| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过XTT法测定，2-MCA 以剂量和时间依赖性方式抑制人肺腺癌A549细胞的增殖。孵育48小时后的半数抑制浓度（IC50）值为23.11 µM。 [1]
2-MCA 在A549细胞中诱导细胞凋亡，证据包括促凋亡蛋白Bax和Bak水平升高，抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL水平降低，线粒体膜电位（ΔΨm）丧失，细胞色素c从线粒体释放到细胞质，以及caspase-3和caspase-9的激活。 [1] 通过吖啶橙染色和彗星实验观察，2-MCA 处理引起典型的凋亡形态学变化，包括质膜起泡、核浓缩、碎裂和凋亡小体形成。 [1] 2-MCA 以剂量依赖性方式诱导A549细胞溶酶体空泡化并增加酸性区室体积（VAC）。 [1] 通过DNA松弛实验证明，2-MCA 以浓度依赖性方式抑制来自A549细胞核提取物的拓扑异构酶I和拓扑异构酶II的DNA松弛活性。拓扑异构酶II的抑制通过去连环实验进一步得到证实。 [1] 2-MCA 以剂量依赖性方式降低A549细胞中NF-κB的DNA结合活性。 [1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在裸鼠异种移植模型中，瘤内注射 2-MCA (10 或 20 mg/kg/天) 能显著抑制皮下植入的A549肿瘤的生长，与载体对照组相比，治疗49天后肿瘤大小减少约58%。 [1]
与载体治疗组小鼠的肿瘤相比，用 2-MCA (10 mg/kg/天) 治疗的小鼠肿瘤显示出TUNEL阳性细胞数量增加，表明在体内诱导了细胞凋亡。 [1] 与对照组相比，以5、10或20 mg/kg/天的剂量使用 2-MCA 治疗并未导致小鼠饮食消耗或体重出现任何显著下降。 [1] |
| 酶活实验 |
拓扑异构酶I活性实验： 将A549细胞提取的核蛋白加入到含有超螺旋pUC19质粒DNA的反应混合物中。混合物与递增浓度的 2-MCA、喜树碱（阳性对照）或载体一起孵育。通过琼脂糖凝胶电泳分析反应产物。拓扑异构酶I活性被抑制表现为超螺旋DNA向松弛形式转化的减少。 [1]
拓扑异构酶II活性实验（DNA松弛）： 类似于拓扑异构酶I实验，核蛋白提取物与超螺旋pUC19 DNA以及递增浓度的 2-MCA 或依托泊苷（阳性对照）一起孵育。通过凝胶电泳分析DNA松弛的减少。 [1] 拓扑异构酶II活性实验（去连环）： 核蛋白提取物与动质体DNA（kDNA，一种连环DNA圈网络）一起孵育。反应混合物含有递增浓度的 2-MCA 或依托泊苷。通过琼脂糖凝胶电泳分析从kDNA网络中释放的单体DNA圈的减少来测量拓扑异构酶II活性的抑制。 [1] NF-κB DNA结合活性实验： 用 2-MCA 处理A549细胞24小时后，制备核提取物。根据制造商说明书，使用转录因子ELISA试剂盒定量NF-κB的DNA结合活性。 [1] |
| 细胞实验 |
细胞活力（XTT实验）： 将A549细胞接种于96孔板中，孵育24小时。然后用不同浓度的 2-MCA 处理细胞12、24或48小时。使用商业化的基于XTT的细胞增殖试剂盒评估细胞活力。在492 nm波长处测量吸光度，参考波长为650 nm。 [1]
细胞凋亡和溶酶体染色（吖啶橙）： 用 2-MCA 处理A549细胞48小时。处理后，细胞用RNAse孵育以防止RNA干扰，用吖啶橙溶液染色，并在荧光显微镜下观察。凋亡细胞显示橙色荧光（片段化/变性的DNA）和溶酶体空泡化。 [1] DNA损伤（彗星实验）： 用 2-MCA 处理48小时的A549细胞被包埋在显微镜载玻片的琼脂糖中。细胞裂解后，DNA在碱性溶液中解旋，然后进行电泳。电泳后，对DNA进行染色并在荧光显微镜下观察。DNA链断裂导致彗星状的拖尾。 [1] 酸性区室体积（VAC）实验： 用 2-MCA 处理A549细胞48小时，然后用中性红染料染色，该染料在酸性溶酶体中积累。在显微镜下观察细胞，提取并结合的染料并通过分光光度法定量以测量VAC。 [1] 蛋白质印迹分析： 用 2-MCA 处理A549细胞24小时，收集并裂解。使用商业凋亡检测试剂盒分离线粒体和细胞质组分。测定蛋白浓度，等量蛋白通过SDS-PAGE分离，转移到膜上，并用针对Bax、Bak、Bcl-2、Bcl-XL、细胞色素c和β-肌动蛋白的特异性一抗进行检测。使用化学发光检测试剂盒检测蛋白质。 [1] Caspase活性实验： 用 2-MCA 处理A549细胞24小时。使用商业荧光检测试剂盒测量caspase-3/7和caspase-9的活性。该实验基于合成底物（caspase-3/7用DEVD-AFC，caspase-9用LEHD-AFC）的切割，释放荧光AFC基团，使用分光光度计进行定量。 [1] 线粒体膜电位（ΔΨm）实验： 用 2-MCA 处理后的A549细胞被收集并用荧光染料JC-1染色。在高膜电位下，JC-1形成聚集体发出红色荧光。在低膜电位下，它以单体形式存在发出绿色荧光。通过显微观察和分光光度法测量红绿荧光比率来评估ΔΨm的丧失。 [1] |
| 动物实验 |
