伐沙星(1+)。
另见：甲磺酸曲伐沙星（注释已移至）。 药物适应症 曲伐沙星是一种合成的广谱喹诺酮类抗菌药物，适用于治疗成人以下感染：肺炎：社区获得性肺炎和医院获得性肺炎（轻度、中度和重度）。注：对于病情非常严重的院内肺炎患者，尤其是由敏感性较低的病原体（例如铜绿假单胞菌）引起的感染，其疗效尚未确定。另见第 4.2 节。慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、复杂性腹腔内感染和急性盆腔感染、输卵管炎、单纯性淋球菌性尿道炎和宫颈炎、衣原体性宫颈炎、复杂性皮肤和软组织感染。应考虑抗菌药物合理使用的官方指南。 |
| 分子式 |
C21H19F3N4O6S
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|---|---|
| 分子量 |
512.45896
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| 精确质量 |
512.098
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| CAS号 |
147059-75-4
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| 相关CAS号 |
Trovafloxacin;147059-72-1
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| PubChem CID |
62960
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
630.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>250 °C (dec.)
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| 闪点 |
335.1ºC
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| 蒸汽压 |
2.59E-24mmHg at 25°C
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| LogP |
3.244
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| tPSA |
164.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
863
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CS(=O)(=O)O.C1[C@@H]2[C@@H](C2N)CN1C3=C(C=C4C(=O)C(=CN(C4=N3)C5=C(C=C(C=C5)F)F)C(=O)O)F
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| InChi Key |
DYNZICQDCVYXFW-GIPYJWDTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H15F3N4O3.CH4O3S/c21-8-1-2-15(13(22)3-8)27-7-12(20(29)30)17(28)9-4-14(23)19(25-18(9)27)26-5-10-11(6-26)16(10)24;1-5(2,3)4/h1-4,7,10-11,16H,5-6,24H2,(H,29,30);1H3,(H,2,3,4)/t10-,11+,16?;
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| 化学名 |
7-[(1R,5S)-6-amino-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid;methanesulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~243.92 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~39.03 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9514 mL | 9.7569 mL | 19.5137 mL | |
| 5 mM | 0.3903 mL | 1.9514 mL | 3.9027 mL | |
| 10 mM | 0.1951 mL | 0.9757 mL | 1.9514 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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