| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Macrolide
Bacterial 50S ribosomal subunit (binding to 23S rRNA nucleotides G748 and A2058) [1] Bacterial ribosome (common binding site for veterinary macrolides, involved in protein synthesis inhibition) [3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
泰乐菌素与细菌核糖体 50S 亚基的 23S rRNA 结合产生抗菌作用 [1]。
最低抑菌浓度 (MIC) 为 64 μg/mL、32 μg/mL、512 μg/mL 和 1 μg/mL泰乐菌素还分别抑制溶血性分枝杆菌 11935、多杀性分枝杆菌 4407、大肠杆菌 ATCC 25922 和大肠杆菌 AS19rlmAI 等革兰氏阴性菌株的生长[3]。 泰乐菌素(Tylosin) 的耐药性由23S rRNA核苷酸G748和A2058的单一甲基化协同作用赋予,单独任一甲基化均不足以产生耐药性。这种协同耐药机制对泰乐菌素(Tylosin) 和霉素霉素(mycinamycin)具有特异性(二者大环内酯环的5位和14位延伸有糖基),对碳霉素、螺旋霉素、红霉素等其他大环内酯类抗生素无此现象 [1] - 浓度为0.2 g/L的泰乐菌素(Tylosin) 与犬粪便微生物群共孵育6小时后,可降低总挥发性脂肪酸含量和乳酸菌数量,增加梭菌属I群数量;在24小时孵育全程中,可升高pH值、亚精胺水平和大肠杆菌数量。当与1 g/L的益生元(FOS、GOS、XOS)联用时,益生元可抵消泰乐菌素(Tylosin) 的部分不良影响,如乳酸菌和梭菌属XIVa群数量的减少 [2] - 泰乐菌素(Tylosin) 是16元大环内酯类兽医抗生素,通过结合核糖体抑制细菌蛋白质合成,与其他兽医大环内酯类抗生素(替地吡罗辛、替米考星、泰拉霉素)共享核糖体结合位点 [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
当给予泰乐菌素(10-500 mg/kg;皮下注射)时,用脂多糖(LPS)治疗的动物表现出 IL-10 增加,并且 TNF-α 和 IL-1β 水平升高普遍受到抑制[4]。
在健康小鼠中,10 mg/kg和100 mg/kg剂量的泰乐菌素(Tylosin) 不诱导细胞因子产生;500 mg/kg剂量对TNF-α和IL-1β的产生无影响,但可诱导IL-10产生 [4] - 在脂多糖(LPS)处理的小鼠中,所有测试剂量的泰乐菌素(Tylosin)(10 mg/kg、100 mg/kg、500 mg/kg)均能降低升高的血清TNF-α和IL-1β水平,并升高IL-10水平,表现出免疫调节作用 [4] |
| 酶活实验 |
甲基转移酶活性及耐药性验证实验:构建表达TlrB(靶向G748的甲基转移酶)和/或TlrD(靶向A2058的甲基转移酶)的细菌菌株,将菌株与相关浓度的泰乐菌素(Tylosin) 共孵育。测定泰乐菌素(Tylosin) 对各菌株的最低抑菌浓度(MIC),评估G748和A2058的单一或联合甲基化是否赋予耐药性;通过测试其他大环内酯类抗生素(碳霉素、螺旋霉素、红霉素、霉素霉素)验证该耐药机制的特异性 [1]
- 核糖体蛋白质合成抑制实验:分离细菌核糖体(如来自大肠杆菌或兽医致病菌溶血性曼海姆菌、多杀性巴氏杆菌),制备包含核糖体、mRNA、氨酰-tRNA及其他必需因子的无细胞蛋白质合成系统。向系统中加入泰乐菌素(Tylosin) 并在最适条件下孵育,通过监测目标蛋白质的合成(如放射性标记或荧光检测法),评估泰乐菌素(Tylosin) 对核糖体蛋白质合成的抑制作用 [3] |
| 细胞实验 |
犬粪便微生物群体外孵育实验:收集健康成年犬粪便并制备粪便悬液,将悬液与体外消化后的干狗粮残渣在烧瓶中混合。设置8个处理组:对照组(无添加剂)、泰乐菌素(Tylosin) 组(0.2 g/L)、FOS组(1 g/L)、GOS组(1 g/L)、XOS组(1 g/L)、泰乐菌素(Tylosin) + FOS组、泰乐菌素(Tylosin) + GOS组、泰乐菌素(Tylosin) + XOS组(每组5个烧瓶)。将烧瓶置于39 °C厌氧培养箱中孵育,分别在6小时和24小时收集样本,分析微生物组成(log₁₀ copies DNA/ng DNA)和代谢参数(pH值、挥发性脂肪酸、生物胺)[2]
- 细菌蛋白质合成抑制细胞实验:在适宜的培养基中培养细菌细胞(如溶血性曼海姆菌、多杀性巴氏杆菌),加入梯度浓度的泰乐菌素(Tylosin) 并孵育特定时间。通过测定细菌蛋白质含量或检测特定蛋白质的表达,评估泰乐菌素(Tylosin) 对细菌蛋白质合成的抑制作用 [3] |
| 动物实验 |
动物模型:Balb/C小鼠(2-3月龄,20-25 g)[4]
