Aloperine 中文名称: 苦豆碱

别名: Aloperine 苦豆碱;苦豆堿

目录号: V4717 纯度: ≥98%

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Aloperine 是一种在 S. 根中发现的生物碱。

Aloperine CAS号: 56293-29-9
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
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产品描述

苦瓜碱是一种在苦参根中发现的生物碱，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗癌、抗氧化和抗炎作用。当体外浓度远低于 >86.5 μM 的细胞毒性浓度 (CC50) 时，它可以阻止 HIV-1 复制和包膜介导的细胞间融合（EC50 分别 = 1.75 和 1.2 μM）。 aloperine 抑制白血病细胞系 HL-60、U937 和 K562 的生长，IC50 值分别为 40、270 和 360 M。在肺动脉高压大鼠模型中，以 60 mg/kg 的剂量给予苦豆碱可降低肺部 NOX2、NOX4、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的表达。在过敏性接触性皮炎小鼠模型中，局部应用苦豆碱减少耳部红斑、肿胀以及炎症细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的产生。

生物活性&实验参考方法

靶点	The study suggests that the therapeutic effect of Aloperine on atopic dermatitis may involve modulation of immune responses, including downregulation of Th1 and Th2 cytokines (IL-4, IL-13, IFN-γ, TNF-α, IL-1β, IL-6) and upregulation of the immunosuppressive cytokine IL-10.
体外研究 (In Vitro)	Aloperine治疗对各种组织来源的人类癌细胞系发挥最强的细胞毒活性，包括白血病细胞系HL-60、U937和K562、食道癌EC109细胞、肺癌A549细胞和肝细胞癌HepG2细胞系，IC50值分别为0.04 mM、0.27 mM、0.36 mM、1.11 mM、1.18 mM和1。苦豆素对HL-60细胞的细胞毒作用在72小时时最强，抑制率为94.1%。与对白血病细胞的影响相比，高达 1 mM 的苦豆碱在 72 小时内对正常 PBMNC 的活力没有明显影响。 20 μM Aloperine 处理 48 小时可显着且剂量依赖性地诱导 HL-60 细胞凋亡和自噬。 [2] Aloperine 对多种人癌细胞系表现出强效细胞毒活性，48小时处理的IC₅₀值范围为0.04至1.36 mM。最低IC₅₀出现在HL-60细胞中（0.04 mM）。 Aloperine 处理可诱导HL-60细胞凋亡，表现为DNA片段化和PARP在20 μM处理48小时后切割成89 kDa片段。 Aloperine 还可诱导HL-60细胞自噬，通过吖啶橙染色在18小时暴露于20–100 μM后观察到酸性囊泡形成。在50和100 μM aloperine 处理的HL-60细胞中，Bcl-2蛋白表达略有下降。与正常外周血单个核细胞（PBMCs）相比，aloperine 对癌细胞表现出选择性细胞毒性，PBMCs在1000 μM处理72小时后仍保持活力。[2]
体内研究 (In Vivo)	局部给予 1% 苦豆素可抑制 2, 4-二硝基氟苯 (DNFB) 诱导的 BALB/c 小鼠耳厚度和红斑，并显着降低肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白介素的 mRNA 和蛋白水平上调耳活检匀浆中 DNFB 诱导的 -1beta (IL-1β) 和白细胞介素 6 (IL-6)。 [1] Aloperine 在局部使用时，剂量依赖性地减少第 13 天和第 14 天 NC/Nga 小鼠中 DNFB 诱导的皮炎（皮炎指数和耳朵厚度）。用 aloperine 治疗可减少一定剂量的 DNFB 诱导的淋巴细胞和嗜酸性粒细胞浸润-依赖方式。用苦豆素治疗还可以减少 DNFB 引起的肥大细胞的剂量依赖性浸润。苦豆碱以剂量依赖性方式降低血浆 IgE 水平。 