The primary target of Tylosin tartrate is the bacterial ribosome, specifically the 50S subunit (L27 protein), where it inhibits protein synthesis. By binding to the 50S ribosomal subunit, Tylosin tartrate blocks the elongation of peptide chains during translation, thereby exerting its bacteriostatic effect. The compound has a broad spectrum of activity against Gram-positive bacteria and mycoplasma, but it has much less activity against most Gram-negative bacteria and fungi. The selectivity of Tylosin tartrate for Gram-positive bacteria is related to the differences in cell wall structure and ribosome composition between Gram-positive and Gram-negative organisms. The compound's activity against mycoplasmas, which lack a cell wall, is particularly noteworthy and makes it a key antibiotic for controlling mycoplasmosis in poultry. Tylosin tartrate is also effective against certain Gram-negative bacteria, although its spectrum is limited. The compound's mechanism of action is similar to that of other macrolide antibiotics, such as erythromycin and azithromycin, which also bind to the 50S ribosomal subunit. However, Tylosin tartrate has a distinct binding site and may have a different spectrum of activity compared to other macrolides. The compound's bacteriostatic activity is concentration-dependent, and it is typically used at doses that achieve inhibitory concentrations in target tissues. Resistance to Tylosin tartrate can occur through various mechanisms, including ribosomal mutations, efflux pumps, and enzymatic inactivation. Monitoring of resistance patterns is important for maintaining the efficacy of the compound in veterinary practice. The compound's target specificity and its effectiveness against key veterinary pathogens make it an important tool for animal health and disease management.

泰乐菌素酒石酸盐通过与细菌核糖体50S亚基的23S rRNA结合，从而与细菌结合并具有抗菌活性[1]。此外，泰乐菌素酒石酸盐能够抑制革兰氏阴性菌溶血分枝杆菌11935、多杀性假单胞菌4407和大肠杆菌的生长。其对细菌ATCC 25922和大肠杆菌AS19rlmAI的抑制作用依次增强[3]。体外实验表明，泰乐菌素酒石酸盐对多种致病菌，特别是革兰氏阳性菌和支原体，具有强效的抗菌活性。该化合物对包括鸡毒支原体和滑液支原体在内的多种支原体具有高度抗菌作用，而鸡毒支原体和滑液支原体是家禽的重要致病菌。该化合物对金黄色葡萄球菌、链球菌属和梭菌属等革兰氏阳性菌也表现出良好的活性。其对革兰氏阴性菌的活性较为有限，但可能对某些菌种有效，尤其是在较高浓度下。根据CLSI指南，采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定了酒石酸泰乐菌素对各种菌株的最低抑菌浓度（MIC）。该化合物的抑菌活性与浓度相关，其疗效受pH值、接种量和血清存在等因素的影响。除直接抗菌活性外，酒石酸泰乐菌素还可能具有免疫调节作用，从而增强其治疗效果。该化合物的体外活性已得到充分表征，并成为其在兽医学中应用的基础。然而，已有报道称，包括泰乐菌素在内的多种大环内酯类抗生素出现了耐药性，因此建议进行药敏试验以指导此类药物的合理使用。体外活性数据也可用于建立药敏试验的临床断点，并监测兽医病原体的耐药性趋势。

在用脂多糖 (LPS) 处理的大鼠中，酒石酸泰乐菌素（10–500 mg/kg；皮下注射）通常可降低升高的 TNF-α 和 IL-1β 水平，并提高 IL-10 水平 [4]。
在体内，酒石酸泰乐菌素对牲畜和家禽的多种细菌感染有效，包括细菌性痢疾、呼吸道疾病和支原体病。该化合物可作为饲料添加剂或通过饮用水口服给药，并能很好地被胃肠道吸收。它可分布到包括呼吸道在内的各种组织，并在这些组织中达到治疗浓度。在家禽中，酒石酸泰乐菌素用于控制支原体感染，支原体感染会因生长减缓、产蛋量下降和死亡率增加而造成重大经济损失。在猪和牛中，该化合物用于治疗细菌性痢疾和呼吸道疾病，包括由巴氏杆菌、链球菌和其他病原体引起的疾病。该化合物的体内疗效受剂量、给药途径和目标病原体敏感性等因素的影响。该化合物也可用作饲料添加剂以促进生长，但由于对抗生素耐药性的担忧，这种用途正受到越来越多的监管。酒石酸泰乐菌素的体内疗效已通过广泛的临床应用和针对目标动物物种的对照研究得到充分证实。该化合物的安全性和有效性特征已得到充分阐明，是兽医实践中维护动物健康和生产力的重要工具。然而，耐药性的出现以及食品中可能存在的残留，使得谨慎使用和严格遵守停药期变得尤为重要。

