| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Valtrate up-regulates GABA_A receptor and GAD65, down-regulates caspase-3, and up-regulates Bcl-2 in the brain of chronic epileptic rats. No significant effect on GABA_B receptor. [2]
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 5、10 和 20 mg/kg 的剂量下，伐泊曲酸对最大电休克 (MES) 和戊四唑 (PTZ) 诱导的癫痫均表现出显著的抗癫痫作用，其对 MES 和 PTZ 诱导的癫痫的 ED50 值分别为 7.84 和 7.19 mg/kg。此外，在戊巴比妥钠诱导的睡眠时间测试中，10 和 20 mg/kg 的剂量显著延长了睡眠时间并缩短了睡眠潜伏期。而且，伐泊曲酸（5、10 和 20 mg/kg）对 caspase-3 的表达没有明显影响，但可以显著上调 GABAA、GAD65 和 Bcl-2 的表达，并下调 caspase-3 的产生。 Gababu [2] 研究表明，腹腔注射缬沙坦（5、10、20 mg/kg）在小鼠最大电休克诱发癫痫（MES）模型中显示出显著的抗癫痫活性，ED50 = 7.84 mg/kg。与对照组相比，缬沙坦呈剂量依赖性地抑制惊厥并降低死亡率。在 20 mg/kg 剂量下，惊厥抑制率为 80%（与对照组相比，P<0.05）。[2] 腹腔注射缬沙坦（5、10、20 mg/kg）显著保护小鼠免受戊四唑（PTZ）诱发的癫痫发作，ED50 = 7.19 mg/kg。在 20 mg/kg 剂量下，惊厥抑制率为 73.3%（与对照组相比，P<0.01），死亡率为 0%（对照组：100%）。[2]
Valtrate（10 和 20 mg/kg，腹腔注射）显著延长了戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间，并缩短了潜伏期。在 20 mg/kg 剂量下，睡眠时间显著增加（与对照组相比，P<0.01）。[2] 在戊四唑诱导的慢性癫痫大鼠模型（戊四唑 32 mg/kg，每日腹腔注射，持续 28 天）中，Valtrate（5、10、20 mg/kg/d，腹腔注射，持续 3 周）显著上调了脑组织中 GABA_A、GAD65 和 Bcl-2 蛋白的表达，并下调了 caspase-3 的表达（与对照组相比，P<0.01，呈剂量依赖性）。 [2] |
| 动物实验 |
小鼠最大电休克（MES）诱发癫痫模型：ICR小鼠（20±2 g）预先腹腔注射（ip）缬沙坦，剂量分别为5、10或20 mg/kg；或注射苯妥英钠（20 mg/kg）作为阳性对照；或注射1% DMSO（20 mL/kg）作为溶剂对照。30分钟后，施加交流电刺激（50 mA，50 Hz，持续时间1 s）。记录刺激后10秒内后肢强直伸展（HLTE）的发生情况。 [2]
戊四唑 (PTZ) 诱导小鼠癫痫模型： ICR 小鼠 (20±2 g) 预先腹腔注射 缬沙坦 (5、10、20 mg/kg)、地西泮 (4 mg/kg) 作为阳性对照，或 1% DMSO (20 mL/kg) 作为溶剂对照。30 分钟后，腹腔注射 PTZ (90 mg/kg)。观察动物 30 分钟以评估 HLTE。[2] 戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠时间模型： ICR 小鼠 (20±2 g) 预先腹腔注射 缬沙坦 (5、10、20 mg/kg)、地西泮 (4 mg/kg) 作为阳性对照，或 1% DMSO (20 mL/kg) 作为溶剂对照。 30分钟后，腹腔注射戊巴比妥钠（50 mg/kg）。记录潜伏期（从注射到翻正反射消失的时间）和睡眠时间（从翻正反射消失到恢复的时间）。[2] 戊四唑诱导的慢性癫痫大鼠模型： SD大鼠（200±20 g）每天早晨腹腔注射戊四唑（32 mg/kg），连续28天，以诱导慢性癫痫。模型建立后，大鼠腹腔注射缬沙坦（5、10、20 mg/kg/d）或1% DMSO（20 mL/kg/d，对照组），持续3周。然后，在麻醉下处死大鼠，并收集全脑用于蛋白质提取。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠急性毒性研究： 将小鼠分为7组（n=10）。第1-6组分别腹腔注射Valtrate，剂量分别为5、10、20、40、80和120 mg/kg。第7组腹腔注射1% DMSO（20 mL/kg）作为对照。24小时内，未观察到死亡或异常神经行为（包括共济失调、运动协调障碍等）。由于所有测试剂量下均未观察到毒性，因此无法确定半数致死量（LD50）。[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
缬草酯是一种脂肪酸酯。据报道，它存在于匍匐缬草、锡特卡缬草以及其他具有相关数据的生物体中。另见：荚蒾树皮（部分）。
背景和机制： 缬草酸酯（从缬草属植物缬草中分离得到）是缬草属植物的关键生物活性成分。据报道，它通过调节氧化还原平衡或抑制癌细胞中的 MAPK 通路发挥抗增殖细胞毒性作用。[1] 抗癫痫机制： 缬草酸酯可增加 GABA_A（一种与氯离子通道相关的离子型受体，导致神经细胞超极化）和 GAD65（GABA 合成的限速酶）的表达，而对 GABA_B（一种代谢型受体）没有显著影响。它还能通过上调 Bcl-2（抗凋亡蛋白）和下调 caspase-3（促凋亡蛋白）来抑制神经元凋亡。[2] 适应症： 该研究表明，Valtrate 具有抗癫痫活性，可能有助于治疗癫痫。[2] |
| 分子式 |
C22H30O8
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|---|---|
| 分子量 |
422.4688
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| 精确质量 |
422.194
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| CAS号 |
18296-44-1
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| PubChem CID |
442436
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| 外观&性状 |
Light brown to brown ointment
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
525.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
226.5±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.528
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| LogP |
2.36
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| tPSA |
100.66
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
765
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O1C([H])([H])[C@@]21[C@]([H])(C([H])=C1C(C([H])([H])OC(C([H])([H])[H])=O)=C([H])O[C@]([H])([C@]21[H])OC(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)OC(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
BDIAUFOIMFAIPU-KVJIRVJXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30O8/c1-12(2)6-18(24)29-17-8-16-15(9-26-14(5)23)10-27-21(20(16)22(17)11-28-22)30-19(25)7-13(3)4/h8,10,12-13,17,20-21H,6-7,9,11H2,1-5H3/t17-,20+,21-,22+/m0/s1
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| 化学名 |
[(1S,6S,7R,7aS)-4-(acetyloxymethyl)-1-(3-methylbutanoyloxy)spiro[6,7a-dihydro-1H-cyclopenta[c]pyran-7,2'-oxirane]-6-yl] 3-methylbutanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~236.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.92 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3670 mL | 11.8352 mL | 23.6703 mL | |
| 5 mM | 0.4734 mL | 2.3670 mL | 4.7341 mL | |
| 10 mM | 0.2367 mL | 1.1835 mL | 2.3670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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