Aloperine 以剂量依赖性方式增加 IL-10 水平，同时显着降低 DNFB 诱导的 IL-4、IL-13 和 IFN-γ 产量增加。通过 aloperine 治疗，NC/Nga 小鼠耳活检中的 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 细胞因子水平显着且呈剂量依赖性降低。 [3] 与仅用DNFB的组相比，局部涂抹1% Aloperine能显著减轻DNFB诱导的耳肿胀（厚度），效果在72小时和96小时时显著。局部涂抹1% Aloperine能显著减轻DNFB诱导的耳红斑。组织病理学分析显示，Aloperine治疗抑制了DNFB诱导的白细胞向表皮和真皮的浸润。通过ELISA检测，Aloperine治疗（1%）显著降低了耳组织匀浆中细胞因子TNF-α、IL-1β和IL-6的蛋白水平。通过半定量RT-PCR检测，Aloperine治疗（1%）显著下调了耳部皮肤中TNF-α、IL-1β和IL-6的mRNA表达。 1% Aloperine 对DNFB诱导的过敏性接触性皮炎的治疗效果与阳性对照药0.1%糠酸莫米松（一种皮质类固醇）相当。
细胞实验	将细胞接种到 96 孔板中的 100 μL 培养基中。白血病细胞孵育 4 小时，实体癌细胞孵育 24 小时后，将 Aloperine 或含有赋形剂对照的实验培养基添加到适当的孔中。用5个浓度的苦豆碱处理48小时后，计算苦豆碱对癌细胞的体外IC50生长抑制值。孵育后，每个孔接受 10 μL MTT 溶液 (5 mg/mL)。随后，将板在 37°C 下孵育 4 小时。每孔加入 100 μL 异丙醇-HCl-SDS 溶液以溶解细胞内甲臜晶体。在 37°C 下孵育过夜后，在 570 nm 处测量样品的光密度。从暴露于推荐剂量的苦豆碱 48 小时的细胞中提取 DNA 后，使用凋亡 DNA 梯子试剂盒进行 DNA 片段分析。收集细胞并在含有 5 μM 吖啶橙的 PBS 中孵育 15 分钟以检测自噬。去除吖啶橙后，将细胞重悬于 100 μL PBS 中。使用倒置荧光显微镜，可以拍摄荧光显微照片。三个视野中具有强烈红色染色的细胞的平均数量（每个视野至少有 50 个细胞）用于计算每个实验条件下发生的自噬量。采用MTT法评估细胞活力。细胞接种于96孔板，用指定浓度的aloperine处理48小时。孵育后加入MTT溶液，用异丙醇-HCl-SDS溶液溶解甲瓒晶体，测定570 nm处吸光度计算抑制率和IC₅₀值。采用凋亡DNA ladder试剂盒分析DNA片段化。HL-60细胞用aloperine处理48小时后提取DNA，经1.2%琼脂糖凝胶电泳分离，溴化乙锭染色观察。 Western blot分析检测PARP切割和Bcl-2表达。细胞裂解后，蛋白质经SDS-PAGE分离，转印至硝酸纤维素膜，用特异性抗体检测。自噬通过吖啶橙染色评估。细胞与5 μM吖啶橙孵育15分钟，洗涤后于荧光显微镜下观察并定量酸性囊泡形成。[2]
动物实验	雌性BALB/c小鼠DNFB诱导的过敏性接触性皮炎 1% (w/w) 局部用药使用8-10周龄的雌性BALB/c小鼠。通过在剃毛后的腹部皮肤上涂抹100 µL 0.5% DNFB溶液（溶于丙酮：橄榄油=4:1）来诱导过敏性接触性皮炎。五天后，通过在小鼠双耳涂抹20 µL 0.2% DNFB溶液进行激发。一天后进行再次感染以诱发广泛性疾病。小鼠随机分为四组（n=8）：对照组（未治疗）、DNFB组（未用药）、DNFB+0.1%糠酸莫米松组和DNFB+1%阿洛哌林组。阿洛哌林配制成1%（w/w）乳膏，其溶剂与阳性对照组相同。在再次感染后0.5小时、24.5小时、48.5小时和72.5小时，将乳膏涂抹于双耳。使用千分表测量再次感染前和再次感染后多个时间点（0、24、48、72、96小时）的耳廓厚度。红斑程度按0-4分评分。再次感染后96小时处死小鼠。采集耳部组织样本用于组织病理学检查、细胞因子蛋白分析（ELISA）和mRNA分析（半定量RT-PCR）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	阿洛哌林在小鼠体内急性毒性低于苦参碱、苦参啶和马钱子碱，如参考文献所述（急性毒性排序：苦参碱≡苦参啶>马钱子碱>阿洛哌林>氧化马钱子碱）。[2]
参考文献	[1]. Eur J Pharmacol . 2010 Mar 10;629(1-3):147-52. [2]. Basic Clin Pharmacol Toxicol . 2011 May;108(5):304-9. [3]. Eur J Pharmacol . 2011 May 11;658(2-3):263-9.
