规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
PI3Kδ (IC50 = 22.2 nM); PI3Kδ (Kd = 6.2 nM); PI3Kγ (Kd = 1400 nM); PI3Kβ (Kd = >10000 nM); PI3Kα (Kd >10000 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
Umbralisib 盐酸盐对人全血 CD19 细胞增殖产生 100-300 nM 的半最大抑制[3]。 Umbralisib Hydrochloride (10 nM-100 μM) 在人淋巴瘤和白血病细胞系中以浓度依赖性方式抑制 Ser473 磷酸化 AKT[4]。 Umbralisib 盐酸盐 (15-50 μM) 有效抑制 DLBCL 细胞系 LY7 中 c-Myc 的表达,其结构独特,足以靶向淋巴瘤细胞中的 CK1[4]。
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体内研究 (In Vivo) |
在使用 MOLT-4 细胞系的 NOD/SCID 小鼠 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 皮下异种移植模型中,盐酸 Umbralisib(150 mg/kg,每日口服)在第 25 天显着减少肿瘤[4] 。
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酶活实验 |
Umbralisib (TGR-1202) 是一种新型 PI3Kδ 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 22.2 nM 和 24.3 nM; Umbralisib (TGR-1202) 还具有针对 CK1ε 的活性,EC50 值为 6.0 μM。
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细胞实验 |
将多发性骨髓瘤抗性 (MM-1R) 或敏感 (MM-1S) 细胞与所需浓度的 RP5264 一起孵育。 96小时后通过MTT测定评估生长情况。
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动物实验 |
Oral gavage
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参考文献 |
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分子式 |
C31H25CLF3N5O3
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分子量 |
608.01011633873
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精确质量 |
607.1598
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元素分析 |
C, 61.24; H, 4.14; Cl, 5.83; F, 9.37; N, 11.52; O, 7.89
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CAS号 |
1532533-78-0
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相关CAS号 |
Umbralisib;1532533-67-7;Umbralisib R-enantiomer;1532533-69-9;Umbralisib tosylate;1532533-72-4;Umbralisib sulfate;1532533-75-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@@H](C1=C(C(=O)C2=C(O1)C=CC(=C2)F)C3=CC(=CC=C3)F)N4C5=NC=NC(=C5C(=N4)C6=CC(=C(C=C6)OC(C)C)F)N.Cl
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InChi Key |
QGVUVMVWYWMZIR-NTISSMGPSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C31H24F3N5O3.ClH/c1-15(2)41-24-9-7-18(12-22(24)34)27-26-30(35)36-14-37-31(26)39(38-27)16(3)29-25(17-5-4-6-19(32)11-17)28(40)21-13-20(33)8-10-23(21)42-29;/h4-16H,1-3H3,(H2,35,36,37);1H/t16-;/m0./s1
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化学名 |
2-[(1S)-1-[4-amino-3-(3-fluoro-4-propan-2-yloxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]ethyl]-6-fluoro-3-(3-fluorophenyl)chromen-4-one;hydrochloride
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别名 |
TGR-1202 hydrochloride; TGR 1202 hydrochloride; TGR1202 hydrochloride; TGR-1202 HCl; TGR 1202 HCl; TGR1202 HCl
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥150 mg/mL (~246.7 mM)
H2O: <0.1 mg/mL |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6447 mL | 8.2235 mL | 16.4471 mL | |
5 mM | 0.3289 mL | 1.6447 mL | 3.2894 mL | |
10 mM | 0.1645 mL | 0.8224 mL | 1.6447 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03269669 | Recruiting | Procedure: Biopsy Drug: Umbralisib |
Grade 1 Follicular Lymphoma Grade 2 Follicular Lymphoma |
National Cancer Institute (NCI) |
August 10, 2017 | Phase 2 |
The PI3Kδ inhibitor TGR-1202 is active in lymphomamodels.Blood.2017 Jan 5;129(1):88-99. th> |
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TGR-1202 and carfilzomib synergistically inhibit survival of lymphoma and leukemia cell lines and primary cells.Blood.2017 Jan 5;129(1):88-99. td> |
TGR-1202 and carfilzomib synergistically inhibits translation of c-Myc in lymphoma and myeloma cell lines.Blood.2017 Jan 5;129(1):88-99. td> |