Z-IETD-FMK

别名: Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK; Z-IETD-FMK; Granzyme B Inhibitor III; MDK-4982; MDK4982; MDK 4982; Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-CH₂F CASPASE-8 INHIBITOR II;CASPASE-8
目录号: V0030 纯度: ≥98%
Z-IETD-FMK(也称为 Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种新型、特异性、选择性、不可逆且细胞可渗透的 Caspase-8/9 抑制剂。
Z-IETD-FMK CAS号: 210344-98-2
产品类别: Caspase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
2mg
5mg
10mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Z-IETD-FMK,也称为Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK,是一种新型Caspase-8/9抑制剂,具有特异性、选择性、不可逆性和细胞渗透性。 Z-IETD-FMK 的作用是防止 PHA 或抗 CD3 加抗 CD28 诱导的 T 细胞增殖,而不伤害休眠 T 细胞。在没有激活信号的情况下,正常细胞生长不受 Z-IETD-FMK 的影响。当浓度为 100μM 时,Z-IETD-FMK 也被发现能显着抑制 NF-κB 激活。除了抑制细胞增殖的能力外,Z-IETD-FMK 据说还能抑制 TRAIL 介导的细胞凋亡。在 HCT116 和 SW480 细胞中,它同样保护 caspase 9、2 和 3 以及 PARP。
生物活性&实验参考方法
靶点
Caspase-8
体外研究 (In Vitro)
在暴露于各种凋亡刺激的视网膜细胞中,Z-IETD-FMK 可阻断 caspase-8 裂解,仅部分阻断 caspase-3 和 PARP 裂解,从而抑制细胞凋亡的执行。 [1] Z-IETD-FMK (50 μM) 显着抑制 caspase 3 的激活,并减少神经酰胺引起的心肌细胞死亡。 [2] T 细胞培养物中激活/记忆 T 细胞、T 细胞细胞因子和 NF-kappaB 对 TCR:CD3 参与的反应的产生均受到 Z-IETD-FMK'caspase-8 抑制的影响。 [3]
体内研究 (In Vivo)
Z-IETD-FMK 抑制活体中的 caspase-8,从而减少记忆/激活的 CD4 和 CD8 T 细胞并增加对克氏锥虫感染的易感性。 [3] Z-IETD-FMK 可以促进中枢神经系统损伤后受损的视网膜神经节细胞再生并存活。 [4]
细胞实验
将药物和神经酰胺同时添加到细胞培养基中,24小时后,对活细胞数进行计数。
动物实验
T. cruzi-infected mice
0.4 mg/3 days
参考文献

[1]. Invest Ophthalmol Vis Sci . 1999 Oct;40(11):2660-7.

[2]. J Card Fail . 2000 Sep;6(3):243-9.

[3]. J Immunol . 2005 May 15;174(10):6314-21.

[4]. J Neurosci . 2011 Jul 20;31(29):10494-505.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H43FN4O11
分子量
654.68
精确质量
626.2599
元素分析
C, 53.67; H, 6.27; F, 3.03; N, 8.94; O, 28.08
CAS号
210344-98-2
相关CAS号
210344-98-2
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)OC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
InChi Key
PHLCQASLWHYEMX-DEKIMQJDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H43FN4O11/c1-6-17(2)25(35-30(43)46-16-19-10-8-7-9-11-19)28(41)32-20(12-13-23(38)44-4)27(40)34-26(18(3)36)29(42)33-21(22(37)15-31)14-24(39)45-5/h7-11,17-18,20-21,25-26,36H,6,12-16H2,1-5H3,(H,32,41)(H,33,42)(H,34,40)
化学名
methyl (4S)-5-[[(2S,3R)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[(2S,3S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoate
别名
Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK; Z-IETD-FMK; Granzyme B Inhibitor III; MDK-4982; MDK4982; MDK 4982; Z-Ile-Glu(OMe)-Thr-Asp(OMe)-CH₂F
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~91 mg/mL (~139 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble)
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (3.18 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5275 mL 7.6373 mL 15.2746 mL
5 mM 0.3055 mL 1.5275 mL 3.0549 mL
10 mM 0.1527 mL 0.7637 mL 1.5275 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Z-IETD-FMK

  • Z-IETD-FMK

  • Z-IETD-FMK

    Caspase-8 and caspase-3 processing in newly activated T cells without apoptotic phenotype.Toxicol Appl Pharmacol.2012 Nov 15;265(1):103-12.
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