| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收缓慢且不良。据报道，伏格列波糖与二甲双胍联用的药代动力学参数为：Cmax 为 1.38 mcg/ml，AUC 为 8.17 mcg·h/ml，tmax 为 2.5 小时。 代谢/代谢物 代谢很少，目前尚未发现代谢物。 生物半衰期 伏格列波糖的半衰期与二甲双胍非常相似，据报道为 4.08 小时。 |
|---|---|
| 其他信息 |
伏格列波糖是一种有机分子实体。
伏格列波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于降低糖尿病患者的餐后血糖水平。它由印度兰伯西实验室生产，商品名为Volix。 伏格列波糖是缬氨酸胺衍生物，也是一种具有降血糖活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂。伏格列波糖与α-葡萄糖苷酶结合并抑制其活性。α-葡萄糖苷酶是一种存在于小肠刷状缘的肠道酶，可将寡糖和二糖水解成葡萄糖和其他单糖。这可以防止较大的碳水化合物分解成葡萄糖，从而降低餐后血糖水平的升高。 药物适应症 用于治疗糖尿病。它专门用于降低餐后血糖水平，从而降低大血管并发症的风险。 作用机制 α-葡萄糖苷酶抑制剂是糖类，可作为竞争性抑制剂抑制消化碳水化合物所需的酶：特别是小肠刷状缘的α-葡萄糖苷酶。膜结合的肠道α-葡萄糖苷酶在小肠中将寡糖、三糖和二糖水解为葡萄糖和其他单糖。阿卡波糖除了抑制膜结合的α-葡萄糖苷酶外，还能阻断胰α-淀粉酶。胰α-淀粉酶在小肠腔内将复杂的淀粉水解为寡糖。抑制这些酶系统会降低复杂碳水化合物的消化速率。由于碳水化合物无法分解成葡萄糖分子，因此吸收的葡萄糖也会减少。对于糖尿病患者，这些药物治疗的短期效果是降低当前的血糖水平；长期效果是略微降低糖化血红蛋白A1c水平。（摘自《护理药物治疗》，第二版） 药效学 伏格列波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，是一种合成化合物，对糖尿病引起的感官、运动和自主神经系统紊乱具有强效且持久的治疗作用。该药于1994年在日本获批用于治疗糖尿病，武田制药公司正在对其进行进一步研究，以用于治疗糖耐量受损。α-葡萄糖苷酶抑制剂是用于治疗2型糖尿病的口服降糖药，其作用机制是阻止复杂碳水化合物（如淀粉）的消化。复杂碳水化合物通常会转化为单糖，单糖可通过肠道吸收。因此，α-葡萄糖苷酶抑制剂可降低复杂碳水化合物对血糖的影响。 |
| 分子式 |
C10H21NO7
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|---|---|
| 分子量 |
267.2762
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| 精确质量 |
267.131
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| CAS号 |
83480-29-9
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| PubChem CID |
444020
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
601.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
162-163ºC
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| 闪点 |
274.1±22.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
-2.36
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| tPSA |
153.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
263
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@]1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO
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| InChi Key |
FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H21NO7/c12-2-5(3-13)11-6-1-10(18,4-14)9(17)8(16)7(6)15/h5-9,11-18H,1-4H2/t6-,7-,8+,9-,10-/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,3R,4S,5S)-5-(1,3-dihydroxypropan-2-ylamino)-1-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3,4-tetrol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~935.35 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~374.14 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (374.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7414 mL | 18.7070 mL | 37.4139 mL | |
| 5 mM | 0.7483 mL | 3.7414 mL | 7.4828 mL | |
| 10 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Investigation of pleiotropic effect of DPP-4 inhibitor, sitagliptin for type 2 diabetic patients with old myocardial infarction
CTID: UMIN000012562
PhaseNot applicable Status: Complete: follow-up complete
Date: 2013-12-12
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