规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
通过抑制细胞凋亡,唑尼沙胺(10、50、100 和 200 μM;24 小时)可提高 SH-SY5Y 细胞的活力[1]。在 PD 细胞模型中,唑尼沙胺(100 μM;24 小时)可促进神经保护。 (PD:帕金森病)(1)。当促凋亡分子减少且 MnSOD 上调(MnSOD 过度表达可减弱 MPTP 毒性并保护细胞免于凋亡)时,引入唑尼沙胺(100 μM;24 小时)。唑尼沙胺(0.1、0.3、1 μM;24 小时)可在体外抑制心脏纤维化和肥大[3]。当 Ang II 应用于 NRCM 时,唑尼沙胺显着增强 Hrd1 表达 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
在 FeCl3 诱导的慢性杏仁核癫痫发作模型中,唑尼沙胺(40 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 14 天)可抑制癫痫发作[2]。 ?在腹主动脉缩窄 (AAC) 大鼠中,唑尼沙胺(14、28、56 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 6 周)可减少心脏肥大并改善心功能[3]。 ?在 AAC 大鼠的心脏中,唑尼沙胺(14、28、56 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续六周)增加 Hrd1 表达并加速 ERAD[3]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: SH- SY5Y 细胞 测试浓度: 10、50、100、200 µM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 诱导细胞活力增加,100 µM 时效果最佳。 100 µM 浓度时对 SH-SY5Y 细胞(PD 细胞模型)具有神经保护作用。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: SH-SY5Y 细胞 测试浓度: 100 µM 孵育持续时间:24小时 实验结果:具有抗凋亡作用。 RT-PCR[3] 细胞类型: NRCM 和心脏成纤维细胞(暴露于 Ang II 以获得心肌细胞肥大和纤维化模型) 测试浓度: 0.1、0.3、1 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 减少心房钠尿因子 (ANF) 和心肌球蛋白的表达重链 β (β-MHC) 但增加了 NRCM 中心肌肌球蛋白重链 α (α-MHC) 的表达。心脏成纤维细胞中纤维化相关基因胶原蛋白 1A1 (Col1A1) 的心脏表达减少。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: SH-SY5Y 细胞 测试浓度: 100 µM 孵化时间:24小时 实验结果:降低了pr |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar rats (200-250 g; FeCl3-induced chronic amygdalar seizures)[2].
Doses: 40 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; single daily for 14 days. Experimental Results: demonstrated activity of anti-seizures. Dramatically down-regulated GABA transporters GAT-1 in the hippocampus. Animal/Disease Models: Adult male SD (Sprague-Dawley) rats (100-120 g; cardiac hypertrophy model)[3]. Doses: 14, 28, 56 mg/ kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; single daily for 6 weeks. Experimental Results: Dramatically attenuated cardiac hypertrophy and fibrosis. Increased LV ejection fraction (EF), fractional shortening (FS) and E/A ratio. Markedly increased the expression of Hrd1 in the hearts of AAC rats. |
参考文献 |
[1]. Kawajiri S, et al. Zonisamide reduces cell death in SH-SY5Y cells via an anti-apoptotic effect and by upregulating MnSOD. Neurosci Lett. 2010 Sep 6;481(2):88-91.
[2]. Ueda Y, et al. Effect of zonisamide on molecular regulation of glutamate and GABA transporter proteins during epileptogenesis in rats with hippocampal seizures. Brain Res Mol Brain Res. 2003 Aug 19;116(1-2):1-6. [3]. Wu Q, et al. Zonisamide alleviates cardiac hypertrophy in rats by increasing Hrd1 expression and inhibiting endoplasmic reticulum stress. Acta Pharmacol Sin. 2021 Oct;42(10):1587-1597. [4]. De Simone G, et al. Carbonic anhydrase inhibitors. Zonisamide is an effective inhibitor of the cytosolic isozyme II and mitochondrial isozyme V: solution and X-ray crystallographic studies. Bioorg Med Chem Lett. 2005 May 2;15(9):2315-20. |
分子式 |
C8H8N2O3S
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分子量 |
212.23
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CAS号 |
68291-97-4
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SMILES |
S(C([H])([H])C1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2ON=1)(N([H])[H])(=O)=O
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InChi Key |
UBQNRHZMVUUOMG-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C8H8N2O3S/c9-14(11,12)5-7-6-3-1-2-4-8(6)13-10-7/h1-4H,5H2,(H2,9,11,12)
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化学名 |
benzo[d]isoxazol-3-ylmethanesulfonamide
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.7119 mL | 23.5593 mL | 47.1187 mL | |
5 mM | 0.9424 mL | 4.7119 mL | 9.4237 mL | |
10 mM | 0.4712 mL | 2.3559 mL | 4.7119 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。