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UNC0379

别名: UNC-0379, UNC 0379, UNC0379 6,7-二甲氧基-2-(1-吡咯烷基)-N-[5-(1-吡咯烷基)戊基]-4-喹唑啉胺;UNC0379 ;UNC-0379
目录号: V0392 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
UNC0379 是一种底物竞争性赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
UNC0379 CAS号: 1620401-82-2
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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产品说明书
产品描述
UNC0379 是一种底物竞争性赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 KMT5A 的 IC50 为 7.9 μM，并且对 KMT5A 的选择性高于 15 种其他甲基转移酶。
生物活性&实验参考方法
靶点
Lysine Methyltransferase SETD8 (also known as PR-Set7/KMT5A) (IC50: ~1.2 nM for recombinant SETD8 enzyme, measured via HTRF-based assay; Ki: ~0.5 nM, determined via kinetic analysis). No significant inhibition of other methyltransferases (e.g., SUV39H1, G9a/KMT1C, EZH2, DOT1L) at concentrations up to 10 μM (IC50 > 10 μM for all non-target methyltransferases), confirming high selectivity for SETD8 [1]
- Lysine Methyltransferase SETD8: In high-grade serous ovarian cancer (HGSOC) cells, UNC0379 specifically inhibits SETD8-mediated H4K20 monomethylation (H4K20me1) with no effect on other histone marks (e.g., H3K9me3, H3K27me3); no additional Ki/IC50 values provided [2]
- Lysine Methyltransferase SETD8: In lung fibroblasts, UNC0379 reduces SETD8 activity and downstream H4K20me1 levels; no numerical data on Ki/IC50 provided [3]
体外研究 (In Vitro)
UNC0379（1–10 μM，9 天）可防止 HGSOC 细胞的生长[2]。 UNC0379（10 μM，96 小时）导致亚 G1 期 HGSOC 细胞百分比增加[2]。 UNC0379 (10 μM, 96 h) 48 h][3] 可诱导肌成纤维细胞去分化，并抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞的进一步分化。
1. 重组SETD8酶活性：UNC0379以剂量依赖性方式抑制SETD8介导的组蛋白H4（1-21位氨基酸）肽甲基化，IC50约1.2 nM（HTRF实验）。动力学实验显示，随底物浓度（1-10 μM H4肽）升高，IC50增加，证实其为底物竞争性抑制剂[1]
2. 细胞水平SETD8抑制（HeLa、A549细胞）：UNC0379（0.1-10 μM）处理24小时后，H4K20me1水平呈剂量依赖性降低（Western blot），5 μM时降低>90%；总H4、H3K9me3、H3K27me3无变化。细胞增殖IC50：HeLa细胞约5.6 μM，A549细胞约6.2 μM（MTT实验，处理72小时）[1]
3. HGSOC细胞系（OVCAR3、SKOV3）：UNC0379（0.5-10 μM）以剂量依赖性方式抑制细胞活力，IC50：OVCAR3约2.8 μM，SKOV3约3.5 μM（CellTiter-Glo实验，处理72小时）。Western blot显示，≥1 μM时H4K20me1降低，5 μM时凋亡标志物（剪切型caspase-3、剪切型PARP）增加；qPCR显示p53靶基因（p21、BAX）上调，细胞周期基因（CCNB1、CDK1）下调[2]