剂量:10 mg/kg、100 mg/kg、500 mg/kg 给药途径:皮下注射 结果:在250 µg LPS处理的小鼠中,IL-10水平升高,但TNF-α和IL-1β水平降低。 小鼠细胞因子反应检测:将小鼠分为七组:阳性对照组(注射LPS)和六个治疗组(10 mg/kg泰乐菌素、100 mg/kg泰乐菌素、500 mg/kg泰乐菌素、10 mg/kg泰乐菌素+LPS、100 mg/kg泰乐菌素+LPS、500 mg/kg泰乐菌素+LPS)。通过适当途径同时给予泰乐菌素和LPS。分别于治疗后0、1、2、3、6、12和24小时采集血清样本。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)测定血清中TNF-α、IL-1β和IL-10的水平[4] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究采用单剂量、随机、平行设计,在肉鸡中开展了泰乐菌素酒石酸盐和泰乐菌素磷酸盐的药代动力学和口服生物利用度研究。两种泰乐菌素制剂以10 mg/kg体重的剂量,经口服和静脉注射给药,给药前肉鸡禁食过夜(每组n=10只)。在给药后24小时内的不同时间点采集系列血样。采用高效液相色谱法测定鸡血浆中泰乐菌素的浓度。使用3P97软件分析每只鸡血浆中泰乐菌素浓度-时间曲线。口服给药后,泰乐菌素的药代动力学最符合单室开放模型的首次吸收过程。静脉给药后,泰乐菌素的药代动力学最符合二室开放模型,酒石酸泰乐菌素和磷酸泰乐菌素之间无显著差异。口服给药后,磷酸泰乐菌素和酒石酸泰乐菌素的Cmax(分别为0.18±0.01和0.44±0.09)和AUC(分别为0.82±0.05和1.57±0.25)存在显著差异。计算得到的酒石酸泰乐菌素和磷酸泰乐菌素的口服生物利用度(F)分别为25.78%和13.73%。综上所述,我们可以合理地得出结论:口服后,酒石酸泰乐菌素的吸收优于磷酸泰乐菌素。 /牛奶/ 本研究旨在测定健康荷斯坦奶牛(n = 12)血清和乳汁中泰乐菌素和替米考星的药代动力学,并重新评估乳汁中的残留量。肌注泰乐菌素后,血清和乳汁中的最大浓度(Cmax)分别为1.30 ± 0.24 μg/mL和4.55 ± 0.23 μg/mL,达峰时间(tmax)分别为第2小时和第4小时,消除半衰期分别为20.46 ± 2.08小时和26.36 ± 5.55小时。皮下注射替米考星后,血清和乳汁中的Cmax分别为0.86±0.20和20.16±1.13 μg/mL,tmax分别为第1小时和第8小时,消除半衰期分别为29.94±6.65和43.02±5.18小时。用于评估药物进入乳汁速率的AUCmilk/AUCserum和Cmaxmilk/Cmaxserum比值,泰乐菌素分别为5.01±0.72和3.61±0.69,替米考星分别为23.91±6.38和20.16±1.13。总之,可以得出结论,肠外给药后泰乐菌素在乳汁中的浓度高于预期,与替米考星类似,且需要比报道更长的停药期。 本研究测定了肉鸡口服和静脉注射10 mg/kg剂量泰乐菌素后的生物利用度和药代动力学特性。通过比较口服和静脉注射的AUC值计算出的生物利用度(F%)为30%-34%。静脉注射后,泰乐菌素在体内迅速分布,消除半衰期为0.52小时,分布容积(Vd)为0.69 L/kg,清除率(Cl)为5.30 ± 0.59 mL/min/kg。口服泰乐菌素后,其分布容积(Vd = 0.85 L/kg)与静脉注射相似,而消除半衰期为 2.07 小时,是静脉注射后清除率(Cl = 4.40 ± 0.27 mL/min/kg)的四倍。口服泰乐菌素后,其达峰时间(tmax)为 1.5 小时,表明在肉鸡中,通过饮水添加该抗生素是首选方法。然而,口服泰乐菌素后,其血药浓度峰值(Cmax = 1.2 μg/ml)相对较低,表明肉鸡使用该抗生素的剂量应高于其他食用动物。 /牛奶/ 牛奶中抗生素残留量超过耐受水平会干扰乳制品加工,并对消费者构成潜在的健康风险。残留物规避计划包括遵守标签说明中指示的停药期等措施。抗生素治疗后在牛奶中的残留受药物种类、剂量、给药途径、体重和乳腺健康状况的影响。乳腺内感染(IMI)期间发生的成分变化会影响抗生素在牛奶中的排泄,从而改变停药期。本研究旨在验证一种定性微生物学方法(Charm AIM-96)检测牛混合乳中泰乐菌素的灵敏度和特异性,并确定亚临床乳腺内感染对肌注泰乐菌素后排泄的影响。为验证该方法,我们使用了两组各约120头奶牛;一组接受单次肌注20 mg/kg的酒石酸泰乐菌素,另一组作为未治疗的对照组。该方法的灵敏度和特异性分别为100%和94.1%。为了确定亚临床肌内感染对泰乐菌素排泄的影响,将两组各7头奶牛(一组体细胞计数≤250,000个/ml,另一组SCC≥900,000个/ml)单次肌内注射20 mg/kg的酒石酸泰乐菌素。治疗后连续10天,每12小时采集一次牛奶样本。低体细胞计数组和高体细胞计数组奶牛的牛奶泰乐菌素排泄时间平均分别为5天和9天(P < 0.0001)。高体细胞计数 (SCC) 奶牛的组成变化很可能影响泰乐菌素的药代动力学特征,延长抗生素在牛奶中的停留时间,从而影响停药期。 