| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
12-羟基硬脂酸 (12HSA) 及其衍生物作为胶凝剂的效率及其作为润滑剂的用途一直是大量研究的主题 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
本研究采用90只年轻雄性白化大鼠（Wistar品系Slonaker亚系；体重43至83克）评估了12-羟基硬脂酸的分布和代谢。将大鼠分为6组，分别饲喂以下三种饲料，持续16周：20%玉米油（对照组）；1%氢化蓖麻油和19%玉米油；以及10%氢化蓖麻油和10%玉米油。每种饲料中，实验室标准饲料占80%。添加到饲料中的氢化蓖麻油的脂肪酸组成如下：86.5% 12-羟基硬脂酸，10.3% 非氧化脂肪酸，以及3.2% 12-酮硬脂酸。因此，实验动物实际摄入的12-羟基硬脂酸的膳食浓度分别为0.87%（1%氢化蓖麻油饲料）和8.7%（10%氢化蓖麻油饲料）。开始饲喂8周后，一半的实验组在剩余的16周研究期间饲喂玉米油饲料。……分别在8、12和16周后，从脂肪组织样本和胴体（每组3只大鼠）中提取脂质。每组实验饲料在4、8、12和16周时的存活大鼠数量分别为33、30、12和6只。对照组在4、8、12和16周时的存活大鼠数量分别为15、15、12和6只。 12-羟基硬脂酸及其代谢产物（羟基棕榈酸、羟基肉豆蔻酸和羟基月桂酸）沉积于腹部脂肪以及其他体脂中。氢化蓖麻油衍生的羟基脂肪酸在大鼠脂质中的组成百分比为：81% 12-羟基硬脂酸、17% 10-羟基棕榈酸、1.6% 8-羟基肉豆蔻酸和 0.4% 6-羟基月桂酸。喂食含 8.7% 12-羟基硬脂酸的饲料 4 周后，大鼠腹部脂肪中羟基脂肪酸的含量最高，达 4.4%。此后几周，该浓度逐渐下降，16 周时降至 2% 以下（与胴体脂质中检测到的浓度大致相同）。在第8至16周期间，饲喂两种日粮（分别含0.87%和8.7% 12-羟基硬脂酸）的大鼠体内羟基脂肪酸（占干胴体重的百分比）含量均有所增加。在第8周时，将一半实验大鼠的日粮改为玉米油（对照日粮）后，组织中羟基脂肪酸的含量迅速下降。 当在一只犬（体重未提及）的日粮中添加2.2克/天的12-羟基硬脂酸时，12-羟基硬脂酸占粪便总脂肪酸的46%。当日粮中添加量增加至 8.8 克/天时，12-羟基硬脂酸占粪便总脂肪酸的 60.2%。 正常犬饲喂 12-羟基硬脂酸后，未出现脂肪泻，且吸收量与未取代的硬脂酸相似。 代谢/代谢产物 10-羟基棕榈酸和 8-羟基肉豆蔻酸被鉴定为 12-羟基硬脂酸的代谢产物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
低分子量凝胶剂可在多种有机液体和植物油中形成软固体。这些软固体通常被称为有机凝胶。……本研究考察了以12-羟基硬脂酸（12-HSA）为凝胶剂，大豆油为基质制备的有机凝胶，并研究了其作为亲脂性化合物控释制剂的特性。模型亲脂性化合物布洛芬从有机凝胶中的释放速率随着制剂中12-HSA浓度的增加而降低；然而，制剂中12-HSA浓度的差异并不影响布洛芬在有机凝胶中的扩散系数。本研究采用模拟胃液和肠液考察了有机凝胶在肠道中的侵蚀常数。结果表明，无论制剂中12-HSA浓度如何，有机凝胶在模拟胃液中均非常稳定。另一方面，在模拟肠液中，有机凝胶的侵蚀常数随着12-HSA浓度的降低而增加。因此，推测不同12-HSA浓度下有机凝胶间布洛芬释放速率的差异主要由侵蚀速率的差异造成。为了表征有机凝胶的体内作用，将布洛芬以水混悬液或有机凝胶的形式口服给予大鼠。结果显示，口服水混悬液后，血浆中布洛芬浓度迅速升高，而有机凝胶则抑制了其快速吸收。综上所述，有机凝胶作为一种亲脂性化合物的口服控释制剂具有良好的应用前景。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
12-羟基十八烷酸是一种羟基脂肪酸，是硬脂酸在12位带有羟基取代基的化合物。它既是植物代谢产物，也是细菌异生物质代谢产物。它是一种羟基十八烷酸，也是一种仲醇。它是12-羟基十八烷酸酯的共轭酸。
