Ubenimex sulfate 中文名称: 乌苯美司

别名: 乌苯美司; N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸; 乌苯美司(乌苯美司);乌苯美司-D5(乌苯美司-D5);乌苯美司-D7(乌苯美司-D7);乌苯美司对照品;乌苯美司及其中间体; ([2S,3R]-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基)-L-亮氨酸;[S-(R*,S*)]-N-(3-氨基-2-羟基-1-氧代-4-苯丁基)-L-亮氨酸;N -[（2S,3R）-3 -氨基- 2-羟基- 4-苯基丁酰] -L 亮氨酸;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-亮氨酸;乌苯美司,N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-亮氨酸

目录号: V6493 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ubenimex 是一种新型强效氨基肽酶-B 和白三烯 (LT) A4 水解酶抑制剂，用于治疗急性髓细胞白血病。

Ubenimex sulfate CAS号: 58970-76-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

Ubenimex 是一种新型、有效的氨肽酶-B 和白三烯 (LT) A4 水解酶抑制剂，用于治疗急性粒细胞白血病。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 ATRA 敏感的 APL NB4 细胞中，bestatin 促进 ATRA 诱导的分化并防止 ATRA 驱动的 p38 MAPK 磷酸化。贝他汀不能逆转 ATRA 抗性 APL MR2 细胞的分化阻滞。当 CD13 与抗 CD13 抗体 WM-15 结合时，p38 MAPK 被磷酸化。这减少了 Bestatin 对 p38 MAPK 磷酸化的抑制，并完全消除了 Bestatin 对 ATRA 诱导的 NB4 细胞分化的刺激作用 [2]。用贝他汀 (600 μM) 处理的细胞的细胞周期进展较慢，因为细胞分裂和生长的频率降低。 Bestatin 抑制 D 的固有多核和有丝分裂频率。 discoideum 且不会导致 D 细胞死亡。 0-600 μM 剂量的盘状细胞。在 PsaA-GFP 和表达 GFP 的细胞裂解物中，bestatin 使氨肽酶活性分别降低了对照的 69.39% 和 39.93% [4]。
体内研究 (In Vivo)	在糖尿病小鼠中，与用糖尿病媒介物治疗的小鼠相比，贝他汀 (20 μM) 显着抑制 MMP-9 特异性溶胶区密度，并显着降低 CD13 表达。贝他汀治疗显着抑制了糖尿病小鼠的 VEGF 和乙酰肝素酶表达。在糖尿病小鼠的视网膜中，玻璃体内注射贝他汀治疗显着减少了 VEGF 和 HIF-1α 的产生。此外，玻璃体内注射贝他汀可以显着抑制糖尿病小鼠视网膜中乙酰肝素酶表达的升高[1]。当用 Bestatin（10、1 和 0.1 mg/kg，腹腔注射）处理脾细胞时，在针对 SRBC 的抗原增强体液反应发生之前，它们会产生更多的溶血性抗 SRBC 抗体 (PFC) 和更多的 2-ME 抗性血清。剂量中的血凝素滴度（0.1 mg/kg）。环磷酰胺注射后，每隔一天给小鼠注射 Bestin（1 和 0.1 mg/kg）五次，并没有改变药物对 PFC 数量的抑制作用，事实上，抗原处的总抗 SRBC 血凝素出现更大的降低剂量。刺激后 7 天 1 mg/kg [3]。
参考文献	[1]. Hossain A, et al. Protective effects of bestatin in the retina of streptozotocin-induced diabetic mice. Exp Eye Res. 2016 Aug;149:100-6 [2]. Qian X, et al. Inhibition of p38 MAPK Phosphorylation Is Critical for Bestatin to Enhance ATRA-Induced Cell Differentiation in Acute Promyelocytic Leukemia NB4 Cells. Am J Ther. 2016 May-Jun;23(3):e680-9. [3]. Lis M, et al. The effects of bestatin on humoral response to sheep erythrocytes in non-treated and cyclophosphamide-immunocompromised mice. Immunopharmacol Immunotoxicol. 2013 Feb;35(1):133-8 [4]. Poloz Y, et al. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum. Eukaryot Cell. 2012 Apr;11(4):545-57

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H24N2O4
分子量	308.37
CAS号	58970-76-6
相关CAS号	Bestatin hydrochloride;65391-42-6;Bestatin trifluoroacetate;223763-80-2
SMILES	CC(C)C[C@@H](C(O)=O)NC([C@@H](O)[ C@H](N)CC1=CC=CC=C1)=O
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~8.33 mg/mL (~27.01 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 8.3 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300 and mix evenly; then add 50 μL of Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL of normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 8.3 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More Solubility in Formulation 3: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 8.3 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : ~8.33 mg/mL (~27.01 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 8.3 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300 and mix evenly; then add 50 μL of Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL of normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 8.3 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

View More

Solubility in Formulation 3: ≥ 0.83 mg/mL (2.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 8.3 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2429 mL	16.2143 mL	32.4286 mL
	5 mM	0.6486 mL	3.2429 mL	6.4857 mL
	10 mM	0.3243 mL	1.6214 mL	3.2429 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。