Pilaralisib analog (XL147 analog, SAR245408 analog) 中文名称: Pilaralisib系列物

别名: Pilaralisib; L147; XL-147; XL 147; SAR 245408; SAR245408; SAR-245408 N-[3-(2,1,3-苯并噻二唑-5-氨基)-2-喹喔啉基]-4-甲基苯磺酰胺; 匹拉利司系列物

目录号: V0112 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pilaralisib 类似物（XL-147 类似物，SAR-245408）是 1 类 PI3K（磷脂酰肌醇 3 激酶）激酶家族的新型、选择性、有效、口服生物可利用且可逆的小分子抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Pilaralisib analog (XL147 analog, SAR245408 analog) CAS号: 956958-53-5
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Other Forms of Pilaralisib analog (XL147 analog, SAR245408 analog):

匹雷利司

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Ky (IC50 = 23 nM); PI3Kδ (IC50 = 36 nM); PI3Kα (IC50 = 39 nM); PI3Kβ (IC50 = 383 nM)
体外研究 (In Vitro)	XL147 以 ATP 竞争性方式抑制 I 类 PI3K 同工型。 XL147 治疗消除了一组 HER2 过表达的人乳腺癌细胞系中的 AKT 和 S6 磷酸化，但它也促进了 HER3 和其他 RTK 的表达和磷酸化。 HER2 酪氨酸激酶维持 HER2+ 细胞中 HER3 的磷酸化，从而导致磷酸化 AKT (pAKT) 部分恢复，从而限制了 XL 147 的抗肿瘤作用。此外，转妥珠单抗或拉帕替尼治疗或 HER3 敲低使 HER2+ 乳腺癌细胞对 XL147 敏感。体外和体内。所有测试的细胞系，包括 BT474、HCC1937 等，在 XL147 处理后均表现出单层生长的剂量依赖性抑制。抑制细胞增殖是XL147的主要作用。在 20 M 浓度下，XL147 会诱导细胞死亡。接受 XL147 治疗后，PI3K 受到剂量依赖性抑制。 XL147引起细胞周期蛋白D1和pRB的减少以及CDK抑制剂p27KIPI的增加，这与细胞增殖的抑制作用一致。然而，总的或裂解的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的水平没有明显的变化。 XL147 治疗导致 pAKTS473/T308 和 pS6S240/244 呈剂量依赖性下降。出乎意料的是，XL147 还会导致总 HER3 和/或 pHER3Y1289 水平增加。当 HER2 过表达细胞中的 PI3K 受到抑制时，包括 HER3 在内的几种受体酪氨酸激酶就会表达并被更强烈地磷酸化。当 FoxO1 和 FoxO3a 转录因子被敲低时，PI3K 受到抑制，HER3、InsR、IGF1R 和 FGFR2 mRNA 不会被诱导。曲妥珠单抗或拉帕替尼联合治疗或 HER2+ 细胞中 HER3 siRNA 敲低都会增加 XL147 诱导的细胞死亡以及 pAKT 和 pS6 抑制。 [1]
体内研究 (In Vivo)	具有 BT474 异种移植物的无胸腺小鼠随机接受 XL147、拉帕替尼、曲妥珠单抗或 XL147 加每种 HER2 拮抗剂治疗。曲妥珠单抗是唯一一种能够在 8 只小鼠中的其中一只中引起肿瘤完全消退的药物，每种单一疗法均显着抑制肿瘤生长。两种组合都比单独服用单一药物更好。值得注意的是，八分之三的小鼠从曲妥珠单抗和 XL147 的组合中获得完全肿瘤反应，但从拉帕替尼和 XL147 的组合中没有。在任何治疗组中，都不存在明显的药物相关毒性。 XL147 联合曲妥珠单抗比任何其他治疗更有效地抑制 pHER3。与单药治疗的肿瘤相比，XL147 加拉帕替尼或 XL147 加曲妥珠单抗治疗的肿瘤的核 pAKT 较低，这与治疗组之间肿瘤生长的差异非常一致。在这三种药物中，只有 XL147 经统计证明可以降低核 pAKT 水平。细胞质 pAKT 水平不会以任何明显的方式发生变化。为了有效抑制 PI3K/AKT 通路的信号输出，必须在 HER2 依赖性异种移植物中同时抑制 HER2 和 PI3K。 [1]
