| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tylosin phosphate targets bacterial protein synthesis through binding to the 50S ribosomal subunit of susceptible bacteria. As a macrolide antibiotic, tylosin inhibits bacterial protein synthesis by blocking the peptide exit tunnel and preventing the elongation of the growing polypeptide chain. Tylosin phosphate is effective primarily against gram-positive bacteria, mycoplasma organisms, and some spirochetes and gram-negative bacteria (except coliforms). The compound is used in veterinary medicine to control chronic respiratory disease (CRD) in replacement pullets and other bacterial infections. The phosphate salt form improves water solubility for formulation purposes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
泰乐菌素磷酸酯与细菌核糖体50S亚基的23S rRNA结合，从而启动其抗菌作用[1]。此外，泰乐菌素磷酸酯抑制革兰氏阴性菌株的生长，其抑制菌株包括大肠杆菌、多杀性巴氏杆菌4407和溶血性分枝杆菌11935，以及ATCC 25922和AS19rlmAI大肠杆菌[3]。
磷酸泰乐菌素在体外对敏感微生物表现出抗菌活性。该化合物对革兰氏阳性菌、支原体、部分螺旋体以及革兰氏阴性菌（大肠菌群除外）均有效。其活性通常通过测定其对不同菌株的最低抑菌浓度（MIC）来评估，通常采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。磷酸泰乐菌素的抗菌活性呈浓度依赖性，在适当浓度下才能观察到抗菌效果。该化合物主要用于兽医学领域。兽医微生物学研究提供了全面的体外活性数据。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在用脂多糖 (LPS) 治疗的大鼠中，磷酸泰乐菌素 (10–500 mg/kg；皮下注射) 通常会降低升高的 TNF-α 和 IL-1β 水平，并提高 IL-10 水平 [4]。
体内实验表明，磷酸泰乐菌素对治疗兽医物种的细菌感染有效。该化合物在兽医学中广泛用于治疗多种物种的细菌感染。它可用于对抗支原体，并能有效控制后备母鸡的慢性呼吸道疾病（CRD）。磷酸泰乐菌素可根据物种和适应症采用口服或注射给药。磷酸盐形式的增强了该化合物的水溶性，使其易于配制和给药。兽医研究已提供了全面的体内疗效数据。 |
| 酶活实验 |
泰乐菌素磷酸酯的体外活性测定包括测量其对敏感菌的抗菌活性。采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对不同菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。将化合物在合适的培养基中进行系列稀释，然后加入细菌培养物。孵育后，抑制可见细菌生长的最低浓度即为 MIC。化合物的结构和纯度可通过分析方法进行表征。采用高效液相色谱 (HPLC) 和质谱法验证其分子量 (1014.10 g/mol) 和化学组成。纯度通过 HPLC 分析确认。每个浓度通常进行重复或三次测试，并设置适当的阳性对照（已知抗生素）和溶剂对照。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验不适用于磷酸泰乐菌素，因为该化合物是一种抗菌剂，其作用靶点是细菌蛋白质合成而非哺乳动物细胞。该化合物用于兽医学，通常不进行基于哺乳动物细胞的药理活性评估。其主要用途是进行针对致病菌的抗菌药物敏感性试验。如果必须进行细胞试验，可以使用合适的细胞系来评估细胞毒性，但此类研究通常不针对兽用抗生素开展。该化合物拟用于抗菌剂的研究用途。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： balb/c（Bagg ALBino）小鼠（2-3月龄，20-25克）[4]
剂量： 10毫克/千克，100毫克/千克，500毫克/千克 给药途径： 皮下注射 实验结果： 在用TNF-α LPS（250微克）处理的小鼠中，IL-1β和IL-1β水平升高，但IL-10水平升高。 泰乐菌素磷酸酯的体内动物研究在包括家禽、猪和牛在内的多种兽医物种中进行。该化合物可通过口服（饲料或饮水）或注射途径给药，剂量各异。通过监测感染动物的临床症状、细菌清除率和存活率来评估疗效。药代动力学研究评估血浆和组织中的药物浓度。监测动物的临床症状和体重。该化合物用于治疗多种动物的细菌感染，并用于控制后备母鸡的慢性呼吸道疾病。兽医研究提供了全面的体内疗效数据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
已在兽用动物中对磷酸泰乐菌素的药代动力学特性进行了表征。该化合物的分子量为1014.10 g/mol。磷酸泰乐菌素是泰乐菌素的水溶性磷酸盐，可提高其在制剂中的溶解度。口服或肠外给药后，泰乐菌素被吸收并分布于各种组织。该化合物在肝脏代谢，主要通过胆汁排泄。已在兽用动物中表征了包括半衰期、分布容积、清除率和生物利用度在内的综合药代动力学参数。该化合物的水溶性使其易于用于饲料和饮水制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