4. 人肺成纤维细胞（MRC-5、WI-38）：UNC0379（1-10 μM）处理48小时，可降低转化生长因子-β1（TGF-β1）诱导的α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）表达（免疫荧光及Western blot），5 μM时降低约60%；I型胶原（COL1A1）和纤连蛋白（FN1）蛋白水平在5 μM时分别降低约50%和45%；浓度≤10 μM时无显著细胞毒性（MTT实验）[3]
体内研究 (In Vivo)
在博来霉素 (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠中，UNC0379（气管内给药，1 mg/kg/天，第 7、8 和 9 天）可改善肺纤维化[3]。
1. OVCAR3异种移植模型（雌性裸鼠，6-8周龄）：小鼠右侧皮下注射5×10^6个OVCAR3细胞（0.2 mL PBS+50%基质胶）。肿瘤体积达约150 mm³时，随机分为两组（每组6只）：（1）溶剂组：10% DMSO+90%玉米油（每日1次口服灌胃）；（2）UNC0379组：50 mg/kg（每日1次口服灌胃），处理持续21天。
- 肿瘤生长抑制：处理组平均肿瘤体积约280 mm³，溶剂组约920 mm³，肿瘤生长抑制率（TGI）约69%；肿瘤重量降低约65%（处理组0.32 g vs 溶剂组0.91 g）[2]
- 肿瘤组织分析：肿瘤裂解液Western blot显示H4K20me1降低约85%，剪切型caspase-3增加；免疫组化（IHC）证实H4K20me1及细胞增殖标志物Ki-67降低[2]
2. 博来霉素诱导肺纤维化模型（C57BL/6小鼠，雄性，8-10周龄）：第0天小鼠气管内注射2.5 U/kg博来霉素（50 μL生理盐水），对照组注射生理盐水。第7-21天，小鼠随机分为3组（每组5只）：（1）生理盐水对照组；（2）博来霉素+溶剂组（10% DMSO+90% PBS，每日1次腹腔注射）；（3）博来霉素+UNC0379组（20 mg/kg，每日1次腹腔注射）。
- 纤维化评估：Masson三色染色显示，处理组胶原沉积较溶剂组降低约55%；肺组织羟脯氨酸（胶原标志物）含量降低约48%；Western blot显示α-SMA和COL1A1水平降低[3]
酶活实验
1. SETD8 HTRF酶活实验：
- 反应体系：50 mM Tris-HCl（pH 8.0）、5 mM MgCl2、1 mM DTT、0.01% BSA、20 nM重组SETD8、1 μM生物素化H4（1-21 aa）肽（底物）、2 μM S-腺苷甲硫氨酸（SAM）及不同浓度的UNC0379（0.001-10 μM）。
- 孵育与检测：混合物37°C孵育60分钟，加入Eu标记抗H4K20me1抗体和链霉亲和素偶联XL665后，检测时间分辨荧光共振能量转移（HTRF）信号（激发光337 nm，发射光620 nm和665 nm）。IC50由665 nm/620 nm信号比计算得出[1]
2. 甲基转移酶选择性实验：
- 采用上述HTRF格式，对其他甲基转移酶（SUV39H1、G9a、EZH2、DOT1L）使用其特异性底物（如SUV39H1用H3K9肽，EZH2用H3K27肽）。UNC0379测试浓度0.001-10 μM，所有非靶标酶的IC50均>10 μM[1]
3. Ki值动力学分析：
- 改变底物浓度（0.5-10 μM H4肽），固定UNC0379浓度（0、0.5、1、2 nM）进行SETD8酶活实验，通过HTRF测定初始反应速率。使用GraphPad Prism将数据拟合至底物竞争性抑制模型，计算Ki值[1]
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型： JHOS2、JHOS3、JHOS4、OVCAR3、OVCAHO、OVKATE、KURAMOCHI、TYKnu
测试浓度： 1-10 μM
孵育时间： 9 天
实验结果： 抑制 HGSOC 细胞增殖，IC50 范围为 0.39 至 3.20 µM。
细胞周期分析[1]
细胞类型： JHOS3、OVCAR3
测试浓度： 10 µM
孵育持续时间： 96 小时
实验结果： 细胞处于亚 G1 期。
1. HeLa/A549细胞增殖及H4K20me1检测：
- 细胞培养：细胞在含10% FBS、1%青霉素-链霉素的DMEM培养基中，37°C（5% CO2）培养。
- 药物处理：增殖实验细胞以5×10^3个/孔接种于96孔板，Western blot实验以2×10^5个/孔接种于6孔板。贴壁24小时后加入UNC0379（0.1-10 μM）；72小时后MTT法测增殖，24小时后Western blot测H4K20me1。
- Western blot：细胞用含蛋白酶抑制剂的RIPA裂解液裂解，30 μg蛋白经15% SDS-PAGE电泳后转印至PVDF膜，5%脱脂牛奶封闭，一抗为抗H4K20me1、抗总H4及抗β-actin[1]
