| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
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| 体外研究 (In Vitro) |
暴露于曲伐沙星（20 µM；24 小时）和肿瘤坏死因子（TNF；4 ng/mL）的 HepG2 细胞表现出乳酸脱氢酶（LDH）渗漏和细胞凋亡增加。将 HepG2 细胞与曲伐沙星（20 µM）和 TNF 孵育 24 小时后(4 ng/mL)，早期 NF-κB 相关因子 A20 和 IκBα 的表达增加。在 HepG2 中，曲伐沙星延长 TNF 诱导的 MAPK 激活和 IKKα/β 激活[1]。
有效防止细胞凋亡吸收性 TO-PRO-3 是曲伐沙星。此外，曲伐沙星可防止凋亡细胞释放 ATP。曲伐沙星不会阻止细胞凋亡或 caspase 3/7 激活过程中 PANX1 的裂解[2]。 700 多个分离株的 MIC 为 0.06-0.25 mg/mL，曲伐沙星对青霉素敏感的肺炎球菌和对青霉素敏感的肺炎球菌同样有效。那些对其有抵抗力的人。 Trovafloxacin 对 90% 肺炎球菌分离株的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.125 μg/mL [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用曲伐沙星（150 mg/kg；口服；雄性 C57BL/6 J 小鼠）治疗可防止 TNF 诱导的 p65 核易位。曲伐沙星治疗会增加早期 NF-κB 相关因子 IκBα 和 A20 的表达[1]。当曲伐沙星与脂多糖 (LPS) 或肿瘤坏死因子 (TNF) 一起给予小鼠时，会引起严重的肝毒性，并伴有肝脏大面积细胞凋亡、血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和促炎细胞因子水平升高[1]。
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| 动物实验 |
动物模型：雄性 C57BL/6 J 小鼠（9-11 周龄）注射重组鼠 TNF 离子[1]
剂量：150 mg/kg 给药方式：口服 结果：显示肝脏中核/胞质 p65 比率升高的细胞比例较高。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，本品在胃肠道内吸收良好，且不受食物摄入的影响。绝对生物利用度约为 88%。 口服剂量约 50% 以原形排出（43% 经粪便排出，6% 经尿液排出）。 代谢/代谢物 代谢：曲伐沙星主要通过结合代谢（细胞色素 P450 氧化代谢对曲伐沙星的作用极小）。主要代谢物包括酯类葡萄糖醛酸苷，主要出现在尿液中（占给药剂量的 13%）；以及 N-乙酰代谢物，主要出现在粪便和血清中（分别占给药剂量的 9% 和 2.5%）。其他次要代谢物包括二酸、羟基羧酸和氨基磺酸，这些代谢物在粪便和尿液中均有少量检出（< 给药剂量的 4%）。 已知曲伐沙星的人体代谢物包括 (2S,3S,4S,5R)-6-[7-[(1R,5S)-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基]-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-4-氧代-1,8-萘啶-3-羰基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 生物半衰期 口服给药后，在 100 至 200 mg 片剂的剂量范围内，半衰期为 9.1 小时至 12.2 小时。静脉输注后，剂量范围为 100 至 300 毫克时，半衰期为 9.4 至 12.7 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用曲伐沙星的临床信息；然而，母乳中的药物含量似乎很低。由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿正在发育的关节产生不良影响，传统上不建议在婴儿中使用。然而，近期研究表明风险很小。母乳中的钙可能阻止母乳中少量氟喹诺酮类药物的吸收，但目前尚无足够的数据来证实或否定这一说法。哺乳期妇女可以使用曲伐沙星，但需监测婴儿的胃肠道菌群可能受到的影响，例如腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。然而，最好使用已有安全性信息的替代药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 平均血浆蛋白结合率约为76%，且与浓度无关。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
曲伐沙星是一种1,8-萘啶衍生物，其结构为4-氧代-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-羧酸，在1、6和7位分别带有2,4-二氟苯基、氟和6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己-3-基取代基。它是一种广谱抗生素，因存在肝衰竭风险而被撤市。曲伐沙星具有抗菌、肝毒性、拓扑异构酶IV抑制剂、DNA合成抑制剂和抗病毒药物等多种功能。它是一种1,8-萘啶衍生物、氨基酸、单羧酸、氮杂双环烷烃、叔胺化合物、伯胺化合物、喹诺酮类抗生素、氟喹诺酮类抗生素和二氟苯类化合物。它是曲伐沙星(1+)的共轭碱。
曲伐沙星是一种广谱抗生素，辉瑞公司曾以商品名Trovan销售。它通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，从而抑制多种细菌中超螺旋DNA的解旋，发挥抗菌作用。与之前的氟喹诺酮类药物相比，它对革兰氏阳性菌的抗菌效果优于革兰氏阴性菌。由于其肝毒性，曲伐沙星已从市场上撤回。 药物适应症 用于治疗由指定微生物的敏感菌株引起的感染，包括男性单纯性尿道淋病和女性由淋病奈瑟菌引起的宫颈和直肠淋病，以及由沙眼衣原体引起的非淋球菌性尿道炎和宫颈炎。 曲伐沙星是一种合成的广谱喹诺酮类抗菌药物，适用于治疗成人以下感染：肺炎：社区获得性肺炎和医院获得性肺炎（轻度、中度和重度）。注意：尚未确定其对重症医院获得性肺炎患者，特别是对敏感性较低的病原体（例如铜绿假单胞菌）引起的感染的疗效。另见第 4.2 节。慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、复杂性腹腔内感染和急性盆腔感染、输卵管炎、单纯性淋球菌性尿道炎和宫颈炎、衣原体性宫颈炎、复杂性皮肤和软组织感染。