采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法评估酒石酸泰乐菌素对多种细菌菌株的体外抗菌活性。肉汤微量稀释法中，在96孔板中，用合适的培养基配制酒石酸泰乐菌素的倍比稀释液。将细菌悬液加入各孔，并在37℃下培养过夜。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低化合物浓度。琼脂扩散法中，将浸有酒石酸泰乐菌素的滤纸片置于接种了待测菌株的琼脂平板上。培养后，测量抑菌圈直径，并根据既定标准解读结果。由于支原体具有特定的生长条件，因此使用专门的培养基和培养条件评估其对支原体的体外活性。通过这些检测获得的最小抑菌浓度 (MIC) 值用于确定细菌分离株对酒石酸泰乐菌素的敏感性并监测耐药趋势。该化合物的活性可能受多种因素影响，包括培养基的 pH 值、血清的存在以及接种量。每次检测均包含已知 MIC 范围的质控菌株，以确保结果的有效性。体外活性数据还用于建立药敏试验的临床断点，并指导该化合物在兽医实践中的合理使用。

泰乐菌素酒石酸盐的体外细胞活性测定通常采用细菌细胞培养。通过测量其抑制细菌生长的能力来评估该化合物的抗菌活性。肉汤微量稀释法在96孔板中进行，使用泰乐菌素酒石酸盐的系列稀释液。过夜培养后，通过600 nm处的吸光度测定细菌生长情况，以确定最小抑菌浓度（MIC）值。该化合物的抑菌活性与浓度相关，其疗效受pH值、接种量和血清存在等因素的影响。除了测定MIC值外，还可以使用放射性同位素标记或其他方法来测量氨基酸掺入蛋白质的情况，从而评估该化合物对细菌蛋白质合成的影响。该化合物对细菌细胞形态和超微结构的影响可以通过电子显微镜进行观察。由于支原体具有特定的生长需求，因此需要使用专门的培养基和培养条件来评估其对支原体的体外活性。该化合物对胞内细菌（例如某些支原体）的活性也可通过细胞培养模型进行评估，在这种模型中，细菌在宿主细胞内生长。这些细胞实验对于表征酒石酸泰乐菌素的抗菌活性及其作用机制至关重要。这些实验的结果为该化合物的临床应用和耐药性监测提供了宝贵的信息。

动物/疾病模型： balb/c（Bagg ALBino）小鼠（2-3月龄，20-25 g）[4]
剂量： 10 mg/kg、100 mg/kg、500 mg/kg
给药途径： 皮下注射
实验结果： 在用TNF-α LPS（250 µg）处理的小鼠中，IL-1β和IL-1β水平升高，但IL-10水平升高。
泰乐菌素酒石酸盐的体内疗效研究是在感染支原体或致病菌的家禽、猪或牛模型中进行的。在这些研究中，动物感染目标病原体，然后通过预定的给药途径（例如，饲料、水或注射）接受泰乐菌素酒石酸盐治疗。通过监测临床症状、死亡率、细菌载量和组织病理学变化来评估该化合物的疗效。在禽类中，该化合物被评估其控制支原体感染的能力，支原体感染可导致呼吸道疾病、生长减缓和产蛋量下降。在猪和牛中，该化合物被评估其对细菌性痢疾和呼吸道疾病的疗效。这些研究通常在受控条件下进行，研究结果用于确定该化合物的最佳剂量和治疗方案。该化合物的安全性和有效性特征已得到充分阐明，是兽医实践中维护动物健康和生产力的重要工具。除了治疗研究外，该化合物还被评估用作饲料添加剂以促进生长，但由于对抗生素耐药性的担忧，这种用途正受到越来越多的监管。体内疗效数据对于获得监管部门批准以及指导该化合物在兽医学中的合理使用至关重要。

口服后，酒石酸泰乐菌素经胃肠道吸收并分布至各种组织。该化合物在肝脏代谢，主要经胆汁和尿液排泄。在目标动物物种中测定包括Cmax、Tmax、半衰期和生物利用度在内的药代动力学参数，以指导给药方案。该化合物在包括呼吸道在内的组织中的分布对其对抗呼吸道病原体的疗效至关重要。该化合物的生物利用度可能受制剂、食物以及动物种类等因素的影响。该化合物还用于兽医学研究，作为药物制剂研究中的模型化合物，帮助研究人员了解类似抗生素的药代动力学和疗效。从这些研究中获得的药代动力学数据对于设计合适的给药方案以及解释疗效和毒性研究结果至关重要。此外，还需对该化合物的代谢和清除途径进行表征，以了解其从体内的消除过程。根据化合物的药代动力学和组织残留物清除研究确定停药期，以确保食品安全。