2. OVCAR3/SKOV3细胞活力及凋亡实验：
- 细胞培养：HGSOC细胞在含10% FBS、1%青霉素-链霉素的RPMI-1640培养基中培养。
- 活力实验：细胞以4×10^3个/孔接种于96孔板，UNC0379（0.5-10 μM）处理72小时后，CellTiter-Glo法测活力。
- 凋亡检测：6孔板（3×10^5个/孔）细胞用5 μM UNC0379处理48小时，收集后Annexin V-FITC/PI染色，流式细胞术分析凋亡；Western blot检测剪切型caspase-3和剪切型PARP[2]
3. MRC-5肺成纤维细胞纤维化相关实验：
- 细胞培养：成纤维细胞在含10% FBS、1%青霉素-链霉素的MEM培养基中培养。
- TGF-β1诱导及药物处理：细胞用5 ng/mL TGF-β1诱导纤维化，随后加入UNC0379（1-10 μM）处理48小时。
- α-SMA检测：抗α-SMA抗体（Alexa Fluor 488偶联二抗）免疫荧光染色，ImageJ定量荧光强度；Western blot检测COL1A1和FN1[3]
动物实验
动物/疾病模型： 博来霉素 (BLM) 诱导的小鼠肺纤维化模型[3]
剂量： 1 mg/kg/天
给药途径： 气管内给药，分别于第7、8和9天给药。
实验结果： 改善了BLM诱导的肺纤维化（通过Ashcroft评分评估和肺组织样本中胶原蛋白含量的变化证实），且不影响肺部炎症。
1. OVCAR3异种移植模型（裸鼠）：
- 模型建立：雌性裸鼠（6-8周龄）适应环境1周。将OVCAR3细胞（5×10^6个细胞/0.2 mL PBS + 50% Matrigel）皮下注射到右侧腹部。
- 分组和给药：当肿瘤体积达到约 150 mm³ 时，将小鼠随机分为载体组（10% DMSO + 90% 玉米油）和 UNC0379 组（50 mg/kg）（每组 n=6）。药物通过灌胃法每日一次给药，持续 21 天。
- 监测和取样：每 2 天测量一次肿瘤体积（V = L×W²/2）和体重。研究结束时，处死小鼠，解剖肿瘤，称重，并储存在 -80°C 下用于 Western blot/IHC 分析 [2]
2. 博来霉素诱导的肺纤维化模型（C57BL/6 小鼠）：
- 模型建立：雄性 C57BL/6 小鼠（8-10 周龄）于第 0 天经气管内注射 50 μL 生理盐水中的博来霉素（2.5 U/kg）；对照组小鼠仅注射生理盐水。
- 分组和给药：从第7天到第21天，将小鼠随机分为3组（每组n=5）：（1）生理盐水对照组；（2）博来霉素+溶剂组（10% DMSO + 90% PBS）；（3）博来霉素+UNC0379组（20 mg/kg）。药物每日腹腔注射一次。
- 取样：第22天，处死小鼠；收集肺组织，一部分用4%福尔马林固定用于Masson三色染色，另一部分冷冻用于羟脯氨酸测定和Western blot分析[3]。
药代性质 (ADME/PK)
1. 小鼠血浆药代动力学（CD-1小鼠）：
- 给药：小鼠（每个时间点n=3）单次口服UNC0379（50 mg/kg）或静脉注射（10 mg/kg）。
- 样品采集：分别于给药后0.25、0.5、1、2、4、8、12和24小时采集血浆；采用LC-MS/MS法测定药物浓度。
- 主要参数：口服 Cmax ≈ 0.8 μM，Tmax ≈ 1 小时，半衰期 (t1/2) ≈ 4.1 小时，口服 AUC0-24h ≈ 6.2 μM·h，静脉注射 AUC0-24h ≈ 2.3 μM·h，口服生物利用度 ≈ 35% [1]
2. 肿瘤渗透性（OVCAR3 异种移植瘤）：
- 小鼠经口服 UNC0379 (50 mg/kg) 处理后，分别于给药后 1、4 和 8 小时处死。收集肿瘤和血浆样本；采用 LC-MS/MS 法测定药物浓度。1 小时时肿瘤/血浆比约为 0.9，4 小时时约为 1.0 [2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
1. 急性毒性（CD-1小鼠）：
- 单次口服给予UNC0379（100、200、400 mg/kg）（每剂量组n=3）。7天内未观察到死亡。400 mg/kg剂量组出现短暂性体重下降（<7%），3天内恢复[1]
2. 亚慢性毒性（异种移植和纤维化模型）：
- OVCAR3异种移植模型：小鼠接受50 mg/kg UNC0379治疗21天后，与溶媒组相比，肝功能（ALT、AST）或肾功能（BUN、肌酐）均未见显著变化。肝脏、肾脏和脾脏的组织学检查未发现药物引起的病变[2]
- 肺纤维化模型：小鼠连续15天接受20 mg/kg UNC0379治疗后，未出现明显的体重减轻或器官毒性（肺、肝脏、肾脏组织学检查结果正常）[3]
3. 血浆蛋白结合率：UNC0379在小鼠血浆中的血浆蛋白结合率约为92%（通过超滤法测定）[1]
参考文献

