| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Vasicine HCl targets bacterial cells and acts as a bacterial inhibitor. It activates the PI3K/Akt signaling pathway, which is involved in cell survival and proliferation. Its mechanism also involves relaxing bronchial smooth muscles, which is beneficial for respiratory conditions. The compound has demonstrated anti-inflammatory activity in vivo and antimicrobial activity against Gram-positive bacteria.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,瓦西辛盐酸盐是一种细菌抑制剂。它能激活PI3K/Akt信号通路,并表现出显著的抗氧化和抗炎特性。研究表明,它还具有其他抗菌和抗氧化作用。它能抑制革兰氏阳性菌(包括金黄色葡萄球菌和产气荚膜梭菌)的生长。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,盐酸瓦西辛对角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿具有抗炎活性。它传统上用于治疗呼吸系统疾病。瓦西辛能够舒张支气管平滑肌并促进黏液清除,使其成为呼吸系统健康研究的重要化合物。需要进一步的体内研究来全面阐明其药代动力学和药效学特征。
|
| 酶活实验 |
体外抑菌试验中,盐酸瓦西辛的抑菌活性测定包括测定其对不同菌株的最低抑菌浓度(MIC)。将不同浓度的瓦西辛加入细菌培养物中,并通过光密度监测细菌生长情况。其抗炎活性可通过测定其抑制免疫细胞中促炎细胞因子产生的能力来评估。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将免疫细胞或上皮细胞培养后,用不同浓度的瓦西辛盐酸盐处理。通过蛋白质印迹法分析其对细胞信号通路(如PI3K/Akt通路)的影响。采用MTT法评估细胞活力。其抗氧化活性可通过检测其清除细胞培养物中自由基的能力来测定。
|
| 动物实验 |
在炎症和呼吸系统疾病模型中,已开展了使用Vasicine HCl的体内动物研究。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。抗炎活性评估模型包括角叉菜胶诱导的足爪水肿模型(通过测量足爪体积)。其对呼吸功能的影响可在哮喘或支气管炎模型中进行评估。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸瓦西辛(CAS:7174-27-8)的分子量为188.23 g/mol,分子式为C11H12N2O·HCl。外观:白色至类白色固体粉末。熔点:206-208℃。溶解度:DMSO:≥125 mg/mL;H2O:~50 mg/mL。储存:粉末 -20℃ 可保存3年,4℃ 可保存2年。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸瓦西辛是一种研究用化合物,尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明,其安全性良好。作为一种天然生物碱,它在药理剂量下通常耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。开发其治疗用途需要进行全面的毒理学研究。
|
| 参考文献 |
[1]. Antimicrobial, antioxidant, and cytotoxic properties of vasicine acetate synthesized from vasicine isolated from Adhatoda vasica L. Biomed Res Int. 2015;2015:727304.
|
| 其他信息 |
盐酸瓦西辛(Peganine hydrochloride)是一种天然存在的喹唑啉生物碱,提取自鸭嘴花(Justicia adhatoda)。它是一种细菌抑制剂,能够激活PI3K/Akt信号通路,并具有抗氧化和抗炎特性。传统上,它用于治疗呼吸系统疾病。该药物尚未获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C11H12N2O
|
|---|---|
| 分子量 |
188.2258
|
| 精确质量 |
224.072
|
| CAS号 |
7174-27-8
|
| 相关CAS号 |
(±)-Vasicine;6159-56-4;Vasicine;6159-55-3
|
| PubChem CID |
197084
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
373.8ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
206-208ºC
|
| 闪点 |
179.9ºC
|
| LogP |
1.472
|
| tPSA |
35.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
264
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
O([H])[C@]1([H])C2=NC3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C([H])([H])N2C([H])([H])C1([H])[H]
|
| InChi Key |
CSDQSAHJCAKJPT-PPHPATTJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2O.ClH/c14-10-5-6-13-7-8-3-1-2-4-9(8)12-11(10)13;/h1-4,10,14H,5-7H2;1H/t10-;/m0./s1
|
| 化学名 |
(3S)-1,2,3,9-tetrahydropyrrolo[2,1-b]quinazolin-3-ol;hydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~556.32 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~222.53 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (9.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (9.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (9.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (222.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3126 mL | 26.5632 mL | 53.1265 mL | |
| 5 mM | 1.0625 mL | 5.3126 mL | 10.6253 mL | |
| 10 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3126 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。