| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 HSR040622 和 HSR040821 细胞中,阿曲库铵(10 µM;72 小时)刺激星形胶质细胞分化,但不刺激神经元分化 [4]。在体外 GSC 异种移植治疗的小鼠中,阿曲库铵(10 µM;48 小时)可减少肿瘤植入并提高存活率 [4]。当暴露于阿曲库铵(2.4 µM;120 分钟)时,大鼠强直性收缩完全消失;大鼠趾长伸肌细胞的抽搐非常轻微[5]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在 DBA/2 和 SJL 小鼠中,阿曲库铵(1、5、10、20、50 mg/kg;静脉注射)会引起支气管收缩[2]。接受静脉注射阿曲库铵(4.8 mg/kg)的大鼠会出现神经肌肉阻滞[3]。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[4]
细胞类型:胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 测试浓度: 3、10、20 µM 孵育时间:72小时 实验结果:GFP阳性细胞的百分比以剂量依赖性方式从DMSO中的5.3%增加到15.4%, 3 μM、10 μM 和 20 μM 分别为 81.1% 和 86.8%。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型: 5-12 周龄,15-20 克雄性小鼠 [2]
剂量: 1、5、10、20、50 mg/kg 给药途径: 静脉注射 (iv) 实验结果: 阿托品或泮库溴铵预处理以剂量依赖的方式消除了阿曲库铵诱导的支气管收缩和气道高反应性。 动物/疾病模型: 290 ± 30 g 雄性 Sprague ± Dawley 大鼠(60 mg/kg 热灭活的棒状杆菌静脉注射 (iv))[3] 剂量: 4.8 mg/kg 给药途径: 静脉注射 (iv) 实验结果: 在注射棒状杆菌的大小鼠中,诱导大鼠神经肌肉阻滞。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于阿曲库铵在哺乳期使用的信息。由于其作用时间短、极性强且口服吸收差,因此不太可能在母乳中达到高浓度,也不太可能进入婴儿的血液循环。如果手术过程中使用多种麻醉剂,请遵循手术过程中使用的最易引起不良反应的药物的建议。考虑使用不含苯甲醇防腐剂的阿曲库铵产品。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
阿曲库铵是一种二酯化合物,由戊烷-1,5-二醇构成,其两个羟基均带有3-[1-(3,4-二甲氧基苄基)-6,7-二甲氧基-2-甲基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基]丙酰基。它是一种肌肉松弛剂和尼古丁受体拮抗剂。它是一种季铵离子和二酯。
它是一种非去极化神经肌肉阻滞剂,作用持续时间短。与其他非去极化神经肌肉阻滞剂相比,它无明显的心血管副作用,且排泄不依赖于良好的肾功能,因此具有临床优势。 另见:苯磺酸阿曲库铵(有盐形式)。 |
| 分子式 |
C53H72N2O12+2
|
|---|---|
| 分子量 |
929.144980000001
|
| 精确质量 |
928.507
|
| CAS号 |
64228-79-1
|
| 相关CAS号 |
Atracurium besylate;64228-81-5
|
| PubChem CID |
47319
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 熔点 |
185-194ºC
|
| LogP |
1.04
|
| tPSA |
126.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
26
|
| 重原子数目 |
67
|
| 分子复杂度/Complexity |
1390
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C[N+]1(CCC2=CC(=C(C=C2C1CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)OC)OC)CCC(=O)OCCCCCOC(=O)CC[N+]4(C)CCC5=CC(=C(C=C5C4CC6=CC(=C(C=C6)OC)OC)OC)OC
|
| InChi Key |
YXSLJKQTIDHPOT-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C53H72N2O12/c1-54(22-18-38-32-48(62-7)50(64-9)34-40(38)42(54)28-36-14-16-44(58-3)46(30-36)60-5)24-20-52(56)66-26-12-11-13-27-67-53(57)21-25-55(2)23-19-39-33-49(63-8)51(65-10)35-41(39)43(55)29-37-15-17-45(59-4)47(31-37)61-6/h14-17,30-35,42-43H,11-13,18-29H2,1-10H3/q+2
|
| 化学名 |
5-[3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoyloxy]pentyl 3-[1-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]-6,7-dimethoxy-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ium-2-yl]propanoate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0763 mL | 5.3813 mL | 10.7625 mL | |
| 5 mM | 0.2153 mL | 1.0763 mL | 2.1525 mL | |
| 10 mM | 0.1076 mL | 0.5381 mL | 1.0763 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。