5-Fluorouridine

别名: 5-氟尿嘧啶核苷;5-氟尿苷;5-Fluorouridine 5-氟尿嘧啶核苷;5-氟尿嘧啶1Β-D-呋喃核糖苷
目录号: V30943 纯度: ≥98%
5-Fluorouridine 是 5-氟尿嘧啶的代谢物,是核酶自动裂解的有效抑制剂。
5-Fluorouridine CAS号: 316-46-1
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
5g
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
5-Fluorouridine 是 5-氟尿嘧啶的代谢物,是核酶自动裂解的有效抑制剂。 5-氟尿苷与总 RNA 和多聚 A RNA 结合,具有抗增殖活性。 5-氟尿苷导致细胞凋亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
- Thymidine kinase (TK)[2][3]
- DNA polymerase[2][3]
- RNA polymerase[2][3]
体外研究 (In Vitro)
5-Fluorouridine(167 μM;24-96 小时)以时间依赖性方式抑制 MKN28 和 MKN45 细胞 [1]。 5-Fluorouridine(10 μM;24 h;HCT-116 细胞)增加凋亡细胞的比例并促进凋亡。使用 Flexuridine 时,5- 33 个基因的表达上调,包括一组生长因子、细胞因子和趋化因子基因(例如 IL-3、IL-4、B 细胞生长因子 1 和干细胞生长因子)[2 ]。 5-总 RNA 和聚 A RNA 整合氟尿苷(10 μM;8-24 小时;HCT-116 细胞)[2]。
- 胃癌细胞(MGC803、SGC7901):游离5-氟尿苷(5-Fluorouridine)可抑制细胞活力,与5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-aza-dC)通过明胶酶响应型纳米粒共递送时,细胞毒性进一步增强,IC50值较单独使用游离药物显著降低[1]
- 胃癌细胞(MGC803、SGC7901):5-氟尿苷(5-Fluorouridine)可诱导细胞凋亡,表现为膜联蛋白V阳性细胞比例增加、caspase-3/9激活、Bax/Bcl-2比值上调;与5-aza-dC联合使用可增强凋亡效应[1]
- 人类癌细胞(HL-60、HeLa、MCF-7):5-氟尿苷(5-Fluorouridine)诱导细胞凋亡的同时伴随多样化基因表达变化,包括p53依赖基因(如p21WAF1/CIP1、Bax)上调和细胞周期相关基因(如cyclin D1)下调[2]
- 胃肠道上皮细胞(小鼠胃和小肠组织外植体):5-氟尿苷(5-Fluorouridine)抑制细胞增殖,放射自显影显示DNA合成减少,有丝分裂活性降低[3]
体内研究 (In Vivo)
在小鼠中,5-氟尿苷(567-1500 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 20 天)会引起胃肠道损伤 [3]。
- 裸鼠胃癌异种移植模型(MGC803):包裹5-氟尿苷(5-Fluorouridine)和5-aza-dC的明胶酶响应型纳米粒,较游离药物或单药纳米粒能显著抑制肿瘤生长,且未明显增加全身毒性[1]
- 小鼠:5-氟尿苷(5-Fluorouridine)诱导胃肠道毒性,表现为胃和小肠黏膜厚度减少、上皮细胞增殖受抑、黏膜损伤加重[3]
细胞实验
- 细胞活力检测实验:将胃癌细胞(MGC803、SGC7901)接种到96孔板中过夜培养,用游离5-氟尿苷(5-Fluorouridine)、游离5-aza-dC或纳米粒包裹的联合药物梯度浓度处理48小时。加入CCK-8试剂,测定450 nm处吸光度,计算细胞活力和IC50值[1]
- 凋亡检测实验:用5-氟尿苷(5-Fluorouridine)(单独或联合5-aza-dC)处理胃癌细胞48小时,采用膜联蛋白V-FITC/PI染色,流式细胞术定量凋亡率。蛋白检测方面,裂解细胞后通过Western blot测定Bax、Bcl-2、剪切型caspase-3/9的表达[1]
- 基因表达检测实验:用5-氟尿苷(5-Fluorouridine)的IC50浓度处理人类癌细胞6、12、24小时,提取总RNA并逆转录为cDNA,通过半定量RT-PCR分析基因表达谱(如p53、p21WAF1/CIP1、cyclin D1、Bax)[2]
- 胃肠道上皮细胞增殖检测实验:将小鼠胃和小肠组织外植体用不同浓度的5-氟尿苷(5-Fluorouridine)孵育24小时,用氚标记胸苷标记后进行放射自显影检测DNA合成,苏木精-伊红染色计数有丝分裂指数[3]
动物实验
动物/疾病模型:雄性CBA/J小鼠(17-20克;6-8周龄)[3] 用法和
剂量:腹腔注射(ip);每日一次,持续20天
给药途径:567、700、900、1100、1300和1500毫克/千克
实验结果:567、700、900、1100、1300和1500毫克/千克
- 裸鼠胃癌异种移植模型:将MGC803细胞(1×10⁷个细胞/只小鼠)皮下接种到裸鼠体内,以建立异种移植瘤。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时,将小鼠随机分为以下几组:生理盐水对照组、游离 5-氟尿苷组、游离 5-氮杂胞苷组、单药纳米颗粒组和共递送纳米颗粒组。每 3 天经尾静脉注射给药一次,共 4 个疗程。每 2 天测量一次肿瘤体积和体重;处死后,切除肿瘤,称重,并通过免疫组织化学分析细胞凋亡标志物[1]。
- 小鼠胃肠道毒性模型:雄性小鼠腹腔注射 100 mg/kg 剂量的 5-氟尿苷。分别于给药后 24、48 和 72 小时处死小鼠。切取胃和小肠组织,用福尔马林固定,石蜡包埋,切片,并进行苏木精-伊红染色。在光学显微镜下评估黏膜厚度、有丝分裂指数和组织学损伤[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外毒性:5-氟尿苷对胃肠道上皮细胞具有细胞毒性,可抑制细胞增殖并诱导形态学损伤[3]
- 体内毒性:5-氟尿苷在小鼠体内引起剂量依赖性的胃肠道毒性,包括胃肠黏膜萎缩、上皮细胞更新减少和黏膜屏障功能受损[3]
- 联合毒性:5-氟尿苷与5-氮杂胞苷(5-aza-dC)通过纳米颗粒联合给药不会增加裸鼠的全身毒性,表现为体重稳定且主要器官(心脏、肝脏、肾脏、脾脏)无明显组织学损伤[1]
参考文献

