规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg |
|
||
10mg |
|
||
25mg |
|
||
50mg |
|
||
100mg |
|
||
250mg |
|
||
500mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
PAR-1 ( Ki = 8.1 nM )
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
Vorapaxar硫酸盐(SCH 530348硫酸盐)可有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集(IC50为47 nM)和haTRAP诱导的血小板聚集(IC50为25 nM)。 Vorapaxar硫酸盐(SCH 530348硫酸盐)抑制人冠状动脉平滑肌细胞(HCASMC)中凝血酶诱导的钙瞬变,Ki为1.1 nM。它还抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷掺入,Ki 为 13 nM[1]。
|
参考文献 |
分子式 |
C29H35FN2O8S
|
---|---|
分子量 |
590.6602
|
精确质量 |
590.21
|
元素分析 |
C, 58.97; H, 5.97; F, 3.22; N, 4.74; O, 21.67; S, 5.43
|
CAS号 |
705260-08-8
|
相关CAS号 |
Vorapaxar; 618385-01-6
|
外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
SMILES |
CCOC(=O)N[C@@H]1CC[C@@H]2[C@@H](C1)C[C@@H]3[C@H]([C@H]2/C=C/C4=NC=C(C=C4)C5=CC(=CC=C5)F)[C@H](OC3=O)C.OS(=O)(=O)O
|
InChi Key |
NQRYCIGCIAWEIC-CKLVGUEFSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C29H33FN2O4.H2O4S/c1-3-35-29(34)32-23-10-11-24-20(14-23)15-26-27(17(2)36-28(26)33)25(24)12-9-22-8-7-19(16-31-22)18-5-4-6-21(30)13-18;1-5(2,3)4/h4-9,12-13,16-17,20,23-27H,3,10-11,14-15H2,1-2H3,(H,32,34);(H2,1,2,3,4)/b12-9+;/t17-,20+,23-,24-,25+,26-,27+;/m1./s1
|
化学名 |
ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate;sulfuric acid
|
别名 |
SCH-530348; Zontivity; SCH530348; SCH 530348; Vorapaxar sulfate; Vorapaxar
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO: 25~99 mg/mL (50.8~201 mM)
Ethanol: ~99 mg/mL |
---|---|
溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 1.67mg/ml (3.39mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6930 mL | 8.4651 mL | 16.9302 mL | |
5 mM | 0.3386 mL | 1.6930 mL | 3.3860 mL | |
10 mM | 0.1693 mL | 0.8465 mL | 1.6930 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03207451 | Completed | Drug: Vorapaxar and Aspirin Drug: Vorapaxar |
Coronary Artery Disease Myocardial Infarction |
Inova Health Care Services | January 1, 2016 | Phase 4 |
NCT02875028 | Completed | Drug: Vorapaxar Drug: Placebo |
Healthy Volunteers | Medical University of Vienna | June 2016 | Phase 4 |
NCT02475837 | Completed | Drug: Vorapaxar sulfate Drug: Placebo |
AV Fistula | Ken Mahaffey | August 26, 2015 | Phase 2 |
NCT02394730 | Completed | Drug: vorapaxar Drug: Placebo |
HIV | Kirby Institute | September 2015 | Phase 1 Phase 2 |
NCT02545933 | Completed | Drug: Vorapaxar Drug: Prasugrel |
Myocardial Infarction | University of Florida | February 2016 | Phase 4 |
Comparison of Phase III clinical trial with vorapaxar (TRACER vs. TRA 2P-TIMI 50). J Pharm Bioallied Sci . 2016 Apr-Jun;8(2):98-105. td> |
Clinical trials and subgroup analysis with vorapaxar. J Pharm Bioallied Sci . 2016 Apr-Jun;8(2):98-105. td> |