有关泰乐菌素(共 10 项)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 弗氏链霉菌的泰乐菌素生物合成 (tyl) 基因簇包含一些辅助基因,这些基因编码的功能通常与初级代谢相关。这些基因的缺失不会导致菌株失去活力,因为基因组的其他位置也存在等效基因(推测用于维持“管家”功能)。tyl 基因簇还包含两个基因,它们编码的产物与数据库中任何蛋白质都不相同。两个辅助基因,metF(编码N5,N10-亚甲基四氢叶酸还原酶)和metK(编码S-腺苷甲硫氨酸合成酶),位于tyl基因簇中一个“未知”基因(orf9)的两侧。在S. fradiae菌株中,这三个基因全部被破坏,泰乐菌素的产量降低,但在添加了甘氨酸甜菜碱(可向四氢叶酸池提供甲基)的培养基中,这种影响被掩盖。显然,辅助基因被募集到tyl基因簇的一个后果是增强了次级代谢过程中的转甲基化能力。对致病性诺卡氏菌对大环内酯类抗生素查尔霉素和泰乐菌素的敏感性研究表明,大多数受检诺卡氏菌对这两种抗生素均具有高度耐药性,但新星诺卡氏菌(N. nova)对这两种抗生素的敏感性中等。星形诺卡氏菌 IFM 0339 通过在 2'-OH 位点糖基化或 20-甲酰基糖基化和还原,将这些大环内酯类抗生素转化为无活性代谢物。通过核磁共振和质谱数据确定这些代谢物的结构分别为 2'-[O-(β-D-吡喃葡萄糖基)]查尔霉素 (2)、2'-[O-(β-D-吡喃葡萄糖基)]泰乐菌素 (5) 和 20-二氢-2'-[O-(β-D-吡喃葡萄糖基)]泰乐菌素 (4)。 泰乐菌素由弗氏链霉菌通过聚酮代谢和三种脱氧己糖的合成而产生,其中麦卡米糖是第一个添加到聚酮苷元泰乐菌素(原泰乐菌素)上的糖苷。此前,编码霉胺糖苷与糖苷配基连接的基因(tylMII)的破坏意外地抑制了糖苷配基的积累,这提示弗氏链霉菌(S. fradiae)中聚酮化合物代谢与脱氧己糖生物合成之间可能存在联系。然而,当时无法排除另一种解释,即下游其他非霉胺糖苷代谢相关基因的表达可能也导致了这一现象。本文表明,破坏四个特异性参与霉胺糖苷生物合成的基因(tylMI-III 和 tylB)中的任何一个都会产生类似的反应,证实霉胺糖苷-泰乐菌素的产生直接影响弗氏链霉菌中的聚酮化合物代谢。在类似条件下,当通过基因破坏特异性阻断霉胺糖苷生物合成时,外源添加糖基化泰乐菌素前体可以恢复泰乐菌素的积累。此外,某些其他非泰乐菌素合成途径的大环内酯类抗生素也被发现具有类似的定性作用。比较这些具有刺激作用的大环内酯类抗生素的结构将有助于研究其刺激机制。 在弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)中,泰乐菌素的生物合成涉及三种糖基转移酶。添加到聚酮苷元(泰乐菌素内酯)上的第一个糖是麦卡米糖,编码麦卡米糖基转移酶的基因是orf2(tylM2)。然而,在通常有利于泰乐菌素产生的条件下,orf2的靶向破坏并未导致泰乐菌素内酯的积累;相反,泰乐菌素内酯的合成几乎完全被抑制。这可能部分是由于orf2下游基因表达的极性效应所致,特别是orf4(ccr),它编码巴豆酰辅酶A还原酶,该酶为聚酮化合物代谢提供4碳延伸单元。然而,这并非全部原因,因为当orf2重新导入到缺失菌株中时,泰乐菌素的产量恢复到野生型水平的约10%。当向缺失菌株中添加泰乐菌素的糖基化前体时,它们被转化为泰乐菌素,这证实了与泰乐菌素生物合成相关的三种糖基转移酶活性中的两种仍然完整。然而,有趣的是,在这样的条件下,泰乐菌素内酯也积累了,并且在类似的发酵中添加泰乐菌素时,泰乐菌素内酯的积累量要少得多。结论是,糖基化大环内酯类抗生素对弗氏链球菌(S. fradiae)中的聚酮化合物代谢具有显著的促进作用。 有关泰乐菌素(共6种代谢物)的更多代谢/代谢物(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 生物半衰期 在肉鸡中,以10 mg/kg的剂量口服和静脉注射泰乐菌素后,测定了其生物利用度和药代动力学特性。……静脉注射后,泰乐菌素的消除半衰期为0.52小时。口服后,泰乐菌素的消除半衰期为2.07小时。 据报道,泰乐菌素在小型动物中的消除半衰期为54分钟,在新生犊牛中为139分钟,在2月龄及以上犊牛中为64分钟。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
泰乐菌素是一种大环内酯类抗生素,其结构为泰乐内酯,两个羟基上分别连接有单糖基和二糖基部分。它天然存在于弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)的发酵产物中。泰乐菌素可作为细菌代谢产物、过敏原、外源性物质和环境污染物。它是一种醛类、二糖衍生物、烯酮类、白霉素类、单糖衍生物和大环内酯类抗生素。其结构与泰乐菌素类似。它是泰乐菌素(1+)的共轭碱。