[1]. Gelatinases-stimuli nanoparticles encapsulating 5-fluorouridine and 5-aza-2'-deoxycytidine enhance the sensitivity of gastric cancer cells to chemical therapeutics. Cancer Lett. 2015 Jul 10;363(1):7-16.

[2]. Diverse gene expression pattern during 5-fluorouridine-induced apoptosis. Int J Oncol. 2005 Aug;27(2):297-306.

[3]. Mechanism of induction of gastrointestinal toxicity in the mouse by 5-fluorouracil, 5-fluorouridine, and 5-fluoro-2'-deoxyuridine. Cancer Res. 1979 Jul;39(7 Pt 1):2406-13.

其他信息
5-氟尿苷是一种有机氟化合物,它是尿苷在尿嘧啶环5位上带有氟取代基的化合物。它具有诱变剂的作用。它是一种有机氟化合物,属于尿苷类化合物。
5-氟尿苷也称为FUrd、5-氟尿嘧啶1-β-D-呋喃核糖苷、5-Fur或5-氟尿苷。5-氟尿苷为固体。该化合物属于嘧啶核苷及其类似物。这些化合物由嘧啶碱基与糖连接而成。已知5-氟尿苷可靶向尿苷磷酸化酶。 FUrd常用于与氟尿嘧啶和胸腺嘧啶类似物进行化学和生物化学比较研究。
- 5-氟尿苷是一种抗代谢化疗药物,它通过掺入核酸干扰DNA和RNA的合成,从而抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[2][3]
- 明胶酶刺激纳米颗粒可提高5-氟尿苷和5-氮杂胞苷向胃癌细胞的递送效率,因为胃癌组织中明胶酶过表达,从而实现靶向药物释放[1]
- 5-氟尿苷和5-氮杂胞苷的协同作用与DNA低甲基化增强(由5-氮杂胞苷引起)和抗代谢活性增强(由5-氟尿苷引起)有关[1] 5-氟尿苷诱导的细胞凋亡涉及多种信号通路,包括p53介导的细胞周期阻滞和caspase依赖性凋亡级联反应[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H11N2O6F
分子量
262.19184
精确质量
262.06
CAS号
316-46-1
PubChem CID
9427
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.8±0.1 g/cm3
熔点
182-184 °C
折射率
1.641
LogP
-1.34
tPSA
124.78
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
414
定义原子立体中心数目
4
SMILES
C1=C(C(=O)NC(=O)N1[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)F
InChi Key
FHIDNBAQOFJWCA-UAKXSSHOSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H11FN2O6/c10-3-1-12(9(17)11-7(3)16)8-6(15)5(14)4(2-13)18-8/h1,4-6,8,13-15H,2H2,(H,11,16,17)/t4-,5-,6-,8-/m1/s1
化学名
1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-fluoropyrimidine-2,4-dione
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~381.40 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~381.40 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (419.54 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8140 mL 19.0701 mL 38.1403 mL
5 mM 0.7628 mL 3.8140 mL 7.6281 mL
10 mM 0.3814 mL 1.9070 mL 3.8140 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们