Ubenimex (Bestatin) HCl 中文名称: 盐酸由必尼美

别名: Bestatin HCl; Ubenimex; NK 421 HCl; NSC265489 HCl; NK-421; NSC 265489; NK421; NSC-265489 乌苯美司；贝他定盐酸; N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-亮氨酸盐酸盐;氨肽酶; 乌苯美司; 盐酸乌苯美司;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4苯基丁]-L-亮氨酸盐酸盐; 盐酸贝他定;盐酸倍他定;(-)-贝他汀盐酸盐;盐酸乌苯美司;贝他定盐酸盐;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酸]-L-亮氨酸盐酸盐

目录号: V27773 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ubenimex HCl（贝他汀盐酸盐）是一种新型有效的 CD13 抑制剂或氨基肽酶 N)/APN 和白三烯 A4 水解酶抑制剂，具有用于癌症治疗的潜力。

Ubenimex (Bestatin) HCl CAS号: 65391-42-6
产品类别: Aminopeptidase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Ubenimex HCl（贝他汀盐酸盐）是一种新型、有效的 CD13 抑制剂或氨基肽酶 N)/APN 和白三烯 A4 水解酶抑制剂，具有用于癌症治疗的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bestatin primarily targets members of the aminopeptidase family, specifically inhibiting aminopeptidase B and leucine aminopeptidase, while also inhibiting aminopeptidase N (APN/CD13) and leukotriene A4 hydrolase. It shows no inhibition of aminopeptidase A, trypsin, chymotrypsin, elastase, papain, pepsin, or thermolysin, demonstrating good selectivity. Bestatin exerts its effects by targeting CD13 on cell membranes, influencing immune responses and cancer metastasis, while also activating T lymphocytes, macrophages, and bone marrow stem cells to enhance immune responses.
体外研究 (In Vitro)	在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中，bestatin 促进 ATRA 诱导的分化并防止 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。贝他汀不会逆转 ATRA 抗性 APL MR2 细胞的分化阻滞。当CD13与抗CD13抗体WM-15结合时，p38 MAPK被磷酸化，Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用减弱，Bestatin对ATRA诱导的NB4细胞分化的改善作用被完全消除[2]。用贝他汀 (600 μM) 处理的细胞的细胞周期进展较慢，因为细胞分裂和生长的频率降低。在 0-600 μM 范围内，bestatin 不会对盘状 D. discoideum 细胞产生细胞毒性，但它确实会抑制这些细胞的有丝分裂和内在多核的频率。在 PsaA-GFP 和表达 GFP 的细胞裂解物中，bestatin 使氨肽酶活性分别降低了对照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7% [4]。
体内研究 (In Vivo)	与糖尿病载体治疗的小鼠相比，贝他汀 (20 μM) 显着抑制糖尿病小鼠中 MMP-9 特异性凝胶分辨率带密度，并显着降低 CD13 表达。在糖尿病小鼠中，用甜菜素治疗可显着降低乙酰肝素酶和 VEGF 的表达。在糖尿病小鼠的视网膜中，玻璃体内注射甜菜素治疗显着降低了 VEGF 和 HIF-1α 的表达。此外，玻璃体内注射甜菜素可显着抑制糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的表达升高[1]。在增强对 SRBC 抗原的体液反应之前，用 Bestatin（10、1 和 0.1 mg/kg，腹腔注射）治疗可在脾脏中产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC)，并产生 2-ME 抗性血清血凝素滴度。细胞计数增加（剂量：0.1 mg/kg）。环磷酰胺注射后，第二天给小鼠注射贝他汀（1 和 0.1 mg/kg）5 次。这并没有改变药物对 PFC 数量的抑制作用，事实上，导致抗原刺激水平下总抗 SRBC 血凝素进一步下降。第七天，剂量为 1 mg/kg [3]。
细胞实验	将生长中的细胞（1×106 至 2×106 细胞/mL）稀释至 1.0×103 细胞/mL，并转移（3 mL）至 12 孔多孔板（2.5 厘米直径/孔）的孔中。细胞用 0、10、50、100、300 或 600 μM Bestatin 处理，并在 21°C 下以 180 rpm 振荡生长 48 小时。血细胞计数器用于测量 0、24 和 48 小时后的细胞密度。
参考文献	[1]. Protective effects of bestatin in the retina of streptozotocin-induced diabetic mice. Exp Eye Res. 2016 Aug;149:100-6. [2]. Inhibition of p38 MAPK Phosphorylation Is Critical for Bestatin to Enhance ATRA-Induced Cell Differentiation in Acute Promyelocytic Leukemia NB4 Cells. Am J Ther. 2016 May-Jun;23(3):e680-9. [3]. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2013 Feb;35(1):133-8. [4]. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57.
其他信息	Bestatin（盐酸盐）是一种肽。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H25CLN2O4
分子量	344.8337
精确质量	344.15
元素分析	C, 55.73; H, 7.31; Cl, 10.28; N, 8.12; O, 18.56
CAS号	65391-42-6
相关CAS号	Bestatin;58970-76-6;Bestatin-d7 hydrochloride;Bestatin trifluoroacetate;223763-80-2
PubChem CID	11957481
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	604.7ºC at 760 mmHg
熔点	216-218 °C
闪点	319.5ºC
LogP	2.426
tPSA	112.65
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	367
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CC(C)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@@H](CC1=CC=CC=C1)N)O.Cl
InChi Key	XGDFITZJGKUSDK-UDYGKFQRSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H24N2O4.ClH/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7-11;/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22);1H/t12-,13+,14+;/m1./s1
化学名	(2S)-2-[[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid;hydrochloride
别名	Bestatin HCl; Ubenimex; NK 421 HCl; NSC265489 HCl; NK-421; NSC 265489; NK421; NSC-265489
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~724.99 mM) H2O : ~100 mg/mL (~290.00 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (145.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~724.99 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~290.00 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (145.00 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.9000 mL	14.4999 mL	28.9998 mL
	5 mM	0.5800 mL	2.9000 mL	5.8000 mL
	10 mM	0.2900 mL	1.4500 mL	2.9000 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Study of Ubenimex in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension (WHO Group 1)
CTID: NCT02664558
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2023-03-06

Ubenimex in Adult Patients With Lymphedema of The Lower Limb (ULTRA)
CTID: NCT02700529
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2023-01-18

Open-Label Extension Study of Ubenimex in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension (WHO Group 1)
CTID: NCT02736149
Phase: Phase 2
Status: Terminated
Date: 2023-01-18

Phase II Trial of Ubenimex Combined with Pembrolizumab + nab-Paclitaxel + Carboplatin for Untreated Patients with Advanced Squamous Non-Small Cell Lung Cancer: (UBE-Q)
CTID: jRCT2031210707
Status: Recruiting
Date: 2022-03-30