| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 P-糖蛋白活性细胞系中，zosuquidar（0.3 μM；48 小时）会增加 DNR（P-糖蛋白底物）的细胞毒性[2]。当用 zosuquidar (5–16 μM) 处理 72 小时时，药物敏感和多重耐药细胞系表现出高细胞毒性浓度[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
zosuquidar 治疗（腹膜内注射；30、10、3 或 1 mg/kg；每天一次；5 天）可显着延长寿命[1]。 ?多柔比星联合Zosuquidar（腹膜内注射；30 mg/kg；每日一次；5 d）治疗显示出增强作用[1]。
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定[2]
细胞类型： K562 和 HL60 细胞 测试浓度： 0.3 μM 孵育时间： > 48小时 实验结果：增强DNR（P-糖蛋白底物）在K562/DOX细胞中的细胞毒性超过45.5倍。 细胞毒性测定[1] 细胞类型： CCRF-CEM、CEM/VLB100、P388、P388/ADR、MCF7、MCF7/ADR、2780、2780AD、UCLA -P3、UCLA-P3.003VLB 细胞 测试浓度： 5-16 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果：CCRF-CEM、CEM/VLB100、P388、P388 /ADR、MCF7、MCF7 的 IC50 为 6、7、15、8、7、15、11、16、>5、>5 μM分别为/ADR、2780、2780AD、UCLA-P3、UCLA-P3.003VLB 细胞。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Mice implanted with P388/ADR tumors[1]
Doses: 30, 10, 3, or 1 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 30, 10, 3, or 1 mg/kg; one time/day; 5 days Experimental Results: Exihibited a Dramatically increased survival compared to the group treated with Doxorubicin alone (P<0.001). Animal/Disease Models: Mice implanted with P388 or P388/ADR murine leukemia cells[1] Doses: 30 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; 30 mg/kg; one time/day; 5 days Experimental Results: Observed significant antitumor activity against the MDR P388/ADR cell lines when mice were treated with a combined dose of 30 mg/kg LY335979 and 1 mg/kg Doxorubicin (P=0.1). |
| 参考文献 |
[1]. A H Dantzig, et al. Reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a potent cyclopropyldibenzosuberane modulator, LY335979. Cancer Res. 1996 Sep 15;56(18):4171-9.
[2]. Ruoping Tang, et al. Zosuquidar restores drug sensitivity in P-glycoprotein expressing acute myeloid leukemia (AML). BMC Cancer. 2008 Feb 13;8:51. [3]. Larry D Cripe, et al. Zosuquidar, a novel modulator of P-glycoprotein, does not improve the outcome of older patients with newly diagnosed acute myeloid leukemia: a randomized, placebo-controlled trial of the Eastern Cooperative Oncology Group 3999. Blood. 2010 Nov 18;116(20):4077-85. |
| 分子式 |
C32H31F2N3O2.3HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
636.99
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| CAS号 |
167465-36-3
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| 相关CAS号 |
167354-41-8
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| SMILES |
Cl[H].Cl[H].Cl[H].FC1([C@@]2([H])C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3C([H])(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3[C@]21[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])OC2=C([H])C([H])=C([H])C3=C2C([H])=C([H])C([H])=N3)O[H])C([H])([H])C1([H])[H])F
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1). This product is not stable in solution, please use freshly prepared working solution for optimal results. (2). Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5699 mL | 7.8494 mL | 15.6988 mL | |
| 5 mM | 0.3140 mL | 1.5699 mL | 3.1398 mL | |
| 10 mM | 0.1570 mL | 0.7849 mL | 1.5699 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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P-gp/BCRP-IN-2
P-gp inhibitor 15
P-gp inhibitor 13
Anticancer agent 108
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