Verteporfin (DB-00460, CL-318952, BPD-MA, BpdMA)

别名: Verteporfin;CL 318952;BPD MA; DB 00460;CL 318952;DB-00460; CL318952;DB00460;BPD-MA; BpdMA;Benzoporphyrin D;Benzoporphyrin derivative monoacid ring A;Visudyne. 维替泊芬;维替泊芬 USP标准品;微替泊芬;维替铂芬;维替卟吩; 9-甲基 (异构体1) 13-甲基(异构体2)反式-(±)- 18-乙烯基- 4,4A-二氢-3,4 –二(甲氧羰基)- 4A,8,14,19-四甲基- 23H,25H-苯并[B]卟吩- 9,13-二丙酸酯
目录号: V0682 纯度: ≥98%
Verteporfin(也称为 DB00460、CL318952、BPD-MA、BpdMA、苯并卟啉衍生物单酸环 A 或 BPD-MA)是一种新型、有效的第二代光敏剂,源自内皮细胞中的卟啉。
Verteporfin (DB-00460, CL-318952, BPD-MA, BpdMA) CAS号: 129497-78-5
产品类别: VDA
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
维替泊芬(也称为 DB00460、CL318952、BPD-MA、BpdMA、苯并卟啉衍生物单酸环 A 或 BPD-MA)是一种新型、有效的第二代光敏剂,源自内皮细胞中的卟啉。它可用于脉络膜血管和 CNV 的血管造影可视化。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
PDX细胞筛选用于特异性选择维替泊芬。 PhLO、PhLH 和 PhLK 的 GI50 值分别为 228 nM、395 nM 和 538 nM,导致 50% 的生长抑制。相比之下,ALL-1、TCC-Y/sr 和 NPhA1 的 GI50 值分别为 3.93 μM、2.11 μM 和 5.61 μM。 GSH 显着降低了三个 PDX 细胞中的两个对维替泊芬的敏感性。在 PDX 细胞中,维替泊芬降低线粒体膜的电位 [1]。通过抑制 YAP 表达,维替泊芬降低 HCT-8/T 细胞的 PTX 耐药性。当 Verteporfin 和 NSC 125973 一起治疗时,它们具有抑制 YAP 并降低 HCT-8/T 细胞毒性的协同作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)
BMS-354825和维替泊芬(10 mg/kg,csc)均显着降低了白血病细胞的百分比,并且它们的联合治疗还降低了脾脏中白血病细胞的总量[1]。
动物实验
140 mg/kg; i.v. injection
Mice: PhLO cells (1.0×107/mouse) are injected intravenously into 6-week-old male NOG mice, which are then treated with vehicle, verteporfin (140 mg/kg/day), dasatinib (20 mg/kg/day), and a combination of these drugs from days 22 to 28. Verteporfin is administered by continuous subcutaneous infusion (c.s.c.) using Alzet osmotic pumps. An intraperitoneal injection (i.p.) is performed for dasatinib. All mice are sacrificed on day 28 and the chimerism of leukemia cells is investigated by flow cytometer using an anti-human CD19 antibody and antimouse CD45 antibody. Blood concentrations of verteporfin are calculated by LCMS-2020.
参考文献
[1]. Morishita T, et al. The photosensitizer verteporfin has light-independent anti-leukemic activity for Ph-positive acute lymphoblastic leukemia and synergistically works with BMS-354825. Oncotarget. 2016 Aug 2.
[2]. Pan W, et al. Verteporfin can Reverse the NSC 125973 Resistance Induced by YAP Over-Expression in HCT-8/T Cells without Photoactivation through Inhibiting YAP Expression. Cell Physiol Biochem. 2016;39(2):481-90.
[3]. Donohue E, et al. The autophagy inhibitor verteporfin moderately enhances the antitumor activity of gemcitabine in a pancreatic ductal adenocarcinoma model.J Cancer. 2013 Aug 28;4(7):585-96
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H42N4O8
分子量
718.79
CAS号
129497-78-5
相关CAS号
129497-78-5
SMILES
C[C@]1(/C2=C/C(N3)=C4C)C(C(/C=C(C(C)=C/5C=C)\NC5=C/C6=N/C(C(CCC(OC)=O)=C6C)=C\C3=C4CCC(O)=O)=N2)=CC=C(C(OC)=O)[C@H]1C(OC)=O.C[C@]7(/C8=C/C(N9)=C%10C)C(C(/C=C(C(C)=C/%11C=C)\NC%11=C/C%12=N/C(C(CCC(O)=O)=C%12C)=C\C9=C%10CCC(OC)=O)=N8)=CC=C(C(OC)=O)[C@H]7C(OC)=O
别名
Verteporfin;CL 318952;BPD MA; DB 00460;CL 318952;DB-00460; CL318952;DB00460;BPD-MA; BpdMA;Benzoporphyrin D;Benzoporphyrin derivative monoacid ring A;Visudyne.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 100 mg/mL (139.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 5 mg/mL (6.96 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 5 mg/mL (6.96 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 50.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3912 mL 6.9561 mL 13.9123 mL
5 mM 0.2782 mL 1.3912 mL 2.7825 mL
10 mM 0.1391 mL 0.6956 mL 1.3912 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04590664 Recruiting Drug: Verteporfin Glioblastoma
Recurrent Glioblastoma
Emory University January 15, 2021 Phase 1
Phase 2
NCT03067051 Recruiting Drug: Verteporfin
Device: SpectraCure P18 System
Recurrent Prostate Cancer SpectraCure AB March 21, 2017 Phase 1
Phase 2
NCT00674323 Completed Has Results Drug: Verteporfin Photodynamic
Therapy
Polypoidal Choroidal Vasculopathy Novartis April 2008 Phase 4
NCT00433017 Terminated Has Results Drug: Verteporfin Photodynamic
Therapy
Macular Degeneration Novartis May 2007 Phase 2
Phase 3
生物数据图片
  • Verteporfin

  • Verteporfin
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