酶活实验	Pilaralisib 类似物，也称为 XL147 类似物，是一种 1 类 PI3K 激酶家族抑制剂，是一种口服生物可利用的小分子，靶向脂质激酶的 I 类磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 家族，具有潜在的抗肿瘤活性。 1 类 PI3K 激酶家族抑制剂 XL147 以 ATP 竞争性方式可逆地与 1 类 PI3K 结合，抑制第二信使 3,4,5-三磷酸磷脂酰肌醇 (PIP3) 的产生和 PI3K 信号通路的激活；这可能导致易感肿瘤细胞群中肿瘤细胞生长和存活的抑制。 PI3K 信号通路的激活通常与肿瘤发生相关。
细胞实验	将细胞（BT474、HCC1937 等）接种在 100 毫米培养皿中，培养基中含有 2.5% FBS（含或不含 XL147）。 3 天后，收集、固定分离的细胞和贴壁的细胞，并使用 APO-BrdU 试剂盒用碘化丙啶进行标记。使用 Becton Dickinson FACSCalibur 系统分析标记的细胞。
动物实验	无胸腺雌性小鼠携带BT474细胞 100 mg/kg 口胃灌注
参考文献	[1] Proc Natl Acad Sci USA. 2012 Feb 21.
其他信息	XL147 是一种磺酰胺类化合物，是 N-(2,1,3-苯并噻二唑-5-基)喹喔啉-2,3-二胺的 N-4-甲苯磺酰基（N-甲苯磺酰基）衍生物。它是一种选择性 PI3K 抑制剂，用于癌症治疗。它作为 EC 2.7.1.137（磷脂酰肌醇 3-激酶）抑制剂和抗肿瘤药物发挥作用。它是一种磺酰胺类化合物，也是一种喹喔啉衍生物、苯并噻二唑类化合物和芳香胺类化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H16N6O2S2
分子量	448.521
精确质量	448.078
元素分析	C, 55.50; H, 4.66; Cl, 6.55; N, 15.53; O, 11.83; S, 5.93
CAS号	956958-53-5
相关CAS号	956958-53-5; 934526-89-3
PubChem CID	1893730
外观&性状	Light brown to brown solid powder
密度	1.538
LogP	5.063
tPSA	149.61
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	711
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S(C1C=CC(C)=CC=1)(NC1C(NC2=CC3C(=NSN=3)C=C2)=NC2C(=CC=CC=2)N=1)=O
InChi Key	QINPEPAQOBZPOF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H25ClN6O4S/c1-25(2,27)24(33)28-15-7-6-8-17(13-15)37(34,35)32-23-22(29-19-9-4-5-10-20(19)30-23)31-21-14-16(36-3)11-12-18(21)26/h4-14H,27H2,1-3H3,(H,28,33)(H,29,31)(H,30,32)
化学名	2-amino-N-(3-(N-(3-((2-chloro-5-methoxyphenyl)amino)quinoxalin-2-yl)sulfamoyl)phenyl)-2-methylpropanamide.
别名	Pilaralisib; L147; XL-147; XL 147; SAR 245408; SAR245408; SAR-245408
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~3 mg/mL (6.7 mM) Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5%Propylene glycol: 15mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~3 mg/mL (6.7 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)
Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5%Propylene glycol: 15mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2296 mL	11.1478 mL	22.2955 mL
	5 mM	0.4459 mL	2.2296 mL	4.4591 mL
	10 mM	0.2230 mL	1.1148 mL	2.2296 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Chakrabarty A, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 1-6.