动物毒理学研究已证实酒石酸泰乐菌素在兽用方面的安全性。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好，但高剂量时可能出现胃肠道紊乱等不良反应。该化合物禁用于马和其他胃肠道菌群敏感的动物，因为它可引起严重腹泻和结肠炎。为确保食品安全并防止肉类、牛奶和鸡蛋中残留，已制定了停药期。该化合物对目标动物的毒性较低，但可能对某些非目标动物（例如马）具有毒性。除直接毒性外，酒石酸泰乐菌素作为饲料添加剂的使用还引发了人们对抗生素耐药菌产生的担忧，因此其使用受到日益严格的监管。该化合物的安全性和有效性已得到充分证实，是兽医实践中维护动物健康和生产力的重要工具。该化合物也用于兽医学研究，作为药物制剂研究中的模型化合物，帮助研究人员了解类似抗生素的药代动力学和疗效。研究人员在使用酒石酸泰乐菌素进行实验研究时，必须仔细考虑潜在的不良反应和耐药性的产生。该化合物仅供兽医使用，未获准用于人类治疗。处理酒石酸泰乐菌素时应遵循标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备并遵守机构安全指南。

[1]. Resistance to the macrolide antibiotic tylosin is conferred by single methylations at 23S rRNA nucleotides G748 and A2058 acting in synergy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12; 99(23): 14658–14663.

[2]. In Vitro Evaluation of the Effects of Tylosin on the Composition and Metabolism of Canine Fecal Microbiota. Animals (Basel). 2020 Jan; 10(1): 98.

[3]. Inhibition of Protein Synthesis on the Ribosome by Tildipirosin Compared with Other Veterinary Macrolides. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov; 56(11): 6033–6036.

[4]. Effects of tylosin on serum cytokine levels in healthy and lipopolysaccharide-treated mice. Acta Vet Hung. 2010 Mar;58(1):75-81.

从弗氏链霉菌培养物中提取的大环内酯类抗生素。该药物对动物体内多种微生物有效，但对人类无效。
另见：泰乐菌素（含活性成分）；雌二醇；醋酸群勃龙；酒石酸泰乐菌素（成分之一）；苯甲酸雌二醇；孕酮；酒石酸泰乐菌素（成分之一）……查看更多……
酒石酸泰乐菌素（CAS 74610-55-2）是一种兽用抗生素，广泛用作饲料添加剂，以促进动物生长，并用于治疗家禽、猪和牛的细菌性痢疾和呼吸道疾病。它是一种源自弗氏链霉菌的大环内酯类抗生素，通过与50S核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。该化合物对革兰氏阳性菌和支原体具有广谱抗菌活性，对革兰氏阴性菌的活性有限。酒石酸泰乐菌素对支原体尤其有效，是控制家禽支原体病的关键抗生素。它也用于水产养殖和养蜂业。该化合物在兽医学中常用于治疗和控制由敏感细菌引起的疾病，尤其是在牲畜和家禽中。它作为饲料添加剂在畜牧业中被广泛用于促进生长和预防疾病。该化合物还用于兽医学研究，作为药物制剂研究中的模型化合物，帮助研究人员了解类似抗生素的药代动力学和疗效。酒石酸泰乐菌素可作为研究级标准品用于分析和制剂研究，其安全性和有效性已在兽医实践中得到充分证实。尽管泰乐菌素等大环内酯类抗生素应用广泛，但已有耐药性报告，应在兽医和农业领域进行监测。该化合物未获准用于人类治疗，仅供兽医用途。研究人员在处理酒石酸泰乐菌素时，应遵循化学试剂操作的标准安全规程，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。

C50H83NO23

1066.1869

1065.535

74610-55-2

Tylosin;1401-69-0;Tylosin phosphate;1405-53-4

60196281

White to off-white solid powder

128 - 132ºC

364.73

9

24

16

74

1700

23

CC[C@@H]1[C@H](/C=C(/C=C/C(=O)[C@@H](C[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](CC(=O)O1)O)C)O[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)C)O[C@H]3C[C@@]([C@H]([C@@H](O3)C)O)(C)O)N(C)C)O)CC=O)C)\C)CO[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H](O4)C)O)OC)OC.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O

ICVKYYINQHWDLM-KBEWXLTPSA-N

InChI=1S/C46H77NO17.C4H6O6/c1-13-33-30(22-58-45-42(57-12)41(56-11)37(52)26(5)60-45)18-23(2)14-15-31(49)24(3)19-29(16-17-48)39(25(4)32(50)20-34(51)62-33)64-44-38(53)36(47(9)10)40(27(6)61-44)63-35-21-46(8,55)43(54)28(7)59-35;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h14-15,17-18,24-30,32-33,35-45,50,52-55H,13,16,19-22H2,1-12H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/b15-14+,23-18+;/t24-,25+,26-,27-,28+,29+,30-,32-,33-,35+,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43+,44+,45-,46-;1-,2-/m11/s1

(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;2-[(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-16-ethyl-4-hydroxy-15-[[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-3,4-dimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ≥ 100 mg/mL (~93.79 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~93.79 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (93.79 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。