| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
- Thymidine kinase (TK)[2][3]
- DNA polymerase[2][3] - RNA polymerase[2][3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
5-Fluorouridine(167 μM;24-96 小时)以时间依赖性方式抑制 MKN28 和 MKN45 细胞 [1]。 5-Fluorouridine(10 μM;24 h;HCT-116 细胞)增加凋亡细胞的比例并促进凋亡。使用 Flexuridine 时,5- 33 个基因的表达上调,包括一组生长因子、细胞因子和趋化因子基因(例如 IL-3、IL-4、B 细胞生长因子 1 和干细胞生长因子)[2 ]。 5-总 RNA 和聚 A RNA 整合氟尿苷(10 μM;8-24 小时;HCT-116 细胞)[2]。
- 胃癌细胞(MGC803、SGC7901):游离5-氟尿苷(5-Fluorouridine)可抑制细胞活力,与5-氮杂-2'-脱氧胞苷(5-aza-dC)通过明胶酶响应型纳米粒共递送时,细胞毒性进一步增强,IC50值较单独使用游离药物显著降低[1] - 胃癌细胞(MGC803、SGC7901):5-氟尿苷(5-Fluorouridine)可诱导细胞凋亡,表现为膜联蛋白V阳性细胞比例增加、caspase-3/9激活、Bax/Bcl-2比值上调;与5-aza-dC联合使用可增强凋亡效应[1] - 人类癌细胞(HL-60、HeLa、MCF-7):5-氟尿苷(5-Fluorouridine)诱导细胞凋亡的同时伴随多样化基因表达变化,包括p53依赖基因(如p21WAF1/CIP1、Bax)上调和细胞周期相关基因(如cyclin D1)下调[2] - 胃肠道上皮细胞(小鼠胃和小肠组织外植体):5-氟尿苷(5-Fluorouridine)抑制细胞增殖,放射自显影显示DNA合成减少,有丝分裂活性降低[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中,5-氟尿苷(567-1500 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 20 天)会引起胃肠道损伤 [3]。
- 裸鼠胃癌异种移植模型(MGC803):包裹5-氟尿苷(5-Fluorouridine)和5-aza-dC的明胶酶响应型纳米粒,较游离药物或单药纳米粒能显著抑制肿瘤生长,且未明显增加全身毒性[1] - 小鼠:5-氟尿苷(5-Fluorouridine)诱导胃肠道毒性,表现为胃和小肠黏膜厚度减少、上皮细胞增殖受抑、黏膜损伤加重[3] |
| 细胞实验 |
- 细胞活力检测实验:将胃癌细胞(MGC803、SGC7901)接种到96孔板中过夜培养,用游离5-氟尿苷(5-Fluorouridine)、游离5-aza-dC或纳米粒包裹的联合药物梯度浓度处理48小时。加入CCK-8试剂,测定450 nm处吸光度,计算细胞活力和IC50值[1]
- 凋亡检测实验:用5-氟尿苷(5-Fluorouridine)(单独或联合5-aza-dC)处理胃癌细胞48小时,采用膜联蛋白V-FITC/PI染色,流式细胞术定量凋亡率。蛋白检测方面,裂解细胞后通过Western blot测定Bax、Bcl-2、剪切型caspase-3/9的表达[1] - 基因表达检测实验:用5-氟尿苷(5-Fluorouridine)的IC50浓度处理人类癌细胞6、12、24小时,提取总RNA并逆转录为cDNA,通过半定量RT-PCR分析基因表达谱(如p53、p21WAF1/CIP1、cyclin D1、Bax)[2] - 胃肠道上皮细胞增殖检测实验:将小鼠胃和小肠组织外植体用不同浓度的5-氟尿苷(5-Fluorouridine)孵育24小时,用氚标记胸苷标记后进行放射自显影检测DNA合成,苏木精-伊红染色计数有丝分裂指数[3] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:雄性CBA/J小鼠(17-20克;6-8周龄)[3] 用法和
剂量:腹腔注射(ip);每日一次,持续20天 给药途径:567、700、900、1100、1300和1500毫克/千克 实验结果:567、700、900、1100、1300和1500毫克/千克 - 裸鼠胃癌异种移植模型:将MGC803细胞(1×10⁷个细胞/只小鼠)皮下接种到裸鼠体内,以建立异种移植瘤。当肿瘤体积达到 100-150 mm³ 时,将小鼠随机分为以下几组:生理盐水对照组、游离 5-氟尿苷组、游离 5-氮杂胞苷组、单药纳米颗粒组和共递送纳米颗粒组。每 3 天经尾静脉注射给药一次,共 4 个疗程。每 2 天测量一次肿瘤体积和体重;处死后,切除肿瘤,称重,并通过免疫组织化学分析细胞凋亡标志物[1]。 - 小鼠胃肠道毒性模型:雄性小鼠腹腔注射 100 mg/kg 剂量的 5-氟尿苷。分别于给药后 24、48 和 72 小时处死小鼠。切取胃和小肠组织,用福尔马林固定,石蜡包埋,切片,并进行苏木精-伊红染色。在光学显微镜下评估黏膜厚度、有丝分裂指数和组织学损伤[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性:5-氟尿苷对胃肠道上皮细胞具有细胞毒性,可抑制细胞增殖并诱导形态学损伤[3]
