规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中,bestatin 促进 ATRA 诱导的分化并防止 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。贝他汀不会逆转 ATRA 抗性 APL MR2 细胞的分化阻滞。当CD13与抗CD13抗体WM-15结合时,p38 MAPK被磷酸化,Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用减弱,Bestatin对ATRA诱导的NB4细胞分化的改善作用被完全消除[2]。用贝他汀 (600 μM) 处理的细胞的细胞周期进展较慢,因为细胞分裂和生长的频率降低。在 0-600 μM 范围内,bestatin 不会对盘状 D. discoideum 细胞产生细胞毒性,但它确实会抑制这些细胞的有丝分裂和内在多核的频率。在 PsaA-GFP 和表达 GFP 的细胞裂解物中,bestatin 使氨肽酶活性分别降低了对照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7% [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
与糖尿病载体治疗的小鼠相比,贝他汀 (20 μM) 显着抑制糖尿病小鼠中 MMP-9 特异性凝胶分辨率带密度,并显着降低 CD13 表达。在糖尿病小鼠中,用甜菜素治疗可显着降低乙酰肝素酶和 VEGF 的表达。在糖尿病小鼠的视网膜中,玻璃体内注射甜菜素治疗显着降低了 VEGF 和 HIF-1α 的表达。此外,玻璃体内注射甜菜素可显着抑制糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的表达升高[1]。在增强对 SRBC 抗原的体液反应之前,用 Bestatin(10、1 和 0.1 mg/kg,腹腔注射)治疗可在脾脏中产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC),并产生 2-ME 抗性血清血凝素滴度。细胞计数增加(剂量:0.1 mg/kg)。环磷酰胺注射后,第二天给小鼠注射贝他汀(1 和 0.1 mg/kg)5 次。这并没有改变药物对 PFC 数量的抑制作用,事实上,导致抗原刺激水平下总抗 SRBC 血凝素进一步下降。第七天,剂量为 1 mg/kg [3]。
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细胞实验 |
将生长中的细胞(1×106 至 2×106 细胞/mL)稀释至 1.0×103 细胞/mL,并转移(3 mL)至 12 孔多孔板(2.5 厘米直径/孔)的孔中。细胞用 0、10、50、100、300 或 600 μM Bestatin 处理,并在 21°C 下以 180 rpm 振荡生长 48 小时。血细胞计数器用于测量 0、24 和 48 小时后的细胞密度。
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参考文献 |
[1]. Hossain A, et al. Protective effects of bestatin in the retina of streptozotocin-induced diabetic mice. Exp Eye Res. 2016 Aug;149:100-6
[2]. Qian X, et al. Inhibition of p38 MAPK Phosphorylation Is Critical for Bestatin to Enhance ATRA-Induced Cell Differentiation in Acute Promyelocytic Leukemia NB4 Cells. Am J Ther. 2016 May-Jun;23(3):e680-9. [3]. Lis M, et al. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2013 Feb;35(1):133-8 [4]. Poloz Y, et al. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57 |
分子式 |
C16H25CLN2O4
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分子量 |
344.8337
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CAS号 |
65391-42-6
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相关CAS号 |
Bestatin;58970-76-6;Bestatin-d7 hydrochloride;Bestatin trifluoroacetate;223763-80-2
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SMILES |
Cl[H].O([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)[C@@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])[H]
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~250 mg/mL (~724.99 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~290.00 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 50 mg/mL (145.00 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9000 mL | 14.4999 mL | 28.9998 mL | |
5 mM | 0.5800 mL | 2.9000 mL | 5.8000 mL | |
10 mM | 0.2900 mL | 1.4500 mL | 2.9000 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。