泰乐菌素是一种抑菌性大环内酯类抗生素和饲料添加剂,用于兽医学。它对革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性,对部分革兰氏阴性菌也有效。泰乐菌素是弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)发酵的产物。 据报道,泰乐菌素存在于牛(Bos taurus)、弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)和委内瑞拉链霉菌(Streptomyces venezuelae)中,并有相关数据。 泰乐菌素是一种从弗氏链霉菌培养物中获得的大环内酯类抗生素。该药物对动物体内的多种微生物有效,但对人类无效。 另见:酒石酸泰乐菌素(有盐形式);磷酸泰乐菌素(有盐形式);莫能菌素;泰乐菌素(成分)……查看更多…… 作用机制 泰乐菌素是一种16元环大环内酯类抗生素,本文研究了其在源自大肠杆菌的模型系统中对肽键形成的抑制作用。在这个无细胞体系中,嘌呤霉素(受体底物)与结合在聚(U)程序化核糖体P位点的AcPhe-tRNA(供体底物)之间形成肽键。研究表明,泰乐菌素作为一种慢结合、慢可逆抑制剂,能够抑制嘌呤霉素的反应。详细的动力学分析表明,泰乐菌素(I)与复合物C(即AcPhe-tRNA·聚(U)·70S核糖体复合物)快速反应,形成遭遇复合物CI,随后CI发生缓慢的异构化,转化为对嘌呤霉素无活性的紧密复合物CI。这些过程可以用以下反应式描述:C + I <==> (K(i)) CI <==> (k(4), k(5)) CI。 K(i)、k(4) 和 k(5) 值分别为 3 μM、1.5 min⁻¹ 和 2.5 × 10⁻³ min⁻¹。k(5) 值极低,表明泰乐菌素对复合物 C 的失活几乎是不可逆的。泰乐菌素对肽键形成作用的不可逆性对于解释该抗生素的治疗特性至关重要;此外,泰乐菌素反应也成为研究其他大环内酯类抗生素的有效工具,这些抗生素虽然不能抑制嘌呤霉素反应,但会与泰乐菌素竞争核糖体上的共同结合位点。因此,本研究将泰乐菌素反应与嘌呤霉素反应相结合,用于研究红霉素的作用机制。研究表明,红霉素 (Er) 与泰乐菌素类似,根据动力学方案 C + Er <==> (K(er)) CEr <==> (k(6), k(7)) CEr 与复合物 C 相互作用,形成紧密复合物 CEr,该复合物对嘌呤霉素仍具有活性。K(er)、k(6) 和 k(7) 的测定使我们能够将红霉素归类为核糖体的慢结合配体。 泰乐菌素是一种广泛用于兽医学的抗生素,对革兰氏阳性菌具有强效抗菌活性[1] - 产生菌株弗氏链霉菌通过差异表达四种耐药决定簇:tlrA、tlrB、tlrC 和 tlrD 来保护自身免受泰乐菌素的侵害。 TlrB 和 TlrD 编码甲基转移酶,分别靶向 23S rRNA 的 G748 和 A2058 位点 [1] - 泰乐菌素具有 16 元大环内酯(泰乐菌素内酯)环,并含有 5-麦卡米糖和麦卡糖 [3] - 泰乐菌素在推荐的感染治疗剂量下具有免疫调节作用 [4] |
| 分子式 |
C46H77NO17
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|---|---|
| 分子量 |
916.1001
|
| 精确质量 |
915.519
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| 元素分析 |
C, 60.31; H, 8.47; N, 1.53; O, 29.69
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| CAS号 |
1401-69-0
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| 相关CAS号 |
Tylosin tartrate;74610-55-2;Tylosin phosphate;1405-53-4;Tylosin-d3
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| PubChem CID |
5280440
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
980.7±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
18-132ºC
|
| 闪点 |
546.9±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.549
|
| LogP |
3.27
|
| tPSA |
238.67
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
64
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| 分子复杂度/Complexity |
1560
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| 定义原子立体中心数目 |
