| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PAR-1 ( Ki = 8.1 nM )
Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) exhibits a strong IC50 of 47 nM for thrombin-induced platelet aggregation and a 25 nM IC50 for haTRAP-induced platelet aggregation. With a Ki of 1.1 nM, vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) inhibits the thrombin-induced calcium transient in human coronary artery smooth muscle cells (HCASMC). Additionally, with a Ki of 13 nM, it prevents thrombin-stimulated thymidine incorporation in HCASMC[1]. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Vorapaxar硫酸盐（SCH 530348硫酸盐）可有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集（IC50为47 nM）和haTRAP诱导的血小板聚集（IC50为25 nM）。 Vorapaxar硫酸盐（SCH 530348硫酸盐）抑制人冠状动脉平滑肌细胞（HCASMC）中凝血酶诱导的钙瞬变，Ki为1.1 nM。它还抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷掺入，Ki 为 13 nM[1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
PAR1拮抗剂沃拉帕沙（Vorapaxar）最严重的副作用是颅内出血发生率增加，主要发生于有卒中史的患者。对于无卒中史的患者，颅内出血发生率的增加低于每1000治疗年1例。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
硫酸沃拉帕沙是一种有机硫酸盐，由沃拉帕沙与等摩尔量的硫酸反应制得。它是一种蛋白酶激活受体-1拮抗剂，用于降低有心肌梗死（MI）病史或外周动脉疾病患者的血栓性心血管事件发生率。研究表明，它能降低心血管死亡、心肌梗死、卒中和紧急冠状动脉血运重建的复合终点事件发生率。它具有多种作用，包括心血管药物、血小板聚集抑制剂和蛋白酶激活受体-1拮抗剂。它含有沃拉帕沙(1+)分子。
硫酸沃拉帕沙是沃拉帕沙的硫酸盐形式，沃拉帕沙是一种口服生物利用度高的蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂，具有抗血小板活性。口服后，沃拉帕沙与血小板上表达的PAR-1结合，抑制PAR-1介导的血小板聚集。 Vorapaxar 可抑制凝血酶诱导和凝血酶受体激动肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集，但不抑制二磷酸腺苷 (ADP)、胶原蛋白或血栓素类似物诱导的血小板聚集。 另见：Vorapaxar（具有活性部分）。 药物适应症 Zontivity 适用于降低有心肌梗死 (MI) 病史的成年患者的动脉粥样硬化血栓事件风险，需与乙酰水杨酸 (ASA) 联合用药，并在适当情况下与氯吡格雷联合用药；或症状性外周动脉疾病 (PAD)，可与乙酰水杨酸 (ASA) 或酌情与氯吡格雷联合用药。 PAR1 拮抗剂 Vorapaxar 已在约 40,000 名患者中进行了为期 3 年的潜在抗血栓药物研究。[1] 短期 PAR1 拮抗作用似乎相对安全。考虑到本研究中 PAR1 拮抗剂（使用 SCH79797）对小鼠甲型流感病毒 (IAV) 感染的保护作用，建议在其他临床前模型中探索 Vorapaxar 或类似的 PAR1 拮抗剂用于治疗 IAV，并在适当情况下开展人体研究。 [1] 由于H1N1和H3N2亚型流感病毒目前在人群中传播，因此可以合理推断，像Vorapaxar这样的PAR1拮抗剂很可能也对季节性流感病毒有效。[1] |
| 分子式 |
C29H35FN2O8S
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|---|---|
| 分子量 |
590.6602
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| 精确质量 |
590.209
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| 元素分析 |
C, 58.97; H, 5.97; F, 3.22; N, 4.74; O, 21.67; S, 5.43
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| CAS号 |
705260-08-8
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| 相关CAS号 |
Vorapaxar; 618385-01-6
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| PubChem CID |
10077129
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.261
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| tPSA |
163.99
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
902
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CCOC(N[C@@H]1CC[C@@H]2[C@H](C[C@@H]3[C@H]([C@H]2/C=C/C4=NC=C(C5=CC(F)=CC=C5)C=C4)[C@H](OC3=O)C)C1)=O.OS(=O)(O)=O
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| InChi Key |
NQRYCIGCIAWEIC-CKLVGUEFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H33FN2O4.H2O4S/c1-3-35-29(34)32-23-10-11-24-20(14-23)15-26-27(17(2)36-28(26)33)25(24)12-9-22-8-7-19(16-31-22)18-5-4-6-21(30)13-18;1-5(2,3)4/h4-9,12-13,16-17,20,23-27H,3,10-11,14-15H2,1-2H3,(H,32,34);(H2,1,2,3,4)/b12-9+;/t17-,20+,23-,24-,25+,26-,27+;/m1./s1
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| 化学名 |
ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate;sulfuric acid
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| 别名 |
SCH-530348; Zontivity; SCH530348; SCH 530348; Vorapaxar sulfate; Vorapaxar
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25~99 mg/mL (50.8~201 mM)
Ethanol: ~99 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 1.67mg/ml (3.39mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6930 mL | 8.4651 mL | 16.9302 mL | |
| 5 mM | 0.3386 mL | 1.6930 mL | 3.3860 mL | |
| 10 mM | 0.1693 mL | 0.8465 mL | 1.6930 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03207451 | Completed | Drug: Vorapaxar and Aspirin Drug: Vorapaxar |
Coronary Artery Disease Myocardial Infarction |
Inova Health Care Services | January 1, 2016 | Phase 4 |
| NCT02875028 | Completed | Drug: Vorapaxar Drug: Placebo |
Healthy Volunteers | Medical University of Vienna | June 2016 | Phase 4 |
| NCT02475837 | Completed | Drug: Vorapaxar sulfate Drug: Placebo |
AV Fistula | Ken Mahaffey | August 26, 2015 | Phase 2 |
| NCT02394730 | Completed | Drug: vorapaxar Drug: Placebo |
HIV | Kirby Institute | September 2015 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT02545933 | Completed | Drug: Vorapaxar Drug: Prasugrel |
Myocardial Infarction | University of Florida | February 2016 | Phase 4 |
|
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Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA
SCH-602539
PAR2 modulator-1
(R)-AZ8838
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COA
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