| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Bestatin primarily targets members of the aminopeptidase family, specifically inhibiting aminopeptidase B and leucine aminopeptidase, while also inhibiting aminopeptidase N (APN/CD13) and leukotriene A4 hydrolase. It shows no inhibition of aminopeptidase A, trypsin, chymotrypsin, elastase, papain, pepsin, or thermolysin, demonstrating good selectivity. Bestatin exerts its effects by targeting CD13 on cell membranes, influencing immune responses and cancer metastasis, while also activating T lymphocytes, macrophages, and bone marrow stem cells to enhance immune responses.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中，bestatin 促进 ATRA 诱导的分化并防止 ATRA 驱动的 p38 MAPK 激活。 ATRA 抗性 APL MR2 细胞具有贝他汀不可逆的分化阻断作用。当CD13与抗CD13抗体WM-15连接时，p38 MAPK被磷酸化，Bestatin对p38 MAPK磷酸化的抑制作用减弱，并且Bestatin对ATRA诱导NB4细胞分化的增强作用被完全消除[2]。用贝他汀 (600 μM) 处理的细胞会经历细胞周期进程延迟，因为它们的分裂频率和生长速率降低。 Bestatin 在 0-600 μM 浓度范围内对盘状 D. discoideum 细胞无害，但它确实会抑制这些细胞的有丝分裂频率和固有的多核性。在 PsaA-GFP 和 GFP 表达细胞的裂解物中，bestatin 使氨肽酶活性分别降低对照的 69.39% ± 10.5% 和 39.93% ± 18.7%[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与糖尿病载体治疗的小鼠相比，bestatin (20 μM) 显着抑制 MMP-9 特异性溶胶带密度，并显着降低糖尿病小鼠中的 CD13 表达。在糖尿病小鼠中，用甜菜素治疗可显着降低乙酰肝素酶和 VEGF 的表达。在糖尿病小鼠的视网膜中，玻璃体内注射贝他汀疗法可显着降低 VEGF 和 HIF-1α 的表达。此外，玻璃体内注射贝他汀治疗可有效抑制糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶的表达增加[1]。在对 SRBC 产生抗原增强体液反应之前，给予贝他汀（10、1 和 0.1 mg/kg，腹腔注射）会增加产生溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 的脾细胞数量和 2-ME 抗性血清血凝素滴度（剂量为0.1毫克/千克）。当小鼠注射环磷酰胺后不同天给予贝他汀（1和0.1 mg/kg）5次时，药物对PFC数量的抑制作用保持不变。事实上，在抗原刺激后第七天，贝他汀（1 mg/kg）会导致总抗 SRBC 血凝素进一步下降。
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| 酶活实验 |
收获细胞、洗涤并在 NP-40 裂解缓冲液（50 mM Tris-HCl [pH 7.5]、150 mM NaCl、0.5% NP-40）中裂解。使用 Bradford 测定法对总细胞蛋白进行定量，并制备 1 mg/mL 的蛋白等分试样。将 10 微升总细胞蛋白与 290 μL 底物溶液（0.1 mg/mL 二硫苏糖醇 [DTT]、0.1 mg/mL 白蛋白和 1 mM 丙氨酸-β-萘酰胺）混合。 15 分钟和 30 分钟后进行荧光测量（340 nm 激发，400 nm 发射）。 15 分钟和 30 分钟测量值之间的直线斜率用于代表氨肽酶活性。在进行荧光氨肽酶测定之前，将总细胞蛋白与 bestatin、amastatin、嘌呤霉素、EDTA 和/或 ZnCl2 预孵育 20 分钟。
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| 细胞实验 |
将生长中的细胞（1×106 至 2×106 细胞/mL）稀释至 1.0×103 细胞/mL，并转移（3 mL）至 12 孔多孔板（2.5 厘米直径/孔）的孔中。细胞用 0、10、50、100、300 或 600 μM Bestatin 处理，并在 21°C 下以 180 rpm 振荡生长 48 小时。血细胞计数器用于测量 0、24 和 48 小时后的细胞密度。
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| 动物实验 |
动物选择：使用C57BL/6小鼠、糖尿病模型小鼠或Wistar大鼠等实验动物。
模型构建：建立肿瘤模型（如B16-BL6黑色素瘤同系移植模型）、糖尿病视网膜病变模型或免疫调节模型。
给药方案：
口服给药：100-200 mg/kg/天
腹腔注射：50-100 mg/kg/天或10、1、0.1 mg/kg
玻璃体内注射：20 μM
效果评估：
抗肿瘤效果：测量肿瘤体积、生存期、血管生成数量
免疫调节：检测溶血性抗体生成细胞数量和血清凝集素滴度
抗血管生成：通过背部气囊试验或管样形成抑制评估
组织采集与分析：收集肿瘤组织、视网膜、脾脏等，通过Western blot、明胶酶谱法等检测蛋白表达。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C18H25F3N2O6
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|---|---|
| 分子量 |
422.3961
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| 精确质量 |
422.166
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| CAS号 |
223763-80-2
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| 相关CAS号 |
Bestatin;58970-76-6;Bestatin hydrochloride;65391-42-6
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| PubChem CID |
78358331
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
150
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
451
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
FC(C(=O)O[H])(F)F.O([H])[C@]([H])(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)[C@@]([H])(C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])[H]
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| InChi Key |
UOALAMWBTXFYPB-UDYGKFQRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H24N2O4.C2HF3O2/c1-10(2)8-13(16(21)22)18-15(20)14(19)12(17)9-11-6-4-3-5-7-11;3-2(4,5)1(6)7/h3-7,10,12-14,19H,8-9,17H2,1-2H3,(H,18,20)(H,21,22);(H,6,7)/t12-,13+,14+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3674 mL | 11.8371 mL | 23.6742 mL | |
| 5 mM | 0.4735 mL | 2.3674 mL | 4.7348 mL | |
| 10 mM | 0.2367 mL | 1.1837 mL | 2.3674 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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