泰乐菌素磷酸酯已在兽用动物中进行了安全性评估。作为一种大环内酯类抗生素，该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。不良反应可能包括胃肠道紊乱和注射部位反应。针对兽用动物的标准毒理学研究已评估了该化合物的安全性。评估的参数包括临床观察、体重、食物消耗量、血液学、临床化学、器官重量和组织病理学。该化合物已在兽医学中应用，并在许多地区获准用于兽医用途。泰乐菌素磷酸酯未获准用于人类，仅供兽医和研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另请参阅：泰乐菌素（含活性成分）；莫能菌素；磷酸泰乐菌素（成分之一）；二喹啉酸；莫能菌素 USP；磷酸泰乐菌素（成分之一）……查看更多……
磷酸泰乐菌素是一种大环内酯类抗生素，在兽医学中用于治疗细菌感染。它是弗氏链霉菌（Streptomyces fradiae）产生的泰乐菌素的衍生物。磷酸泰乐菌素对革兰氏阳性菌、支原体、某些螺旋体和革兰氏阴性菌均有效。该化合物的分子量为1014.10 g/mol。磷酸泰乐菌素用于控制后备母鸡的慢性呼吸道疾病和其他细菌感染。该化合物已在许多地区获准用于兽医用途。它可从科研化学品供应商处获得，用于非临床研究。 |
| 分子式 |
C46H77NO17.H3PO4
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|---|---|
| 分子量 |
1014.1
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| 精确质量 |
1013.496
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| CAS号 |
1405-53-4
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| 相关CAS号 |
Tylosin tartrate;74610-55-2;Tylosin;1401-69-0
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| PubChem CID |
6440844
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
980.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
546.9ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| LogP |
0.904
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| tPSA |
326.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
22
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
69
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| 分子复杂度/Complexity |
1610
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
CC[C@@H]1[C@H](/C=C(/C=C/C(=O)[C@@H](C[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](CC(=O)O1)O)C)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)C)O[C@H]3C[C@@]([C@H]([C@@H](O3)C)O)(C)O)N(C)C)O)CC=O)C)\C)CO[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H](O4)C)O)OC)OC.OP(=O)(O)O
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| InChi Key |
NBOODGNJLRRJNA-IAGPQMRQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H77NO17.H3O4P/c1-13-33-30(22-58-45-42(57-12)41(56-11)37(52)26(5)60-45)18-23(2)14-15-31(49)24(3)19-29(16-17-48)39(25(4)32(50)20-34(51)62-33)64-44-38(53)36(47(9)10)40(27(6)61-44)63-35-21-46(8,55)43(54)28(7)59-35;1-5(2,3)4/h14-15,17-18,24-30,32-33,35-45,50,52-55H,13,16,19-22H2,1-12H3;(H3,1,2,3,4)/b15-14+,23-18+;/t24-,25+,26-,27-,28+,29+,30-,32-,33-,35+,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43+,44+,45-,46-;/m1./s1
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| 化学名 |
2-[(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-16-ethyl-4-hydroxy-15-[[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-3,4-dimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde;phosphoric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~98.61 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9861 mL | 4.9305 mL | 9.8610 mL | |
| 5 mM | 0.1972 mL | 0.9861 mL | 1.9722 mL | |
| 10 mM | 0.0986 mL | 0.4930 mL | 0.9861 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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