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Tunicamycin

别名: NSC 177382; NSC177382; NSC-177382 链病毒菌素;衣霉素;衣霉素复合物; Tunicamycin 衣霉素; 衣霉素 来源于链霉菌属;源于STREPTOMYCESLYSOSUPERFIUSNOV.SP.的链病毒菌素;衣霉素(链霉菌属);TUNICAMYCIN FROM STREPTOMYCES SP. 来源于链霉菌 属
目录号: V33873 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
衣霉素是同源核苷的混合物，是一种在溶超级链霉菌中发现的含有 N-乙酰氨基葡萄糖的抗生素，可抑制蛋白质糖基化。
Tunicamycin CAS号: 11089-65-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
10mg
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50mg
100mg
250mg
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产品描述
Tunicamycin 是同源核苷的混合物，是一种在溶超级链霉菌中发现的含有 N-乙酰氨基葡萄糖的抗生素，可抑制蛋白质糖基化。衣霉素引起细胞内质网 (ER) 中未折叠蛋白的积累并诱导 ER 应激，并导致 DNA 合成受阻和细胞周期停滞在 G1 期。衣霉素抑制革兰氏阳性细菌、酵母、真菌和病毒，并具有抗癌活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
homologous nucleoside antibiotic; N-linked glycosylation; GlcNAc phosphotransferase (GPT)
体外研究 (In Vitro)
在 CD44+/CD24- 和原代 MCF7 细胞中，tunitamycin（2 μg/mL；24 小时）处理增强了片段相关的 XBP-1、ATF6 核易位水平和 CHOP 蛋白表达 [1]。研究结果表明，富含 CD44+/CD24- 和 CD44+/CD24 的 MCF7 细胞培养物表现出衣霉素的以下作用：它们减少迁移、增加细胞死亡并阻止迁移 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在 CD133+/- MHCC97L 细胞异种移植模型（BALB/c (nu/nu) 小鼠）中，tunitoxin（0.1 mg/kg 或 0.5 mg/kg）治疗可大大减少肿瘤生长 [2]。
细胞实验
蛋白质印迹分析
细胞类型： CD44+/CD24- 和原始 MCF7 细胞[1]
测试浓度： 2 µg/mL
孵育时间：24小时
实验结果：在CD44+/CD24-和原始MCF7细胞中检测到剪接的XBP-1、ATF6核转移以及CHOP蛋白表达水平增加。
肝细胞癌对许多抗癌药物具有化学耐药性。衣霉素是一种N-糖基化抑制剂，可引起未折叠蛋白反应，被广泛用作内质网应激的药理学诱导剂。本研究采用多种设计来研究肝细胞癌Hep3B细胞对喜树碱和依托泊苷的耐药机制。衣霉素显著抑制喜树碱或依托泊苷诱导的细胞凋亡。衣霉素既不改变拓扑异构酶水平，也不抑制喜树碱和依托泊苷引起的ATM激活。数据表明，衣霉素诱导的耐药性可能是由药物捕获的拓扑异构酶DNA复合物和DNA双链断裂的下游事件引起的。喜树碱和依托泊苷可增加几种细胞周期调节因子的蛋白表达，并诱导Bcl-2家族蛋白的切割。这些细胞内分子事件被衣霉素消除。添加衣霉素后的设计表明，G1检查点阻滞是耐药机制的一部分。姜黄素是本研究中的另一种G1期阻滞诱导剂，能够诱导类似的抗性效应。此外，转染GRP78 siRNA的细胞对衣霉素诱导的凋亡具有部分抗性，但对细胞周期调节因子没有抑制作用，这表明GRP78和G1期阻滞是衣霉素介导的抗性机制的两个独立因素。总之，数据表明，衣霉素通过GRP78上调和细胞周期G1期阻滞诱导对拓扑异构酶抑制剂的耐药性。这些发现也促使人们思考，化疗药物和中草药联合用药可能会导致耐药性，这会诱导癌症细胞的内质网应激和/或细胞周期阻滞。[1]
动物实验
6～8周龄的BALB/c (nu/nu)小鼠按照上海市实验动物伦理委员会制定的实验方案，在标准条件下饲养。实验结束后，处死小鼠，切除肿瘤并称重，然后用福尔马林固定。冷冻肿瘤样本采用Western blotting和实时PCR进行分析。详细信息见补充数据。[2]
参考文献

[1]. Tunicamycin induces resistance to camptothecin and etoposide in human hepatocellular carcinoma cells: role of cell-cycle arrest and GRP78. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2009 Nov;380(5):373-82.

