Umbralisib HCl 中文名称: 厄布利塞盐酸盐

别名: TGR-1202 hydrochloride; TGR 1202 hydrochloride; TGR1202 hydrochloride; TGR-1202 HCl; TGR 1202 HCl; TGR1202 HCl TGR-1202 (hydrochloride)

目录号: V4754 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Umbralisib HCl（也称为 TGR-1202；RP5264；商品名 Ukoniq）是 Umbralisib 的盐酸盐，是一种口服生物可利用的 PI3Kδ 抑制剂，已于 2021 年获得 FDA 批准用于治疗边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。

Umbralisib HCl CAS号: 1532533-78-0
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

盐酸乌布拉利西布（Umbralisib HCl，又名TGR-1202、RP5264，商品名Ukoniq）是乌布拉利西布的盐酸盐，是一种口服生物利用度高的PI3Kδ抑制剂，于2021年获得FDA批准用于治疗边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。其IC50和EC50值分别为22.2 nM和24.3 nM，可抑制PI3Kδ。
盐酸乌布拉利西布（TGR-1202盐酸盐，商品名Ukoniq）是一种口服生物利用度高、高效且选择性强的磷脂酰肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 和酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双重抑制剂。它于2021年获得FDA批准用于治疗边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。盐酸乌布拉利西布对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中的 T 细胞表现出独特的免疫调节作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Kδ (IC50 = 22.2 nM); PI3Kδ (Kd = 6.2 nM); PI3Kγ (Kd = 1400 nM); PI3Kβ (Kd = >10000 nM); PI3Kα (Kd >10000 nM) Umbralisib hydrochloride targets PI3Kδ with an IC₅₀ of 22.2 nM and CK1ε with an EC₅₀ of 6.0 μM. It exhibits Kd values of 6.2 nM for PI3Kδ, 1400 nM for PI3Kγ, and >10,000 nM for PI3Kα and PI3Kβ. By inhibiting PI3Kδ, the compound blocks the PI3K/AKT signaling pathway, which is critical for B-cell survival, proliferation, and migration. Inhibition of CK1ε further contributes to its anticancer activity.
体外研究 (In Vitro)	盐酸乌布拉利西布在 100-300 nM 浓度范围内可抑制人全血 CD19 细胞增殖达到半数最大抑制[3]。盐酸乌布拉利西布（10 nM-100 μM）以浓度依赖的方式抑制人淋巴瘤和白血病细胞系中 Ser473 位点的磷酸化 AKT[4]。盐酸乌布拉利西布（15-50 μM）可有效抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系 LY7 中 c-Myc 的表达，并且其结构与 CK1 足够不同，可以靶向淋巴瘤细胞中的 CK1[4]。体外实验表明，盐酸乌布拉利西布在 100-300 nM 浓度范围内可抑制人全血 CD19 细胞增殖达到半数最大抑制。在 10 nM-100 μM 浓度范围内，它以浓度依赖的方式抑制人淋巴瘤和白血病细胞系中 Ser473 位点的磷酸化 AKT。在 15-50 μM 浓度下，该化合物能有效抑制 DLBCL 细胞系中 c-Myc 的表达，并靶向淋巴瘤细胞中的 CK1。
体内研究 (In Vivo)	在NOD/SCID小鼠皮下移植的T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）异种移植模型中，使用MOLT-4细胞系，盐酸乌布拉利西布（150 mg/kg，每日口服）在第25天显著缩小了肿瘤[4]。体内实验表明，在NOD/SCID小鼠皮下移植的T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）异种移植模型中，使用MOLT-4细胞系，盐酸乌布拉利西布（150 mg/kg，每日口服）在第25天显著缩小了肿瘤。该化合物已在多种B细胞恶性肿瘤的临床试验中显示出疗效，并因此获得FDA批准用于治疗边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。
酶活实验	Umbralisib (TGR-1202) 是一种新型 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 和 EC50 分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib (TGR-1202) 对 CK1ε 也具有活性，EC50 值为 6.0 μM。体外 PI3Kδ 抑制酶活性测定通常包括将重组 PI3Kδ 激酶与磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸 (PIP2) 和 ATP 在不同浓度的盐酸 Umbralisib 存在下孵育。磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的生成量通过 HTRF 或发光法测定。IC₅₀ 值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验	将多发性骨髓瘤耐药 (MM-1R) 或敏感 (MM-1S) 细胞与所需浓度的 RP5264 孵育。96 小时后，通过 MTT 法评估细胞生长情况。使用淋巴瘤和白血病细胞系（例如 DLBCL 或 CLL 细胞）进行细胞实验。将细胞用不同浓度的盐酸乌布拉利西布处理 48-72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过 Western blot 分析磷酸化 AKT (Ser473) 和磷酸化 PRAS40 来确认 PI3K/AKT 通路抑制。通过 Western blot 或 qPCR 检测 c-Myc 表达。
动物实验	灌胃给药在淋巴瘤或白血病异种移植小鼠模型中进行体内研究。盐酸乌姆布拉利西布以不同剂量（例如，每日 150 mg/kg）口服给药。定期测量肿瘤体积，并收集肿瘤进行生物标志物分析，包括通过免疫组织化学评估磷酸化 AKT 和 Ki-67。
