| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Vasicine targets multiple pathways including bronchodilation through relaxation of bronchial smooth muscle, possibly mediated by beta-adrenergic receptor activation or phosphodiesterase inhibition. It also exhibits anti-inflammatory activity by inhibiting the production of pro-inflammatory mediators. The compound shows antimicrobial activity against various bacterial and fungal pathogens. Its antioxidant properties are mediated through free radical scavenging and modulation of antioxidant enzyme systems.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，瓦西辛可通过舒张离体组织制备物中的支气管平滑肌发挥支气管扩张活性。它还可通过抑制促炎细胞因子和介质的产生发挥抗炎活性。该化合物对多种细菌和真菌菌株具有抗菌活性。文献中已报道了这些活性的具体IC₅₀值。此外，瓦西辛还可通过清除自由基和降低细胞实验中的氧化应激而表现出抗氧化活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，已对包括哮喘和支气管炎在内的呼吸系统疾病中的瓦西辛进行了体内研究。结果表明，瓦西辛具有支气管扩张和祛痰作用，能够改善呼吸功能。该化合物在传统医学中用于治疗呼吸系统疾病。其抗炎和抗菌活性有助于其在呼吸道感染和炎症性气道疾病中的治疗效果。目前已开展临床研究以评估其在呼吸系统疾病中的疗效。
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| 酶活实验 |
支气管扩张剂活性评估采用离体气管或支气管平滑肌标本。将组织置于器官浴槽中，测量其对各种激动剂的收缩反应。测试不同浓度的血管舒张素，并计算其舒张作用的EC₅₀值。抗炎活性测定通过检测活化免疫细胞中细胞因子产生的抑制情况来进行。抗菌药物敏感性试验采用肉汤微量稀释法进行。抗氧化活性通过DPPH或ABTS自由基清除试验进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验采用支气管上皮细胞、平滑肌细胞或免疫细胞。细胞用不同浓度的血管舒张素处理。通过测量预收缩平滑肌细胞的舒张情况来评估支气管扩张活性。通过细胞因子生成（ELISA）和NF-κB激活来评估抗炎活性。使用细菌或真菌培养物并测定最小抑菌浓度（MIC）来评估抗菌活性。通过MTT法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
在哮喘（卵清蛋白诱导的气道高反应性）、支气管炎和其他呼吸系统疾病的动物模型中评估体内疗效。Vasicine 可口服或腹腔注射给药。终点指标包括气道阻力、支气管肺泡灌洗液炎症细胞计数、细胞因子水平以及肺组织病理学评估。通过测量黏液生成和清除情况来评估祛痰活性。进行药代动力学研究以确定血浆浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
瓦西辛（佩加宁）是一种喹唑啉生物碱。其具体的化学性质，包括分子量、分子式和CAS号，均已在文献中记载。该化合物通常储存在-20°C并避光。它可溶于DMSO和其他有机溶剂。临床前和临床研究的文献中记录了其具体的药代动力学参数。它在肝脏代谢，主要经尿液排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
瓦西辛的具体毒性数据已在临床前研究中记录。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括轻度胃肠道不适。高剂量可能引起中枢神经系统反应。已知对喹唑啉生物碱过敏的患者应谨慎使用该化合物。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
Duraipandiyan V, Al-Dhabi NA, Balachandran C, Ignacimuthu S, Sankar C, Balakrishna K. Antimicrobial, antioxidant, and cytotoxic properties of vasicine acetate synthesized from vasicine isolated from Adhatoda vasica L. Biomed Res Int. 2015;2015:727304.
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| 其他信息 |
据报道，在有相关数据的植物中发现了瓦西辛（Vasicine），例如三沟八角茴香（Anisotes trisulcus）、林氏山羊豆（Galega lindblomii）等。
瓦西辛（又名佩加宁）是一种喹唑啉生物碱，提取自鸭嘴花（Adhatoda vasica）和骆驼蓬（Peganum harmala），具有支气管扩张、祛痰、抗炎、抗菌和抗氧化活性。它在传统医学中用于治疗包括哮喘、支气管炎和咳嗽在内的呼吸系统疾病。该化合物的支气管扩张和祛痰作用使其在呼吸系统疾病治疗中具有应用价值。临床前和临床研究已对其在呼吸系统疾病治疗中的潜力进行了研究。目前，它已作为研究化合物和参考标准品上市销售。 |
| 分子式 |
C11H12N2O
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|---|---|
| 分子量 |
188.23
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| 精确质量 |
188.094
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| CAS号 |
6159-55-3
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| 相关CAS号 |
Vasicine hydrochloride;7174-27-8;(±)-Vasicine;6159-56-4
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| PubChem CID |
667496
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1124
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| 沸点 |
373.8±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
211.5°C
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| 闪点 |
179.9±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.5850
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| LogP |
-1
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| tPSA |
35.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
264
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O[C@H]1CCN2C1=NC3=C(C=CC=C3)C2
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| InChi Key |
YIICVSCAKJMMDJ-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H12N2O/c14-10-5-6-13-7-8-3-1-2-4-9(8)12-11(10)13/h1-4,10,14H,5-7H2/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
(R)-1,2,3,9-tetrahydropyrrolo[2,1-b]quinazolin-3-ol
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| 别名 |
Vasicine l-Vasacine l-Peganine Peganin (-)-Linarine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~442.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (13.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.3126 mL | 26.5632 mL | 53.1265 mL | |
| 5 mM | 1.0625 mL | 5.3126 mL | 10.6253 mL | |
| 10 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3126 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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