| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Voglibose targets intestinal α-glucosidases (maltase, sucrase, and others) located in the brush border of the small intestine. It competitively inhibits these enzymes, delaying the hydrolysis of oligosaccharides and disaccharides into absorbable monosaccharides. This reduces postprandial glucose absorption and blunts post-meal hyperglycemia. Ki values are approximately 10⁶-10⁵ times smaller than Km values for sucrase and maltase.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，伏格列波糖对包括麦芽糖酶和蔗糖酶在内的多种α-葡萄糖苷酶具有强效抑制活性，是目前已知的最重要的α-葡萄糖苷酶抑制剂之一。酶抑制实验证实，伏格列波糖对蔗糖酶和麦芽糖酶的抑制作用机制为竞争性抑制，且其Ki值极低。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，伏格列波糖可降低糖尿病动物模型和人体的餐后高血糖。它通过延缓碳水化合物的消化和吸收来降低餐后血糖水平。在2型糖尿病患者中，它能改善血糖控制，尤其是餐后血糖，且不会引起明显的低血糖。
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| 酶活实验 |
采用大鼠肠道丙酮粉制备的酶制剂或纯化酶（蔗糖酶、麦芽糖酶）评估α-葡萄糖苷酶抑制活性。将酶与底物（蔗糖或麦芽糖）和不同浓度的伏格列波糖一起孵育。使用葡萄糖氧化酶-过氧化物酶试剂比色法测定葡萄糖生成量。根据酶动力学计算IC₅₀和Ki值。
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| 细胞实验 |
利用肠上皮细胞系（例如Caco-2细胞）进行的体外细胞实验评估葡萄糖转运抑制情况。将细胞培养在Transwell小室中形成极化单层细胞。通过在顶端小室添加葡萄糖并定量基底外侧小室中的葡萄糖浓度来测量葡萄糖转运。评估伏格列波糖对葡萄糖转运的影响。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用糖尿病动物模型（例如，链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠、db/db小鼠或Zucker糖尿病肥胖大鼠）。伏格列波糖在餐前或餐前与含碳水化合物的食物同时口服。在不同时间点测量餐后血糖。进行口服葡萄糖耐量试验（OGTT）以评估降血糖疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
吸收缓慢且吸收不良。伏格列波糖与二甲双胍联用时的药代动力学参数为：Cmax 1.38 mcg/ml，AUC 8.17 mcg·h/ml，tmax 2.5 小时。代谢/代谢物：代谢极少；迄今为止尚未发现代谢物。生物半衰期：伏格列波糖的半衰期与二甲双胍非常相似，报道为 4.08 小时。 伏格列波糖在胃肠道的吸收很差，全身生物利用度极低。它在肠腔内局部发挥作用。该药物主要以原形经粪便排泄。由于其全身吸收少，因此具有良好的安全性，全身不良反应的风险极低。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伏格列波糖通常耐受性良好，安全性高。最常见的不良反应是胃肠道反应，包括胀气、腹胀和腹泻，这是由于结肠内碳水化合物发酵增加所致。这些反应与剂量相关，并随着持续用药而逐渐减轻。单药治疗时，低血糖症罕见。
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| 其他信息 |
伏格列波糖是一种有机分子实体。伏格列波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于降低糖尿病患者的餐后血糖水平。它由印度兰伯西实验室生产，并以商品名Volix销售。伏格列波糖是一种缬氨酸胺衍生物，也是一种具有降血糖活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂。伏格列波糖与α-葡萄糖苷酶结合并抑制其活性。α-葡萄糖苷酶是一种位于小肠刷状缘的肠道酶，可将寡糖和二糖水解成葡萄糖和其他单糖。这可以防止较大的碳水化合物分解成葡萄糖，从而降低餐后血糖水平的升高。药理适应症：用于治疗糖尿病。它专门用于降低餐后血糖水平，从而降低大血管并发症的风险。作用机制：α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类糖类，它们作为竞争性抑制剂，抑制消化碳水化合物所需的酶，特别是小肠刷状缘的α-葡萄糖苷酶。膜结合的肠道α-葡萄糖苷酶在小肠内将寡糖、三糖和二糖水解成葡萄糖和其他单糖。阿卡波糖除了抑制膜结合的α-葡萄糖苷酶外，还能抑制胰α-淀粉酶。胰α-淀粉酶在小肠腔内将复杂的淀粉水解成寡糖。抑制这些酶系统会降低复杂碳水化合物的消化速率。由于碳水化合物无法分解成葡萄糖分子，因此葡萄糖的吸收减少。对于糖尿病患者，这些药物的短期作用是降低当前的血糖水平；长期作用是轻微降低糖化血红蛋白A1c水平。 （摘自《护理药物治疗》，第二版）
药效学 伏格列波糖是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂，是一种合成化合物，对糖尿病引起的感官、运动和自主神经系统紊乱具有强效且持久的治疗作用。它于1994年在日本获批用于治疗糖尿病，武田制药公司正在对其进行进一步研究，以用于治疗糖耐量受损。α-葡萄糖苷酶抑制剂是用于治疗2型糖尿病的口服降血糖药物。其作用机制是抑制淀粉等复杂碳水化合物的消化。复杂碳水化合物通常会转化为单糖，并通过肠道吸收。因此，α-葡萄糖苷酶抑制剂可以降低复杂碳水化合物对血糖的影响。 伏格列波糖（商品名：Basen、Glustat、AO-128）是一种获批用于治疗2型糖尿病的α-葡萄糖苷酶抑制剂。该药在日本、印度和其他亚洲国家销售。通常的给药方式为餐前口服，每次0.2-0.3毫克，每日三次。由于其全身吸收率低，因此是治疗餐后高血糖的一种安全选择。 |
| 分子式 |
C10H21NO7
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|---|---|
| 分子量 |
267.2762
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| 精确质量 |
267.131
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| CAS号 |
83480-29-9
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| PubChem CID |
444020
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
601.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
162-163ºC
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| 闪点 |
274.1±22.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
-2.36
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| tPSA |
153.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
263
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@]1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO
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| InChi Key |
FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H21NO7/c12-2-5(3-13)11-6-1-10(18,4-14)9(17)8(16)7(6)15/h5-9,11-18H,1-4H2/t6-,7-,8+,9-,10-/m0/s1
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| 化学名 |
(1S,2S,3R,4S,5S)-5-(1,3-dihydroxypropan-2-ylamino)-1-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3,4-tetrol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~935.35 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~374.14 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (374.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7414 mL | 18.7070 mL | 37.4139 mL | |
| 5 mM | 0.7483 mL | 3.7414 mL | 7.4828 mL | |
| 10 mM | 0.3741 mL | 1.8707 mL | 3.7414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Investigation of pleiotropic effect of DPP-4 inhibitor, sitagliptin for type 2 diabetic patients with old myocardial infarction
CTID: UMIN000012562
PhaseNot applicable Status: Complete: follow-up complete
Date: 2013-12-12
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