21
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| SMILES |
O1[C@]([H])(C([H])([H])[H])C([H])([C@@]([H])(C([H])(C1([H])OC1([H])C([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])(C([H])([H])C(=O)OC([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])(C([H])=C(C([H])([H])[H])C([H])=C([H])C(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C([H])=O)=O)C([H])([H])OC1([H])C([H])([C@@]([H])(C([H])(C([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])O[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])OC1([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])O[H] |c:45,52|
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| InChi Key |
WBPYTXDJUQJLPQ-VMXQISHHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H77NO17/c1-13-33-30(22-58-45-42(57-12)41(56-11)37(52)26(5)60-45)18-23(2)14-15-31(49)24(3)19-29(16-17-48)39(25(4)32(50)20-34(51)62-33)64-44-38(53)36(47(9)10)40(27(6)61-44)63-35-21-46(8,55)43(54)28(7)59-35/h14-15,17-18,24-30,32-33,35-45,50,52-55H,13,16,19-22H2,1-12H3/b15-14+,23-18+/t24-,25+,26-,27-,28+,29+,30-,32-,33-,35+,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43+,44+,45-,46-/m1/s1
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| 化学名 |
2-((4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-(((2R,3R,4R,5S,6R)-5-(((2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-16-ethyl-4-hydroxy-15-((((2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-3,4-dimethoxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)methyl)-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxooxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl)acetaldehyde
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| 别名 |
Fradizine; Tylocine; Tylosin; Tylosin A; Tilosina; Tylan; Vubityl 200.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~109.16 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~0.73 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0916 mL | 5.4579 mL | 10.9158 mL | |
| 5 mM | 0.2183 mL | 1.0916 mL | 2.1832 mL | |
| 10 mM | 0.1092 mL | 0.5458 mL | 1.0916 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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