| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PAR-1 ( Ki = 8.1 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vorapaxar (SCH 530348) 可有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC50 为 47 nM，并有效抑制 haTRAP 诱导的血小板聚集，IC50 为 25 nM。 Vorapaxar (SCH 530348) 抑制人冠状动脉平滑肌细胞 (HCASMC) 中凝血酶诱导的钙瞬变，Ki 为 1.1 nM。它还抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷掺入，Ki 为 13 nM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
SCH 530348 在大鼠（68%；10 mg/kg）和猴子（82%；1 mg/kg）模型中吸收良好。在大鼠中，Tmax 大约在 3 小时后测量，而在猴子中，Tmax 在 1 小时后测量。在大鼠中，消除半衰期为 5.1 小时，而在猴子中，消除半衰期为 13 小时。在大鼠中，口服生物利用度为 33%，而在猴子中，为 86%。根据 2017 年进行的临床前研究，口服 SCH 530348 剂量大于 0.1 mg/kg 时，可在 24 小时内 100% 抑制凝血酶受体激动剂肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集，并在 48 小时内部分恢复。来自食蟹猴的血小板。[1]
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| 酶活实验 |
由 40 单位新鲜人血小板制成 700 毫克人血小板膜。凝血酶受体放射性配体结合测定修改用于筛选凝血酶受体拮抗剂。将人血小板膜 (40μg) 在含有 10nM [3< 的结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM EGTA，0.1% BSA）中孵育。 /sup>H]haTRAP（丙氨酸-对氟苯丙氨酸精氨酸-环己基丙氨酸-高精氨酸-[3H]苯丙氨酸酰胺）在浓度为 1 nM、3 nM、30 nM、100 nM、300 nM 和 1μM 的化合物存在下（5 % DMSO 最终浓度）。将板放置在板摇床上，盖上盖子，并在室温下轻轻涡旋一小时。使用 Packard FilterMate Universal Harvester，将孵育的膜收集到 Packard UniFilter GF/C 过滤板上。将这些板浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺中至少一小时，然后用 300 μL 不含 BSA 的冰冷结合缓冲液快速清洗四次。每个孔添加 MicroScint 20 闪烁混合物，并使用 Packard TopCount 微孔板闪烁计数器对板进行计数。在存在过量 (50 μM) 未标记 haTRAP 的情况下，特异性结合定义为总结合减去非特异性结合。
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| 动物实验 |
cynomolgus monkeys
0.5, 0.3, 0.1, and 0.05 mg/kg oral |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C29H33FN2O4
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|---|---|
| 分子量 |
492.5817
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| 精确质量 |
492.24
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| 元素分析 |
C, 70.71; H, 6.75; F, 3.86; N, 5.69; O, 12.99
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| CAS号 |
618385-01-6
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| 相关CAS号 |
Vorapaxar sulfate; 705260-08-8
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCOC(=O)N[C@@H]1CC[C@@H]2[C@@H](C1)C[C@@H]3[C@H]([C@H]2/C=C/C4=NC=C(C=C4)C5=CC(=CC=C5)F)[C@H](OC3=O)C
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| InChi Key |
ZBGXUVOIWDMMJE-QHNZEKIYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H33FN2O4/c1-3-35-29(34)32-23-10-11-24-20(14-23)15-26-27(17(2)36-28(26)33)25(24)12-9-22-8-7-19(16-31-22)18-5-4-6-21(30)13-18/h4-9,12-13,16-17,20,23-27H,3,10-11,14-15H2,1-2H3,(H,32,34)/b12-9+/t17-,20+,23-,24-,25+,26-,27+/m1/s1
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| 化学名 |
ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate
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| 别名 |
Vorapaxar free base; Vorapaxar; SCH530348; SCH-530348; SCH 530348
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 25~99 mg/mL (50.8~201 mM)
Ethanol: ~99 mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 1.67mg/ml (3.39mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0301 mL | 10.1506 mL | 20.3013 mL | |
| 5 mM | 0.4060 mL | 2.0301 mL | 4.0603 mL | |
| 10 mM | 0.2030 mL | 1.0151 mL | 2.0301 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03207451 | Completed | Drug: Vorapaxar and Aspirin Drug: Vorapaxar |
Coronary Artery Disease Myocardial Infarction |
Inova Health Care Services | January 1, 2016 | Phase 4 |
| NCT02875028 | Completed | Drug: Vorapaxar Drug: Placebo |
Healthy Volunteers | Medical University of Vienna | June 2016 | Phase 4 |
| NCT02475837 | Completed | Drug: Vorapaxar sulfate Drug: Placebo |
AV Fistula | Ken Mahaffey | August 26, 2015 | Phase 2 |
| NCT02394730 | Completed | Drug: vorapaxar Drug: Placebo |
HIV | Kirby Institute | September 2015 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT02545933 | Completed | Drug: Vorapaxar Drug: Prasugrel |
Myocardial Infarction | University of Florida | February 2016 | Phase 4 |
TFMU-ADPr triethylamine
pNP-ADPr disodium (ADP-ribose-pNP disodium)
Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human TFA
PAR 4 (1-6) (TFA) (GYPGQV TFA)
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