| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HIV reverse transcriptase (NRTI)
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| 体外研究 (In Vitro) |
zidovudine 的 EC50 值分别为 17、1311、8 和 5 nM，可抑制 SVG、原代人胎儿星形胶质细胞 (PFA)、外周血单核细胞 (PBMC) 和单核细胞源性巨噬细胞 (MDM)。齐多夫定的 EC90 值分别为 0.205 μM、44.157 μM、0.481 μM 和 0.219 μM，抑制 SVG、PFA、PBMC 和 MDM [1]。 CRISPR/Cas9 基因组编辑已成为一种可靠且高效的技术，可精确改变活细胞中基因组的特定区域。 CXCR4 被认为是艾滋病的关键治疗靶点，因为它作为 HIV-1 感染的辅助受体发挥作用。通过将自身附着在包膜蛋白 gp120 上，CXCR4 有助于病毒进入人类 CD4+ 细胞。 CRISPR/Cas9 介导的基因组编辑有效破坏人类 CXCR4 基因，导致人类原代 CD4+ T 细胞产生 HIV-1 耐药性。 Cas9 介导的 CXCR4 消融表现出高特异性和最小的脱靶效应，对细胞分裂或增殖没有影响 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在野生型小鼠中，与 PBS 载体相比，NRTI 拉米夫定 (3TC)、齐多夫定 (AZT) 或阿巴卡韦 (ABC) 抑制激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV)。激光损伤后第 3 天，RPE/脉络膜中的平均 VEGF-A 水平达到峰值。用 3TC、AZT 和 ABC 处理的小鼠眼睛中这种蛋白质的水平显着低于野生型小鼠的对照眼睛，但 P2rx7-/- 小鼠的眼睛则不然。 [3]。
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| 酶活实验 |
Env假型萤光素酶报告病毒的产生和定量[1]
如前所述，通过使用Lipofectamine 2000（Invitrogen）以1∶3∶1的比例用pCMVΔP1ΔenvpA、pHIV-1Luc和pcDNA3-VSVg或pSVIII-YU2-Env质粒转染293T细胞，产生Env假型萤光素酶报告病毒。使用HIV-1 YU-2包膜糖蛋白用CCR5假型的病毒用于PBMC和MDM的感染，而SVG细胞和PFA用水泡性口腔炎病毒G蛋白（VSV-G）假型病毒感染，以获得足够水平的病毒进入用于抑制测定。48小时后采集含有假病毒类型的上清液，通过0.45µm过滤器过滤，在每种不同的细胞类型上滴定（计算TCID50值），并在−80°C下储存。 |
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
根据制造商的方案，使用CellTitre-Glo发光细胞活力测定法（Promega，USA）在药物暴露后72小时评估所有细胞类型的ARV细胞毒性。[1] 病毒抑制试验[1] 在存在滴定浓度的抗逆转录病毒药物的情况下，对所有细胞类型进行分析。将5000个SVG、2500个PFA、200000个PBMC或50000个MDM细胞/孔接种到96孔板的一式三孔中。24小时后，取出培养基，用含有ARV或DMSO（0.5%vol/vol）的培养基代替，并将相当的TCID50感染单位的荧光素酶报告病毒添加到细胞中。在37°C下孵育16小时后，去除初始病毒接种物，并用含有相同ARV或DMSO（0.5%体积/体积）浓度的培养基代替。在感染后72小时，抽吸培养基，裂解细胞，并根据制造商的说明使用萤光素酶测定系统（Promega）测量HIV-1感染。使用FLUOStar Optima微孔板读取器（BMG Labtech，德国）测量发光。抑制曲线以及50%（EC50）和90%（EC90）的有效浓度通过如前所述的非线性回归分析使用GraphPad Prism软件确定。[1] |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196.
[2]. Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577. [3]. Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9 |
| 分子式 |
C10H13N5O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
267.24
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| 精确质量 |
267.0967
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| 元素分析 |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95
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| CAS号 |
30516-87-1
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| 相关CAS号 |
117675-21-5 (glucuronide); 106060-89-3 (diphosphate); 92586-35-1 (triphosphate)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| LogP |
-0.53
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| tPSA |
134.07
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| SMILES |
O=C(C(C)=CN1[C@@H](C2)O[C@@H]([C@H]2N=[N+]=[N-])CO)NC1=O
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| InChi Key |
HBOMLICNUCNMMY-XLPZGREQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O4/c1-5-3-15(10(18)12-9(5)17)8-2-6(13-14-11)7(4-16)19-8/h3,6-8,16H,2,4H2,1H3,(H,12,17,18)/t6-,7+,8+/m0/s1
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| 化学名 |
1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 18 mg/mL (67.4 mM) 配方 5 中的溶解度: 20 mg/mL (74.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7420 mL | 18.7098 mL | 37.4195 mL | |
| 5 mM | 0.7484 mL | 3.7420 mL | 7.4839 mL | |
| 10 mM | 0.3742 mL | 1.8710 mL | 3.7420 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
M-MLV Reverse transcriptase (M-MLV RT)
Inophyllum B ((+)-Inophyllum B)
(+)-Dihydrocalanolide A (DHCal A; NSC 678323)
Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine)
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