药代性质 (ADME/PK)	盐酸乌布拉利西布（分子量 608.01，分子式 C₃₁H₂₅ClF₃N₅O₃）是一种小分子化合物。它具有良好的口服生物利用度，并可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。该化合物通常储存于 -20°C。其理化性质使其适用于口服给药，并具有良好的类药特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	临床前和临床毒性研究已对盐酸乌布拉利西布在动物和人体中进行了评估。作为一种PI3Kδ抑制剂，其毒性包括免疫相关不良事件，例如感染、腹泻和肝毒性。该化合物于2021年获得FDA批准，安全性良好。常见不良事件包括腹泻、疲劳、恶心和中性粒细胞减少症。
参考文献	[1]. The dual PI3Kδ/CK1ε inhibitor umbralisib exhibits unique immunomodulatory effects on CLL T cells. Blood Adv. 2020 Jul 14;4(13):3072-3084. [2]. Umbralisib, a novel PI3Kδ and casein kinase-1ε inhibitor, in relapsed or refractory chronic lymphocytic leukaemia and lymphoma: an open-label, phase 1, dose-escalation, first-in-human study. Lancet Oncol. 2018 Apr;19(4):486-496. [3]. Inhibition of PI3Kδ kinase by a selective, small molecule inhibitor suppresses B-cell proliferation and leukemic cell growth. [4]. Silencing c-Myc translation as a therapeutic strategy through targeting PI3Kδ and CK1ε in hematological malignancies. Blood. 2017 Jan 5;129(1):88-99
其他信息	盐酸乌布拉利西布（TGR-1202；Ukoniq）是一种双重PI3Kδ和CK1ε抑制剂，于2021年获得FDA批准，用于治疗边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。其作用机制包括抑制PI3Kδ，从而阻断B细胞受体信号传导和存活通路；以及抑制CK1ε，后者进一步增强其抗癌活性。乌布拉利西布是首个获批用于治疗边缘区淋巴瘤的PI3Kδ抑制剂，为B细胞恶性肿瘤患者提供了一种重要的治疗选择。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H25CLF3N5O3
分子量	608.01011633873
精确质量	607.159
元素分析	C, 61.24; H, 4.14; Cl, 5.83; F, 9.37; N, 11.52; O, 7.89
CAS号	1532533-78-0
相关CAS号	Umbralisib;1532533-67-7;Umbralisib R-enantiomer;1532533-69-9;Umbralisib tosylate;1532533-72-4;Umbralisib sulfate;1532533-75-7
PubChem CID	90030289
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	105
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	1020
定义原子立体中心数目	1
SMILES	Cl.FC1C=CC2=C(C=1)C(C(C1C=CC=C(C=1)F)=C([C@H](C)N1C3C(=C(N)N=CN=3)C(C3C=CC(=C(C=3)F)OC(C)C)=N1)O2)=O
InChi Key	QGVUVMVWYWMZIR-NTISSMGPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H24F3N5O3.ClH/c1-15(2)41-24-9-7-18(12-22(24)34)27-26-30(35)36-14-37-31(26)39(38-27)16(3)29-25(17-5-4-6-19(32)11-17)28(40)21-13-20(33)8-10-23(21)42-29;/h4-16H,1-3H3,(H2,35,36,37);1H/t16-;/m0./s1
化学名	2-[(1S)-1-[4-amino-3-(3-fluoro-4-propan-2-yloxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethyl]-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)chromen-4-one;hydrochloride
别名	TGR-1202 hydrochloride; TGR 1202 hydrochloride; TGR1202 hydrochloride; TGR-1202 HCl; TGR 1202 HCl; TGR1202 HCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥150 mg/mL (~246.7 mM) H2O: <0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥150 mg/mL (~246.7 mM)
H2O: <0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6447 mL	8.2235 mL	16.4471 mL
	5 mM	0.3289 mL	1.6447 mL	3.2894 mL
	10 mM	0.1645 mL	0.8224 mL	1.6447 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03269669	Recruiting	Procedure: Biopsy Drug: Umbralisib	Grade 1 Follicular Lymphoma Grade 2 Follicular Lymphoma	National Cancer Institute (NCI)	August 10, 2017	Phase 2

生物数据图片

The PI3Kδ inhibitor TGR-1202 is active in lymphomamodels.Blood.2017 Jan 5;129(1):88-99.
TGR-1202 and carfilzomib synergistically inhibit survival of lymphoma and leukemia cell lines and primary cells.Blood.2017 Jan 5;129(1):88-99.
TGR-1202 and carfilzomib synergistically inhibits translation of c-Myc in lymphoma and myeloma cell lines.Blood.2017 Jan 5;129(1):88-99.