| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
4-羟基苯乙酸（6、12 或 25 mg/kg）可刺激 II 相酶和抗氧化酶活性以及 Nrf2 易位至细胞核。与对照组相比，接受 12 和 25 mg/kg 4-羟基苯乙酸的预处理组的核 Nrf2 蛋白水平分别高出 170% 和 230%。最终剂量为 25 mg/kg 的 4-羟基苯乙酸预处理显着且选择性地上调 II 期酶靶基因。这种上调比对照组分别高出 270%、400% 和 500%，即 UGT1A1、UGT1A9 和 SULT2A1。 4-羟基苯乙酸同样抑制 CYP2E1 表达[1]。
使用 4-HPA（6、12 或 25 mg/kg/天，连续3天）预处理，能剂量依赖性地预防单次腹腔注射对乙酰氨基酚（APAP, 300 mg/kg）引起的小鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）活性升高。[1] 4-HPA 预处理能剂量依赖性地减轻 APAP 诱导的肝脏组织病理学损伤，包括大面积坏死、中央静脉周围气球样变性、肝窦充血和淋巴细胞浸润。25 mg/kg 的 4-HPA 预处理使肝组织外观几乎恢复正常，仅见少量肝细胞肿胀。[1] 4-HPA 预处理显著抑制了 APAP 诱导的肝脏氧化应激。它防止了谷胱甘肽（GSH）的耗竭以及抗氧化酶过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GPx）和超氧化物歧化酶（SOD）活性的下降。同时降低了脂质过氧化产物丙二醛（MDA）的水平。[1] 4-HPA 预处理剂量依赖性地减少了 APAP 过量诱导的 3-硝基酪氨酸（3-NT）蛋白加合物的形成，表明其抑制了过氧亚硝酸盐介导的硝化应激。[1] 4-HPA 预处理显著抑制了单用 APAP 引起的 CYP2E1 蛋白和 mRNA 表达的增加。[1] 4-HPA 预处理增强了肝脏 II 相酶的活性和 mRNA 表达。它剂量依赖性地增加了谷胱甘肽 S-转移酶（GST）、磺基转移酶（SULTs）和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGTs）的蛋白水平。值得注意的是，最高剂量（25 mg/kg）显著上调了 UGT1A9 和 SULT2A1 的 mRNA 水平。[1] 4-HPA 预处理诱导了 Nrf2 的核转位。它剂量依赖性地增加了核内 Nrf2 的蛋白水平，并上调了 Nrf2 及其下游靶基因谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化亚基（GCLC）的 mRNA 表达。[1] 4-HPA（25 mg/kg）对 APAP 诱导的肝损伤的保护作用与阳性对照 N-乙酰半胱氨酸（NAC, 100 mg/kg）相当，在某些方面（例如恢复 CAT 和 SOD 水平）可能更优。[1] |
|---|---|
| 动物实验 |
雄性昆明小鼠（6周龄，20-25 g）随机分为六组：对照组（生理盐水）、仅对乙酰氨基酚组（300 mg/kg）、NAC+APAP组（100 mg/kg NAC + 300 mg/kg APAP）和三个4-HPA预处理组（4HPA6+APAP、4HPA12+APAP、4HPA25+APAP）。
4-HPA（纯度未说明）在使用前立即溶解于0.9%生理盐水中。 4-HPA通过灌胃（口服）给药，剂量分别为6、12或25 mg/kg体重/天，连续给药三天。 最后一次给予4-HPA、NAC或生理盐水一小时后，腹腔注射单剂量APAP（300 mg/kg）。除对照组外，所有组均诱导肝损伤。 小鼠在给予对乙酰氨基酚（APAP）24小时后处死，以采集样本。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
4-羟基苯乙酸已知的代谢物包括2-苯乙酸。 4-羟基苯乙酸是3,4-二羟基苯乙酸的已知代谢物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
初步实验发现，用 50 mg/kg 和 100 mg/kg 剂量的 4-HPA 预处理 3 天可增强对乙酰氨基酚 (APAP) 诱导的肝毒性，表明在该模型中，较高剂量的 4-HPA 可能具有潜在的毒性或不良反应。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4-羟基苯乙酸是一种单羧酸，它是乙酸分子中一个甲基氢被4-羟基苯基取代的衍生物。它存在于植物、真菌、人类和小鼠体内，是一种代谢产物。它属于单羧酸，也是酚类化合物的一员，在功能上与乙酸相关。它是4-羟基苯乙酸的共轭酸。
据报道，4-羟基苯乙酸存在于Epichloe typhina、Oenothera glazioviana和其他有相关数据的生物体中。 4-羟基苯乙酸是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）中发现或由其产生的代谢产物。 4-羟基苯乙酸 (4-HPA)是膳食多酚（如原花青素和山奈酚）的主要微生物来源代谢产物。 4-HPA具有多种已报道的生物活性，包括抗焦虑和抗血小板聚集作用。 在本对乙酰氨基酚（APAP）诱导的急性肝损伤模型中，4-HPA被认为通过两条主要途径发挥保肝作用：首先，通过下调CYP2E1的表达，从而减少……的生成首先，4-HPA 可抑制毒性代谢物 NAPQI 的生成；其次，它能激活 Nrf2 信号通路，导致抗氧化酶（例如 SOD、CAT、GPx、GSH）和 II 期解毒酶（例如 GST、SULTs、UGTs）的上调，从而共同增强 APAP 的解毒作用并对抗氧化应激。[1] 文章中引用的分子对接研究表明，4-HPA 与 CYP2E1 的相互作用可能比其异构体 3,4-HPA 更强，其对 Nrf2 和 CYP2E1 的对接评分与 3,4-HPA 相当，且高于标准药物 N-乙酰半胱氨酸。[1] 该研究主要探讨了 4-HPA 的预防作用；其在对乙酰氨基酚（APAP）诱导损伤后的潜在治疗（治愈）作用尚未得到评估。[1] 大鼠血浆中内源性循环4-HPA的浓度约为410 ng/mL或2.7 µM。[1] |
| 分子式 |
C8H8O3
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|---|---|
| 分子量 |
152.1473
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| 精确质量 |
152.047
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| CAS号 |
156-38-7
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| PubChem CID |
127
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
346.6±17.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
148-151 °C(lit.)
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| 闪点 |
177.6±17.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
0.77
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| tPSA |
57.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
136
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XQXPVVBIMDBYFF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8O3/c9-7-3-1-6(2-4-7)5-8(10)11/h1-4,9H,5H2,(H,10,11)
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| 化学名 |
2-(4-hydroxyphenyl)acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~657.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5725 mL | 32.8623 mL | 65.7246 mL | |
| 5 mM | 1.3145 mL | 6.5725 mL | 13.1449 mL | |
| 10 mM | 0.6572 mL | 3.2862 mL | 6.5725 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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