应考虑抗菌药物合理使用的官方指南。 曲伐沙星是一种合成的广谱喹诺酮类抗菌药物，适用于治疗成人以下感染：肺炎：社区获得性肺炎和医院获得性肺炎（轻度、中度和重度）。注：尚未确定其对重症医院获得性肺炎患者，特别是对由敏感性较低的病原体（例如铜绿假单胞菌）引起的感染的疗效。另见第 4.2 节。慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、复杂性腹腔内感染和急性盆腔感染、输卵管炎、单纯性淋球菌性尿道炎和宫颈炎、衣原体性宫颈炎、复杂性皮肤和软组织感染。应考虑抗菌药物合理使用的官方指南。 作用机制 曲伐沙星是一种氟萘啶酮类药物，与氟喹诺酮类药物相关，体外对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌均有活性。曲伐沙星的杀菌作用源于其对 DNA 回旋酶和拓扑异构酶 IV 的抑制。DNA 回旋酶是一种参与细菌 DNA 复制、转录和修复的重要酶。拓扑异构酶IV是一种在细菌细胞分裂过程中染色体DNA分配中起关键作用的酶。 药效学 曲伐沙星是一种广谱抗生素，它通过阻断DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性来抑制多种细菌的DNA超螺旋。由于存在肝毒性风险，它并未被广泛使用。与之前的氟喹诺酮类药物相比，它对革兰氏阳性菌的抗菌活性更强，但对革兰氏阴性菌的抗菌活性较弱。包括曲伐沙星在内的氟喹诺酮类药物的作用机制与青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类药物不同。因此，氟喹诺酮类药物可能对对这些抗生素耐药的病原体有效。曲伐沙星与上述各类抗生素之间不存在交叉耐药性。体外协同作用研究（测试曲伐沙星与β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素的组合）的总体结果表明，协同作用具有菌株特异性，且并不常见。这与之前使用其他氟喹诺酮类药物获得的结果一致。体外对曲伐沙星的耐药性是通过多步突变缓慢产生的，与其他氟喹诺酮类药物类似。体外对曲伐沙星的耐药性发生频率通常在1×10⁻⁷至10⁻¹⁰之间。虽然已观察到曲伐沙星与其他一些氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药性，但一些对其他氟喹诺酮类药物耐药的微生物可能对曲伐沙星敏感。 |
| 分子式 |
C20H15F3N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
416.35
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| 精确质量 |
416.11
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| CAS号 |
147059-72-1
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| 相关CAS号 |
Trovafloxacin mesylate;147059-75-4
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| PubChem CID |
62959
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.612g/cm3
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| 沸点 |
630.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
246ºC
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| 闪点 |
335.1ºC
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| 蒸汽压 |
9.21E-17mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.672
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| LogP |
2.659
|
| tPSA |
101.45
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
770
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@@H]2[C@@H](C2N)CN1C3=C(C=C4C(=O)C(=CN(C4=N3)C5=C(C=C(C=C5)F)F)C(=O)O)F
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| InChi Key |
WVPSKSLAZQPAKQ-SOSAQKQKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H15F3N4O3/c21-8-1-2-15(13(22)3-8)27-7-12(20(29)30)17(28)9-4-14(23)19(25-18(9)27)26-5-10-11(6-26)16(10)24/h1-4,7,10-11,16H,5-6,24H2,(H,29,30)/t10-,11+,16
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| 化学名 |
7-[(1R,5S)-6-amino-3-azabicyclo[3.1.0]hexan-3-yl]-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~9.09 mg/mL (~21.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4018 mL | 12.0091 mL | 24.0183 mL | |
| 5 mM | 0.4804 mL | 2.4018 mL | 4.8037 mL | |
| 10 mM | 0.2402 mL | 1.2009 mL | 2.4018 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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