- 体内毒性:5-氟尿苷在小鼠体内引起剂量依赖性的胃肠道毒性,包括胃肠黏膜萎缩、上皮细胞更新减少和黏膜屏障功能受损[3] - 联合毒性:5-氟尿苷与5-氮杂胞苷(5-aza-dC)通过纳米颗粒联合给药不会增加裸鼠的全身毒性,表现为体重稳定且主要器官(心脏、肝脏、肾脏、脾脏)无明显组织学损伤[1] |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
5-氟尿苷是一种有机氟化合物,它是尿苷在尿嘧啶环5位上带有氟取代基的化合物。它具有诱变剂的作用。它是一种有机氟化合物,属于尿苷类化合物。
5-氟尿苷也称为FUrd、5-氟尿嘧啶1-β-D-呋喃核糖苷、5-Fur或5-氟尿苷。5-氟尿苷为固体。该化合物属于嘧啶核苷及其类似物。这些化合物由嘧啶碱基与糖连接而成。已知5-氟尿苷可靶向尿苷磷酸化酶。 FUrd常用于与氟尿嘧啶和胸腺嘧啶类似物进行化学和生物化学比较研究。 - 5-氟尿苷是一种抗代谢化疗药物,它通过掺入核酸干扰DNA和RNA的合成,从而抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[2][3] - 明胶酶刺激纳米颗粒可提高5-氟尿苷和5-氮杂胞苷向胃癌细胞的递送效率,因为胃癌组织中明胶酶过表达,从而实现靶向药物释放[1] - 5-氟尿苷和5-氮杂胞苷的协同作用与DNA低甲基化增强(由5-氮杂胞苷引起)和抗代谢活性增强(由5-氟尿苷引起)有关[1] 5-氟尿苷诱导的细胞凋亡涉及多种信号通路,包括p53介导的细胞周期阻滞和caspase依赖性凋亡级联反应[2] |
| 分子式 |
C9H11N2O6F
|
|---|---|
| 分子量 |
262.19184
|
| 精确质量 |
262.06
|
| CAS号 |
316-46-1
|
| PubChem CID |
9427
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 熔点 |
182-184 °C
|
| 折射率 |
1.641
|
| LogP |
-1.34
|
| tPSA |
124.78
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
414
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
C1=C(C(=O)NC(=O)N1[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)F
|
| InChi Key |
FHIDNBAQOFJWCA-UAKXSSHOSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H11FN2O6/c10-3-1-12(9(17)11-7(3)16)8-6(15)5(14)4(2-13)18-8/h1,4-6,8,13-15H,2H2,(H,11,16,17)/t4-,5-,6-,8-/m1/s1
|
| 化学名 |
1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-fluoropyrimidine-2,4-dione
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~381.40 mM)
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~381.40 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (419.54 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8140 mL | 19.0701 mL | 38.1403 mL | |
| 5 mM | 0.7628 mL | 3.8140 mL | 7.6281 mL | |
| 10 mM | 0.3814 mL | 1.9070 mL | 3.8140 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。