据报道，蜡样芽孢杆菌和沙枣中含有12-羟基十八烷酸，并有相关数据。 另见：季戊四醇三聚羟基硬脂酸酯（单体）；聚甘油-2二聚羟基硬脂酸酯（单体）。聚羟基硬脂酸（2300 MW）（单体）……查看更多…… 作用机制 在一项关于初级和次级脂质过氧化产物作为DNA合成调节剂的研究中，我们用生理浓度（50和100 μM）的羟基硬脂酸处理小鼠Lewis癌细胞。将测试物质溶解于90%乙醇中，然后添加到培养基中。通过流式细胞术分析细胞周期获得的DNA图谱显示，与未处理的指数生长期细胞相比，细胞在G2-M期的积累呈时间和剂量依赖性。为了确定这种效应是否由羟基硬脂酸与细胞周期蛋白依赖性激酶-细胞周期蛋白复合物的相互作用介导，我们测定了C108细胞粗提物中的组蛋白H1激酶活性。研究发现，羟基硬脂酸可抑制组蛋白H1激酶活性，抑制率高达有丝分裂细胞（同步对照C108细胞）的95%。 12-羟基硬脂酸（30 μM）还能诱导线粒体ATPase活性。鲁他霉素（阻断ATP磷酸化）可抑制ATPase活性；这种抑制作用符合ATP供能的线粒体反应的预期。30 pM 12-羟基硬脂酸无需ATP辅助即可诱导线粒体体积发生微小但明显的变化（肿胀）。呼吸抑制剂抗霉素或二硝基苯酚可抑制这种肿胀，而鲁他霉素则无此作用；因此，这种肿胀依赖于氧化磷酸化。向反应混合物中添加ATP可增强12-羟基硬脂酸诱导的线粒体肿胀。研究人员得出结论，12-羟基硬脂酸会干扰大鼠肝线粒体中的氧化磷酸化机制。 治疗用途 /实验疗法/ 低分子量凝胶剂可在多种有机液体和植物油中形成软固体。这些软固体通常被称为有机凝胶。……本研究考察了以12-羟基硬脂酸（12-HSA）为凝胶剂，大豆油为溶剂制备的有机凝胶，并研究了其作为亲脂性化合物控释制剂的特性。……有机凝胶显然可用作亲脂性化合物的口服控释制剂。 |
| 分子式 |
C18H36O3
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|---|---|
| 分子量 |
300.47664
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| 精确质量 |
300.266
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| CAS号 |
106-14-9
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| 相关CAS号 |
12-Hydroxystearic acid-d5;2468637-39-8
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| PubChem CID |
7789
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
436.3±18.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
80-81ºC
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| 闪点 |
231.8±17.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.468
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| LogP |
6.03
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
229
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ULQISTXYYBZJSJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H36O3/c1-2-3-4-11-14-17(19)15-12-9-7-5-6-8-10-13-16-18(20)21/h17,19H,2-16H2,1H3,(H,20,21)
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| 化学名 |
12-hydroxyoctadecanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~332.80 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3280 mL | 16.6400 mL | 33.2801 mL | |
| 5 mM | 0.6656 mL | 3.3280 mL | 6.6560 mL | |
| 10 mM | 0.3328 mL | 1.6640 mL | 3.3280 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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