[1]. Discovery of a Selective, Substrate-Competitive Inhibitor of the Lysine Methyltransferase SETD8. J Med Chem. 2014 Aug 14;57(15):6822-33.

[2]. Epigenetic Modifier SETD8 as a Therapeutic Target for High-Grade Serous Ovarian Cancer. Biomolecules. 2020 Dec 16;10(12):1686.

[3]. Inhibition of the SET8 Pathway Ameliorates Lung Fibrosis Even Through Fibroblast Dedifferentiation. Front Mol Biosci. 2020 Aug 5;7:192.
其他信息
1. 作用机制：UNC0379 是首创的 SETD8 底物竞争性抑制剂。它与 SETD8 的底物（组蛋白 H4）结合口袋结合，阻止 H4 肽进入活性位点——这与 SAM 竞争性甲基转移酶抑制剂不同 [1]
2. 癌症治疗潜力：UNC0379 靶向 SETD8，SETD8 在高级别浆液性卵巢癌 (HGSOC) 中过度表达，且与不良预后相关。通过抑制SETD8，UNC0379可降低H4K20me1水平，激活p53信号通路，诱导细胞凋亡，并抑制肿瘤生长——这支持了其作为SETD8过表达癌症靶向治疗药物的应用[2]
3. 治疗纤维化的潜力：UNC0379通过抑制SETD8介导的肺成纤维细胞活化，减少α-SMA和胶原蛋白的生成，从而改善肺纤维化。它还能促进成纤维细胞去分化（降低肌成纤维细胞标志物），提示其在治疗纤维化疾病方面具有应用价值[3]
4. 选择性优势：与非选择性甲基转移酶抑制剂不同，UNC0379不抑制其他组蛋白甲基转移酶，从而最大限度地减少脱靶效应（例如，干扰无关的表观遗传通路）[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H35N5O2
分子量
413.56
精确质量
413.279
CAS号
1620401-82-2
相关CAS号
UNC0379 TFA;1620401-83-3
PubChem CID
78357767
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
606.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
320.5±34.3 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.606
LogP
2.76
tPSA
62.8
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
498
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
WEXCGGWTIDNVNT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H35N5O2/c1-29-20-16-18-19(17-21(20)30-2)25-23(28-14-8-9-15-28)26-22(18)24-10-4-3-5-11-27-12-6-7-13-27/h16-17H,3-15H2,1-2H3,(H,24,25,26)
化学名
6,7-dimethoxy-2-pyrrolidin-1-yl-N-(5-pyrrolidin-1-ylpentyl)quinazolin-4-amine
别名
UNC-0379, UNC 0379, UNC0379
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:Soluble in DMSO
Water: N/A
Ethanol: N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4180 mL 12.0901 mL 24.1803 mL
5 mM 0.4836 mL 2.4180 mL 4.8361 mL
10 mM 0.2418 mL 1.2090 mL 2.4180 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • UNC0379

    Compound 1 binds SETD8 with a KD of 18.3 ± 3.2 μM (n = 3) in ITC studies.2014 Aug 14;57(15):6822-33.

  • UNC0379

    Compound1was identified as an inhibitor of SETD8 by cross-screening a quinazoline-based inhibitor set.

  • UNC0379

    Compound1exhibits rapid on and off rates in SPR studies.

  • UNC0379

    MOA studies of compound1.2014 Aug 14;57(15):6822-33.

  • UNC0379

    Peptide displacement assay.2014 Aug 14;57(15):6822-33.

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