异种移植瘤模型：将A549细胞皮下注射到雄性BALB/c裸鼠的侧腹部。当肿瘤体积达到约75 mm³时，将小鼠随机分组。
2-MCA每日瘤内注射给药，连续49天，剂量分别为5、10或20 mg/kg/天，溶于溶剂（200 µL）。对照组注射等体积的溶剂。 每周用游标卡尺测量肿瘤尺寸（长、宽、高），并使用公式计算肿瘤体积。 实验结束时（第49天），处死小鼠，切除肿瘤并称重。通过TUNEL法检测肿瘤切片上的细胞凋亡情况。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
所引用的研究没有包含关于2-甲氧基肉桂醛（2-MCA）的吸收、分布、代谢、排泄、半衰期或口服生物利用度的具体数据。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体内异种移植研究中，每日瘤内注射剂量高达 20 mg/kg/天的 2-MCA，持续 49 天，与载体对照组相比，未引起裸鼠体重或食物摄入量的显著变化。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
肉桂硬脂烯是肉桂醛类化合物之一。
据报道，2-甲氧基肉桂醛存在于八角和肉桂中，并有相关数据。 另见：肉桂（部分）；中国肉桂（部分）；肉桂枝（部分）……查看更多…… 2-甲氧基肉桂醛 (2-MCA) 是从肉桂（Cinnamomum verum）树皮中分离得到的成分。[1] 研究表明，2-MCA 通过多种机制发挥其对人肺腺癌 A549 细胞的抗癌作用：诱导线粒体途径依赖性细胞凋亡、抑制拓扑异构酶 I 和 II 的活性、抑制 NF-κB 转录活性以及诱导溶酶体空泡化。 [1] 2-MCA 能够同时抑制拓扑异构酶 I 和 II 的活性，这是一个显著的特点，因为大多数抑制剂只选择性地抑制一种类型的拓扑异构酶。[1] 小鼠模型中观察到的体内疗效和未观察到的全身毒性表明，2-MCA 有望成为抗癌治疗药物的潜在候选药物。[1] |
| 分子式 |
C10H10O2
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|---|---|
| 分子量 |
162.1852
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| 精确质量 |
162.068
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| CAS号 |
1504-74-1
|
| PubChem CID |
641298
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
334.8±0.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
44-48ºC
|
| 闪点 |
134.4±13.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.559
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| LogP |
2.13
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| tPSA |
26.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
163
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=CC=C1/C=C/C=O
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| InChi Key |
KKVZAVRSVHUSPL-GQCTYLIASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H10O2/c1-12-10-7-3-2-5-9(10)6-4-8-11/h2-8H,1H3/b6-4+
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| 化学名 |
(E)-3-(2-methoxyphenyl)prop-2-enal
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~616.56 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1656 mL | 30.8280 mL | 61.6561 mL | |
| 5 mM | 1.2331 mL | 6.1656 mL | 12.3312 mL | |
| 10 mM | 0.6166 mL | 3.0828 mL | 6.1656 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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