[2]. DPAGT1/Akt/ABCG2 pathway in mouse Xenograft models of human hepatocellular carcinoma. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2874-84.

[3]. Endoplasmic reticulum stress inhibits cell cycle progression via induction of p27 in melanoma cells. Cell Signal. 2013 Jan;25(1):144-9.

[4]. Mechanisms associated with biogenesis of exosomes in cancer. Mol Cancer. 2019 Mar 30;18(1):52.
其他信息
肝细胞癌具有高度化疗耐药性，ATP结合盒转运蛋白G亚家族成员2 (ABCG2) 被认为在这种耐药性中起着关键作用。本研究旨在开发有效的治疗策略，以降低ABCG2的表达水平并克服肝细胞癌化疗的耐药性。首先，我们证实了ABCG2蛋白水平与肝细胞癌细胞系的耐药性之间存在正相关性。ABCG2在富含CD133的高耐药性肝细胞癌癌干细胞(CSC)中优先表达。此外，ABCG2在肝细胞癌细胞中发生N-糖基化修饰，这种修饰参与维持其蛋白稳定性。N-糖基化(NLG)抑制剂衣霉素显著降低了ABCG2的表达，改变了其亚细胞定位，并逆转了其在多种肝细胞癌细胞系中的药物外排作用。此外，衣霉素降低了多种癌症干细胞（CSC）标志物的表达水平，并抑制了CD133(+) CSC的致瘤性。衣霉素联合顺铂（CDDP）可抑制增殖细胞核抗原（PCNA）的表达并增加PARP的裂解；ABCG2或Akt-myr的过表达可部分逆转这种效应。与单药治疗相比，联合治疗能更有效地抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。最后，CDDP治疗联合UDP-GlcNAc-多萜醇-磷酸N-乙酰氨基葡萄糖-1-磷酸转移酶（DPAGT1）敲低，可重现CDDP与衣霉素联合使用时观察到的效果。总之，我们的研究结果表明，衣霉素可能通过靶向DPAGT1/Akt/ABCG2通路逆转肝细胞癌的耐药性，并提高联合治疗的疗效[2]。
内质网（ER）中未折叠蛋白的积累会触发未折叠蛋白反应（UPR），这是一种应激信号通路。UPR协调ER分子伴侣的诱导、蛋白质合成的减少以及细胞周期G1期的生长停滞。然而，UPR诱导G1期细胞周期停滞的分子机制仍不甚明了。本文报道，衣霉素（TM，一种ER应激诱导剂）激活UPR反应会导致黑色素瘤细胞中p27的积累和G1期细胞周期停滞。p27的积累是由于TM处理抑制了其多聚泛素化及其随后的降解。与 p27 稳定化相关的是，p27 的 E3 连接酶 Skp2 的水平在 TM 处理后降低。更重要的是，敲低 p27 可显著降低 TM 诱导的 G1 期细胞周期阻滞。综上所述，这些数据表明 p27 是内质网应激诱导生长停滞的关键介质。[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₃₉H₆₄N₄O₁₆(N=₁₀)
分子量
844.94 (n=10)
精确质量
844.94 (n=10)
CAS号
11089-65-9
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
234 - 235ºC
折射率
1.617
LogP
2.58
tPSA
311.82
InChi Key
ZHSGGJXRNHWHRS-VIDYELAYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H46N4O16/c1-11(2)5-4-6-16(38)32-19-23(43)20(40)14(47-29(19)50-28-18(31-12(3)36)22(42)21(41)15(10-35)48-28)9-13(37)26-24(44)25(45)27(49-26)34-8-7-17(39)33-30(34)46/h4,6-8,11,13-15,18-29,35,37,40-45H,5,9-10H2,1-3H3,(H,31,36)(H,32,38)(H,33,39,46)/b6-4+/t13?,14-,15-,18-,19-,20+,21-,22-,23-,24+,25-,26-,27-,28-,29+/m1/s1
化学名
(E)-N-((2S,3R,4R,5R,6R)-2-(((2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-6-(2-((2R,3S,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)-2-hydroxyethyl)-4,5-dihydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)-5-methylhex-2-enamide
别名
NSC 177382; NSC177382; NSC-177382
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~33.33 mg/mL
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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