其他信息	据报道，苦参（Sophora jaubertii）、灰叶苦参（Thinicola incana）以及其他一些有相关数据的生物体中均含有阿洛哌林。阿洛哌林是一种从苦参属植物（如苦参）中分离得到的生物碱。在中国，它已被临床应用数十年，用于治疗过敏性接触性皮炎、湿疹和其他皮肤炎症。本研究首次报道了阿洛哌林对小鼠化学诱导的过敏性接触性皮炎的抑制作用。其作用机制可能涉及在蛋白和mRNA水平上下调促炎细胞因子（TNF-α、IL-1β和IL-6）。该研究表明，阿洛哌林可能作为一种潜在的治疗药物，用于预防和治疗皮肤炎症性疾病，并可能成为皮质类固醇的替代疗法。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H24N2
分子量	232.3645
精确质量	232.193
元素分析	C, 77.53; H, 10.41; N, 12.06
CAS号	56293-29-9
相关CAS号	56293-29-9
PubChem CID	162147
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	367.7±37.0 °C at 760 mmHg
熔点	69 - 71ºC
闪点	155.8±17.5 °C
蒸汽压	0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率	1.583
LogP	3.21
tPSA	15.27
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	0
重原子数目	17
分子复杂度/Complexity	336
定义原子立体中心数目	4
SMILES	N12C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]1([H])[C@@]1([H])C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])[C@@]3([H])[C@@]([H])(C2([H])[H])C1([H])[H]
InChi Key	SKOLRLSBMUGVOY-GBJTYRQASA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H24N2/c1-2-7-17-10-13-9-12(14(17)5-1)8-11-4-3-6-16-15(11)13/h8,12-16H,1-7,9-10H2/t12-,13+,14+,15+/m0/s1
化学名	(1R,2S,9R,10R)-3,15-diazatetracyclo[7.7.1.02,7.010,15]heptadec-7-ene
别名	Aloperine
HS Tariff Code	2934.99.03.00
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 5.6~46 mg/mL (23.9~198.0 mM) Water: ~12 mg/mL (~51.6 mM) Ethanol: ~46 mg/mL (~198.0 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 5.6~46 mg/mL (23.9~198.0 mM)
Water: ~12 mg/mL (~51.6 mM)
Ethanol: ~46 mg/mL (~198.0 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.3037 mL	21.5183 mL	43.0367 mL
	5 mM	0.8607 mL	4.3037 mL	8.6073 mL
	10 mM	0.4304 mL	2.1518 mL	4.3037 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Growth inhibitory effects of aloperine on leukaemia cells and PBMNCs. Basic Clin Pharmacol Toxicol . 2011 May;108(5):304-9.
Apoptosis induction of aloperine in HL-60 cells. After cells incubated with different dosages of aloperine for the indicated time. Basic Clin Pharmacol Toxicol . 2011 May;108(5):304-9.