VU0467154

别名: 5-氨基-3,4-二甲基-噻吩并[2,3-C]哒嗪-6-羧酸4-三氟甲磺酰基-苄基酰胺;化合物VU0467154

目录号: V28101 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

VU0467154 (VU-0467154) 是一种新型有效的 M4 PAM（正变构调节剂），有可能成为治疗与精神分裂症和其他神经精神疾病相关的精神病症状的新方法。

VU0467154 CAS号: 1451993-15-9
产品类别: New12

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

VU0467154 (VU-0467154) 是一种新型高效的 M4 正向变构调节剂 (PAM)，有望成为治疗精神分裂症及其他神经精神疾病相关精神病症状的新方法。VU0467154 作用于毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR)。在啮齿动物中，VU0467154 表现出显著的抗精神病药物样作用和认知增强活性。选择性 M4 PAM 可能为亨廷顿病 (HD) 的治疗提供一种新的策略。
VU0467154 是一种高效且选择性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR M4) 亚型正向变构调节剂 (PAM)。它能增强乙酰胆碱反应，对大鼠、人及食蟹猴的 M4 受体的 pEC50 值分别为 7.75、6.2 和 6。

生物活性&实验参考方法

靶点	mAChR M4 (muscarinic acetylcholine receptor M4).
体外研究 (In Vitro)	VU0467154 是一种毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 正向变构调节剂，对大鼠、人和食蟹猴 (cyno) M4 受体的 pEC50 值分别为 7.75、6.2 和 6.2。它可以显著增强对乙酰胆碱 (ACh) 的反应性。在大鼠和人中，VU0467154 并未增加 M1、M2、M3 或 M5 受体的 ACh 反应 [1]。 VU0467154 是一种 M4 mAChR 正向变构调节剂，可显著增强对 ACh 的反应，对大鼠、人和食蟹猴 M4 受体的 pEC50 值分别为 7.75、6.2 和 6。
体内研究 (In Vivo)	VU0467154（1–56.6 mg/kg，口服或腹腔注射）可逆转大鼠苯丙胺诱导的活动过度。在野生型小鼠中，VU0467154（0.3–30 mg/kg，腹腔注射）可逆转苯丙胺和MK-801引起的活动过度，但在M4基因敲除小鼠中无效。在野生型小鼠中，VU0467154单独使用还能改善情境和线索介导的恐惧条件反射学习[1]。体内实验表明，VU0467154能以剂量依赖的方式显著逆转MK-801诱导的野生型小鼠的活动过度以及临床前模型中联想学习和记忆功能的缺陷。
酶活实验	使用放射性配体结合试验在无细胞膜制备物中评估该化合物对 M4 受体的调节作用，以确认其与 M4 受体的结合并确定其变构调节模式。
细胞实验	VU0467154 在基于细胞的功能分析中得到评估，该分析使用表达大鼠、人或食蟹猴 M4 受体的 CHO 细胞。钙动员或其他第二信使分析用于测量该化合物增强乙酰胆碱诱导反应的能力，并确定 EC50 值。
动物实验	在野生型小鼠中进行体内研究，以评估该化合物逆转 MK-801 引起的过度活动和联想学习及记忆功能缺陷的能力，包括触摸屏成对视觉辨别任务。
药代性质 (ADME/PK)	目前尚无关于 VU0467154 的详细药代动力学数据。作为一种可穿透血脑屏障的化合物，预计其具有适合中枢神经系统研究的药代动力学特性，但具体参数尚未报道。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无该化合物的详细毒理学数据。作为一种研究级化学探针，尚未发表标准的临床前毒性评估结果。
参考文献	[1]. Selective activation of M4 muscarinic acetylcholine receptors reverses MK-801-induced behavioral impairments and enhances associative learning in rodents. ACS Chem Neurosci. 2014 Oct 15;5(10):920-42.
其他信息	VU0467154 是一种强效且选择性的 M4 mAChR 正向变构调节剂，在啮齿动物中表现出显著的抗精神病样活性和认知增强作用。选择性 M4 PAM 有望成为治疗亨廷顿病、精神分裂症和其他神经精神疾病的潜在治疗策略。该药物尚未进入临床试验阶段，也未获得 FDA 批准。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H15F3N4O3S2
分子量	444.451211214066
精确质量	444.054
CAS号	1451993-15-9
相关CAS号	1451993-15-9;
PubChem CID	73774630
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
LogP	5.166
tPSA	151.66
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	708
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=C(N=NC2=C1C(=C(S2)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C(F)(F)F)N)C
InChi Key	UDSFKIFLJPECRN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H15F3N4O3S2/c1-8-9(2)23-24-16-12(8)13(21)14(28-16)15(25)22-7-10-3-5-11(6-4-10)29(26,27)17(18,19)20/h3-6H,7,21H2,1-2H3,(H,22,25)
化学名	5-amino-3,4-dimethyl-N-[[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenyl]methyl]thieno[2,3-c]pyridazine-6-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~13.89 mg/mL (~31.25 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 1.39 mg/mL (3.13 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 13.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~13.89 mg/mL (~31.25 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 1.39 mg/mL (3.13 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 13.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2500 mL	11.2499 mL	22.4997 mL
	5 mM	0.4500 mL	2.2500 mL	4.4999 mL
	10 mM	0.2250 mL	1.1250 mL	2.2500 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。