| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
全身（腹膜内）施用高剂量（600 或 1200 mg/kg）氨己烯酸后，癫痫阈值显着增加。双侧黑质前部或后部网状部微注射氨己烯酸（10μg）也提高了癫痫阈值，但程度与全身治疗不同。局部给予丘脑底核 (STN) 的氨己烯酸比全身或黑内给予药物更能提高癫痫阈值 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Caco-2 和 MDCK 细胞中，30 mM 氨己烯酸使牛磺酸的摄取分别减少 34% 和 53%。 Caco-2 细胞中氨己烯酸的吸收具有浓度依赖性，并且在中性 pH 下可饱和，Km 值为 27 mM。在肾脏和肠道细胞培养模型中，氨己烯酸会降低牛磺酸的吸收[2]。
在雌性Wistar大鼠中，腹腔注射 (i.p.) 氨己烯酸 (600 mg/kg 和 1200 mg/kg) 能显著提高由定时静脉输注戊四氮 (PTZ) 诱导的肌阵挛性抽搐和阵挛性发作的阈值。对阵挛性发作阈值的峰值效应在给药后6小时观察到，600 mg/kg剂量下比给药前对照提高70%，1200 mg/kg剂量下提高86%。高剂量效应可持续达96小时。[1] 双侧微注射氨己烯酸 (每侧半球10 µg) 到丘脑底核 (STN) 能显著提高PTZ惊厥阈值。最大增幅在注射后24小时观察到，肌阵挛性抽搐阈值比给药前对照提高74%，阵挛性发作阈值提高115%。此效应比全身给予600 mg/kg所达到的效果更显著，且没有全身治疗所见的严重不良反应。[1] 双侧微注射氨己烯酸 (每侧半球10 µg) 到黑质网状部前部 (aSNr) 能显著提高PTZ对阵挛性发作的阈值 (48小时时最大提高60%)，但对肌阵挛性抽搐阈值影响较弱。注射到黑质网状部后部 (pSNr) 能提高两个终点的阈值，最大效应 (肌阵挛22%，阵挛46%) 出现在24小时。SNr注射产生的效应弱于STN注射。[1] 将氨己烯酸微注射到STN附近但位于其外的脑区 (例如未定带、大脑脚) 或注射到纹状体也能提高惊厥阈值，但效应幅度通常低于精确的双侧STN注射，证明了部位特异性。[1] |
| 动物实验 |
戊四唑（PTZ）癫痫阈值测试的全身给药：雌性Wistar大鼠（200-220 g）腹腔注射维加巴特林（Vigabatrin），剂量分别为600 mg/kg或1200 mg/kg。药物溶于生理盐水，注射体积为3 ml/kg。在给药后不同时间点（例如2、6、24、48、96、144 h），通过向清醒、自由活动的大鼠尾侧静脉定时静脉输注0.8% PTZ溶液来测定癫痫阈值。输注速率为1.0 ml/min。一旦观察到首次阵挛性癫痫发作，立即停止输注，并计算所需的PTZ剂量（mg/kg）。同时记录首次肌阵挛性抽搐的阈值。 [1]
PTZ 癫痫阈值测试的局灶性脑内微量注射：大鼠用异氟烷麻醉后固定于立体定位仪上。根据 Paxinos 和 Watson 图谱的坐标，将不锈钢套管双侧植入目标脑区：丘脑底核 (STN)、黑质网状部前部 (aSNr) 或黑质网状部后部 (pSNr)。缓慢注入 维加巴特林（每半球 10 µg，溶于 0.25 µl 蒸馏水中）或等体积的生理盐水（对照），持续 4 分钟。注射后套管保留 1 分钟。麻醉恢复后，按照与全身给药相同的静脉注射 PTZ 方案，在微量注射后 6、24、48 和 96 小时，对同一批大鼠测定 PTZ 癫痫发作阈值。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在对大鼠进行全身性注射维加巴特林（250–1000 mg/kg）后，脑/血浆比值约为 0.025，表明其难以穿透血脑屏障 (BBB)。仅有约 2.5% 的给药剂量到达大脑。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在大鼠体内全身注射高剂量维加巴特林（腹腔注射，600 和 1200 mg/kg）会引起严重的副作用，包括明显的镇静和共济失调（持续约 24 小时）、体温下降（2 小时内下降约 2°C）以及显著的体重减轻（600 和 1200 mg/kg 剂量组在 24 小时内体重分别最大下降 6% 和 10%）。[1] 相比之下，双侧微量注射维加巴特林（10 µg）至丘脑底核 (STN) 或黑质网状部 (SNr) 时，在抗惊厥药测试期间未观察到明显的行为副作用（例如镇静、共济失调、刻板行为）。STN 注射后观察到体重轻微下降（4%），但与注射生理盐水的对照组无显著差异。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
维加巴特林（Vigabatrin）是一种抗癫痫药物（AED），临床上用作难治性复杂部分性癫痫的辅助治疗以及婴儿痉挛症的单药治疗。其临床应用受到不良反应的限制，包括视野缺损，这被认为是由于药物暴露于视网膜和非癫痫脑区所致。[1]
该研究提出，将维加巴特林局部/靶向递送至参与癫痫发作传播的脑区（如丘脑底核，STN）可能在最大限度减少全身暴露和相关副作用的同时，提供强效的抗惊厥作用。[1] 该研究比较了局部递送维加巴特林与蝇蕈醇（一种GABAA受体激动剂）的疗效，结果表明，维加巴特林通过增加突触前GABA储存，可能比直接受体激动剂更具优势，因为后者可能导致异常运动效应。[1] |
| 分子式 |
C6H11NO2.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
165.61798
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| 精确质量 |
165.055
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| CAS号 |
1391054-02-6
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| 相关CAS号 |
Vigabatrin;68506-86-5;Vigabatrin-13C,d2 hydrochloride
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| PubChem CID |
71666447
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
63.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
112
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FBNKOYLPAMUOHS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11NO2.ClH/c1-2-5(7)3-4-6(8)9;/h2,5H,1,3-4,7H2,(H,8,9);1H
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| 化学名 |
4-aminohex-5-enoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~33.33 mg/mL (~201.24 mM)
DMSO : ~27.5 mg/mL (~166.04 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (60.38 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0379 mL | 30.1896 mL | 60.3792 mL | |
| 5 mM | 1.2076 mL | 6.0379 mL | 12.0758 mL | |
| 10 mM | 0.6038 mL | 3.0190 mL | 6.0379 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-甲基-beta-咔啉-3-羧酰胺
加巴喷丁盐酸盐
光甘草定
左环丝氨酸
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