TRX-0237 mesylate 中文名称: Leucomethylene Blue dimesylate

别名: TRX-0237 LMTX. L-MTx LMT-X TRX 0237 TRX0237Leuco-MTx Methylene blue mesylate. Leuco-methylonium bis(hydromethanesulfonate) N3,N3,N7,N7-四甲基-10H-吩噻嗪-3,7-二胺二甲磺酸盐; Leucomethylene blue (Mesylate)

目录号: V16894 纯度: ≥98%

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TRX-0237甲磺酸盐（LMT-X; TRX0237;Leuco-MTx; LMTX; Hydromethylthionine mesylate）是目前TauRx正在进行III期临床试验的TRX 0237的甲磺酸盐，是第二代tau蛋白聚集和TDP-43聚集抑制剂具有治疗阿尔茨海默病（AD）和额颞叶痴呆的潜力。

TRX-0237 mesylate CAS号: 1236208-20-0
产品类别: Beta Amyloid

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

TRX-0237甲磺酸盐（LMT-X; TRX0237; Leuco-MTx; LMTX; Hydromethylthionine mesylate）是TRX 0237的甲磺酸盐，目前正在进行TauRx的III期临床试验，是第二代tau蛋白聚集和TDP -43 聚集抑制剂，具有治疗阿尔茨海默病 (AD) 和额颞叶痴呆的潜力。它是 Rember® 的替代配方，Rember® 是第一家公司的第一个氯化亚甲蓝 (MTC) 专有配方。 TRx 0237 和 Rember 都是亚甲基蓝的纯化形式，亚甲基蓝是一种早于 FDA 上市的老药，在非洲广泛用于治疗疟疾、高铁血红蛋白血症和其他疾病。 TRx 0237 和 Rember 具有相同的作用模式，但 TRx 0237 被设计为 MTC 的稳定、还原形式，以提高药物的吸收、生物利用度和耐受性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	除了降低 tau 和 p-tau 表达水平外，无色亚甲基蓝（100 nM，48 h）甲磺酸盐还消除了 Aβ25-35 对 β-A 和腺苷 A1R 表达水平的鼓舞作用 [2]。 [
细胞实验	蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：人类 SH-SY5Y 细胞系。测试浓度：100 nM。孵化持续时间：48小时。实验结果： Aβ25-35和TRx 0237共同处理显着逆转了Aβ25-35对tau、p-tau、orexin A和腺苷A1R表达的促进作用。
参考文献	[1]. Gaudette NF, et al. Determination of methylene blue and leucomethylene blue in male and female Fischer 344 rat urine andB6C3F1 mouse urine. J Anal Toxicol. 2005 Jan-Feb;29(1):28-33. [2]. Zhenhua Liu, et al. Amyloid β and tau are involved in sleep disorder in Alzheimer's disease by orexin A and adenosine A(1) receptor. Int J Mol Med. 2019 Jan;43(1):435-442. [3]. Francesco Panza, et al. Tau aggregation inhibitors: the future of Alzheimer's pharmacotherapy? Expert Opin Pharmacother. 2016;17(4):457-61.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H21N3O3S2
分子量	379.493
CAS号	1236208-20-0
相关CAS号	613-11-6;1236208-20-0 (mesylate);61-73-4 (chloride);951131-15-0 (HBr);
SMILES	CN(C1=CC(SC2=CC(N(C)C)=CC=C2N3)=C3C=C1)C.OS(=O)(C)=O.OS(=O)(C)=O
InChi Key	SPCMQFLNOVTUBM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H19N3S.2CH4O3S/c1-18(2)11-5-7-13-15(9-11)20-16-10-12(19(3)4)6-8-14(16)17-1321-5(2,3)4/h5-10,17H,1-4H321H3,(H,2,3,4)
化学名	3,7-bis(dimethylamino)phenothiazin-5-ium methanesulfonate
别名	TRX-0237 LMTX. L-MTx LMT-X TRX 0237 TRX0237Leuco-MTx Methylene blue mesylate. Leuco-methylonium bis(hydromethanesulfonate)
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~110 mg/mL (~230.31 mM) H2O : ~83.33 mg/mL (~174.47 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6351 mL	13.1756 mL	26.3512 mL
	5 mM	0.5270 mL	2.6351 mL	5.2702 mL
	10 mM	0.2635 mL	1.3176 mL	2.6351 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。