| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Glucocorticoid receptor (GR)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
磷酸氢化可的松对不依赖 IL-6 的 MH60 细胞没有致死作用,但它抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 分别为 6.7 和 21.4 μM [3]。磷酸氢化可的松(0.12-60 μM;72 小时)可抑制外周淋巴细胞 (PBL) 和 T 淋巴细胞培养物中的 PHA 反应 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中,口服磷酸氢化可的松(30 毫克/千克),每天两次,持续五天,可以减少体重并增加食物摄入量 [2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠(200-220 g,10-11周龄)诱导结肠炎[2]
剂量:30 mg/kg 给药途径:口服,每日两次,连续5天 实验结果:与2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)组相比,疾病活动指数(DAI)评分和髓过氧化物酶(MPO)活性显著降低。体重增加。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇可经正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病会增加经皮吸收。 皮质类固醇主要在肝脏代谢,然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。 代谢/代谢物 主要经肝脏,通过CYP3A4代谢 生物半衰期 6-8小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
95% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
皮质醇磷酸酯是一种甾体磷酸酯,是皮质醇的21-O-磷酸衍生物。它是一种皮质醇酯、甾体磷酸酯、11β-羟基甾体、3-氧代-Δ⁴甾体、17α-羟基甾体和叔α-羟基酮。它是皮质醇磷酸酯(2-)的共轭酸。
药物适应症 用于缓解皮质类固醇敏感性皮肤病的炎症和瘙痒症状。也用于治疗内分泌(激素)疾病(肾上腺功能不全、艾迪生病)。它还用于治疗多种免疫和过敏性疾病,例如关节炎、狼疮、重度银屑病、重度哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。 作用机制 氢化可的松与胞质糖皮质激素受体结合。与受体结合后,新形成的受体-配体复合物会转位到细胞核内,并与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件 (GRE) 结合。DNA 结合的受体随后与基本转录因子相互作用,导致特定靶基因表达增加。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关,脂皮质素是磷脂酶 A2 抑制蛋白,它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。具体而言,糖皮质激素诱导脂皮质素-1(膜联蛋白-1)的合成,后者与细胞膜结合,阻止磷脂酶A2与其底物花生四烯酸接触。这导致类花生酸生成减少。环氧合酶(COX-1和COX-2)的表达也受到抑制,从而增强了上述作用。换言之,炎症中的两种主要产物——前列腺素和白三烯——均受到糖皮质激素的抑制。糖皮质激素还能刺激脂皮质素-1逃逸至细胞外间隙,脂皮质素-1与白细胞膜受体结合,抑制多种炎症反应,包括上皮细胞黏附、迁移、趋化作用、吞噬作用、呼吸爆发以及中性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞释放各种炎症介质(溶酶体酶、细胞因子、组织型纤溶酶原激活剂、趋化因子等)。此外,糖皮质激素还会抑制免疫系统,其机制包括淋巴系统功能下降、免疫球蛋白和补体浓度降低、淋巴细胞减少以及干扰抗原-抗体结合。 |
| 分子式 |
C21H31O8P
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|---|---|
| 分子量 |
442.43984
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| 精确质量 |
442.176
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| CAS号 |
3863-59-0
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| 相关CAS号 |
Hydrocortisone 17-butyrate;13609-67-1;Hydrocortisone acetate;50-03-3;Hydrocortisone 17-valerate;57524-89-7;Hydrocortisone hemisuccinate;2203-97-6;Hydrocortisone;50-23-7; 6000-74-4
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| PubChem CID |
441407
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.42g/cm3
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| 沸点 |
669.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
358.9ºC
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
1.898
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| tPSA |
151.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
848
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@]12[C@](C(COP(O)(O)=O)=O)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CC[C@]4(C)[C@@]3([H])[C@@H](O)C2)=O
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| InChi Key |
BGSOJVFOEQLVMH-VWUMJDOOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H31O8P/c1-19-7-5-13(22)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(25,17(24)11-29-30(26,27)28)20(15,2)10-16(23)18(14)19/h9,14-16,18,23,25H,3-8,10-11H2,1-2H3,(H2,26,27,28)/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1
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| 化学名 |
[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] dihydrogen phosphate
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| 别名 |
Hydrocortisone phosphate; 3863-59-0; Cortisol 21-phosphate; Hydrocortisone 21-phosphate; 2Y87E22X71; DTXSID7048160; NSC-529660; PREGN-4-ENE-3,20-DIONE, 11,17-DIHYDROXY-21-(PHOSPHONOOXY)-;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2602 mL | 11.3010 mL | 22.6019 mL | |
| 5 mM | 0.4520 mL | 2.2602 mL | 4.5204 mL | |
| 10 mM | 0.2260 mL | 1.1301 mL | 2.2602 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。