| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 P-糖蛋白活性细胞系中，zosuquidar（0.3 μM；48 小时）治疗会增加 DNR（P-糖蛋白底物）的细胞毒性[2]。当用 zosuquidar (5–16 μM) 处理 72 小时时，药物敏感和多重耐药细胞系表现出高细胞毒性浓度[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
zosuquidar 治疗（腹膜内注射；30、10、3 或 1 mg/kg；每天一次；5 天）可显着延长寿命[1]。阿霉素联合 Zosuquidar（腹膜内注射；30 mg/kg；每日一次；5 d）治疗显示出增强作用[1]。
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| 细胞实验 |
细胞毒性测定[2]
细胞类型： K562 和 HL60 细胞 测试浓度： 0.3 μM 孵育时间： > 48小时 实验结果：增强DNR（P-糖蛋白底物）在K562/DOX细胞中的细胞毒性超过45.5倍。 细胞毒性测定[1] 细胞类型： CCRF-CEM、CEM/VLB100、P388、P388/ADR、MCF7、MCF7/ADR、2780、2780AD、UCLA -P3、UCLA-P3.003VLB 细胞 测试浓度： 5-16 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果：CCRF-CEM、CEM/VLB100、P388、P388 /ADR、MCF7、MCF7 的 IC50 为 6、7、15、8、7、15、11、16、>5、>5 μM分别为/ADR、2780、2780AD、UCLA-P3、UCLA-P3.003VLB 细胞。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 植入 P388/ADR 肿瘤的小鼠[1]
剂量： 30、10、3 或 1 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；30、10、3 或 1 mg/kg；每日一次；5 天 实验结果： 与单独使用阿霉素治疗的组相比，生存率显著提高 (P<0.001)。 动物/疾病模型：植入P388或P388/ADR鼠白血病细胞的小鼠[1] 剂量：30 mg/kg 给药途径：腹腔注射；30 mg/kg；每日一次；5天 实验结果：当小鼠接受30 mg/kg LY335979和1 mg/kg阿霉素联合治疗时，观察到对MDR P388/ADR细胞系具有显著的抗肿瘤活性（P=0.1）。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
LSM-5782 是一种碳多环化合物。
佐苏奎达 (Zosuquidar) 是一种正在研发中的抗肿瘤候选药物。它目前在美国处于“III期”临床试验阶段。其作用机制是抑制 P-糖蛋白；其他具有相同机制的药物包括他利奎达 (tariquidar) 和拉尼奎达 (laniquidar)。 佐苏奎达三盐酸盐是一种二氟环丙基喹啉类化合物。佐苏奎达三盐酸盐与 P-糖蛋白具有高亲和力结合，并抑制 P-糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。P-糖蛋白由 MDR-1 基因编码，是 ATP 结合盒转运蛋白超家族的成员，可阻止许多天然产物衍生的细胞毒性药物在细胞内积累。(NCI04) 佐苏奎达是一种二氟环丙基喹啉类化合物。佐苏奎达与P-糖蛋白具有高亲和力结合，并抑制P-糖蛋白介导的多药耐药性（MDR）。P-糖蛋白由MDR-1基因编码，是ATP结合盒转运蛋白超家族的成员，可阻止许多天然产物衍生的细胞毒性药物在细胞内蓄积。 另见：埃拉克里达（注释已移至）。 药物适应症 已研究用于治疗白血病（髓系）和骨髓增生异常综合征。 作用机制 P-糖蛋白是一类蛋白质，可将ATP水解产生的能量转化为蛋白质分子的结构变化，从而进行偶联，最终将药物从细胞中排出。如果由MDR1基因编码的P-糖蛋白在癌细胞中表达，它会将大部分抗肿瘤药物从细胞中释放出来，使癌细胞产生耐药性，从而使抗肿瘤药物失效。这种蛋白也会在未受癌症影响的正常器官（例如肝脏、小肠和脑血管中的皮肤细胞）中表达，并参与药物的运输。化合物佐苏奎达（Zosuquidar）能够抑制这种P-糖蛋白，使癌细胞失去耐药性，从而使抗肿瘤药物恢复疗效。 |
| 分子式 |
C32H31F2N3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
527.6
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| 精确质量 |
527.238
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| CAS号 |
167354-41-8
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| 相关CAS号 |
Zosuquidar trihydrochloride;167465-36-3
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| PubChem CID |
3036703
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
690.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
371.4±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.691
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| LogP |
4.3
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| tPSA |
48.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
806
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1CN(CCN1C[C@H](COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5[C@H]6[C@H](C6(F)F)C7=CC=CC=C47
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| InChi Key |
IHOVFYSQUDPMCN-XAKVHENESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H31F2N3O2/c33-32(34)29-22-7-1-3-9-24(22)31(25-10-4-2-8-23(25)30(29)32)37-17-15-36(16-18-37)19-21(38)20-39-28-13-5-12-27-26(28)11-6-14-35-27/h1-14,21,29-31,38H,15-20H2/t21-,29-,30+,31?/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-1-[4-[(2R,4S)-3,3-difluoro-11-tetracyclo[10.4.0.02,4.05,10]hexadeca-1(16),5,7,9,12,14-hexaenyl]piperazin-1-yl]-3-quinolin-5-yloxypropan-2-ol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 0.83 mg/mL (1.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8954 mL | 9.4769 mL | 18.9538 mL | |
| 5 mM | 0.3791 mL | 1.8954 mL | 3.7908 mL | |
| 10 mM | 0.1895 mL | 0.9477 mL | 1.8954 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00233909 | COMPLETED | Drug:Zosuquidar Drug:gemtuzumab ozogamicin |
Leukemia, Myeloid | Kanisa Pharmaceuticals | 2005-10 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT00129168 | COMPLETED | Drug:Zosuquidar Drug:Daunorubicin Drug:Cytarabine |
Leukemia,Myeloid | Kanisa Pharmaceuticals | 2005-08 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT00046930 | COMPLETED | Biological:filgrastim Biological:sargramostim Drug:cytarabine |
Leukemia Myelodysplastic Syndromes |
Eastern Cooperative Oncology Group |
2002-09-17 | Phase 3 |
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C2 Adamantanyl globotriaosylceramide (d18:1/2:0)
P-gp-IN-31
P-gp-IN-32
P-gp inhibitor 30
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COA
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