| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Nitric oxide (NO) production (IC50 = 25.6 ± 1.8 μM) [1]
- Nuclear factor-κB (NF-κB) p65 [1] - Mitogen-activated protein kinases (MAPKs): ERK1/2, JNK, p38 [1] - Inducible nitric oxide synthase (iNOS), cyclooxygenase-2 (COX-2) [1] - Tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukin-6 (IL-6) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 7,3',4'-三-O-甲基木犀草素(7,3',4'-Tri-O-methylluteolin,化学结构为5-羟基-3′,4′,7-三甲氧基黄酮)在RAW 264.7巨噬细胞中对LPS诱导的NO生成具有剂量依赖性抑制活性,IC50值为25.6 ± 1.8 μM。50 μM浓度下,NO生成量较LPS模型组抑制78.3 ± 3.2%[1]
- 它显著降低LPS诱导的促炎细胞因子分泌:50 μM浓度下,TNF-α水平降低67.5 ± 4.1%,IL-6水平降低72.8 ± 3.8%[1] - 该化合物在蛋白和mRNA水平均下调LPS诱导的iNOS和COX-2表达。50 μM浓度下,iNOS蛋白表达降低69.2 ± 3.5%,COX-2蛋白表达降低71.6 ± 3.3%;iNOS mRNA表达降低65.4 ± 4.0%,COX-2 mRNA表达降低68.9 ± 3.7%[1] - 它抑制LPS诱导的NF-κB p65核转移,50 μM浓度下p65核组分含量降低58.7 ± 3.6%[1] - 7,3',4'-三-O-甲基木犀草素抑制LPS诱导的MAPKs磷酸化,50 μM浓度下ERK1/2、JNK、p38磷酸化水平分别降低52.3 ± 3.4%、56.8 ± 3.9%和60.1 ± 4.2%[1] - 浓度高达100 μM时,该化合物对RAW 264.7巨噬细胞无显著细胞毒性,细胞活力维持在90%以上[1] - 计算机模拟(in silico)分子对接分析显示,该化合物与NF-κB p65的结合能为-7.8 kcal/mol,与COX-2的结合能为-8.2 kcal/mol,可直接结合靶点活性位点[1] |
| 酶活实验 |
- NO生成检测:RAW 264.7巨噬细胞接种于96孔板,用7,3',4'-三-O-甲基木犀草素(12.5、25、50 μM)预处理1小时,再用LPS刺激24小时。收集上清液与Griess试剂混合,室温孵育15分钟,540 nm波长下测定吸光度定量NO水平,根据量效曲线计算IC50值[1]
- 促炎细胞因子检测:细胞按上述方法处理后收集上清液,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)按标准流程定量TNF-α和IL-6浓度[1] - 蛋白表达Western blot检测:细胞用化合物(25、50 μM)预处理1小时,LPS刺激24小时(检测iNOS/COX-2)或30分钟(检测MAPKs/NF-κB p65)。裂解细胞,分离核组分与细胞质组分(检测p65),通过SDS-PAGE分离蛋白并转移至膜上,加入特异性抗体孵育,光密度法定量条带强度[1] - mRNA表达RT-PCR检测:提取处理后细胞的总RNA,逆转录为cDNA。用iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6及内参基因GAPDH的特异性引物进行PCR扩增,琼脂糖凝胶电泳分析扩增产物,定量条带强度[1] - 计算机模拟分子对接:构建化合物的三维结构并进行能量最小化,从蛋白质数据库获取靶点(NF-κB p65、COX-2)的晶体结构。使用相应软件进行对接分析,通过结合能、氢键及疏水相互作用评估结合亲和力[1] |
| 细胞实验 |
- 细胞活力检测:RAW 264.7巨噬细胞以每孔5×10³个接种于96孔板,过夜孵育。加入7,3',4'-三-O-甲基木犀草素(12.5、25、50、100 μM),培养24小时。加入细胞活力检测试剂孵育4小时,570 nm波长下测定吸光度评估细胞毒性[1]
- 炎症反应检测:细胞以每孔2×10⁵个接种于6孔板,贴壁过夜。用化合物(12.5、25、50 μM)预处理1小时,再用LPS刺激24小时(检测细胞因子/NO)或特定时间点(检测蛋白/mRNA)。收集样本(上清液、细胞、RNA)用于后续实验[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮存在于达乌里藜芦(Veratrum dahuricum)、胡鼠尾草(Salvia euphratica)以及其他有相关数据的生物体中。
- 7,3',4'-三-O-甲基木犀草素是一种黄酮类化合物,其化学结构为5-羟基-3',4',7-三甲氧基黄酮[1] - 其抗炎机制涉及抑制NF-κB信号通路(阻断p65核转位)和MAPK通路(抑制ERK1/2、JNK、p38磷酸化),从而下调促炎细胞因子(TNF-α、IL-6)和酶(iNOS、COX-2)的表达[1] - 计算机模拟验证证实其与关键炎症靶点(NF-κB p65、COX-2)具有良好的结合亲和力,支持其抗炎作用。体外抗炎活性[1] - 该化合物显示出作为天然抗炎剂的潜力,因为它能有效抑制LPS诱导的巨噬细胞炎症,且无明显的细胞毒性[1] |
| 分子式 |
C18H16O6
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|---|---|
| 分子量 |
328.3160
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| 精确质量 |
328.094
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| CAS号 |
29080-58-8
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| PubChem CID |
5272653
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
536.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
197.0±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
3.22
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| tPSA |
78.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
490
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
HIXDQWDOVZUNNA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H16O6/c1-21-11-7-12(19)18-13(20)9-15(24-17(18)8-11)10-4-5-14(22-2)16(6-10)23-3/h4-9,19H,1-3H3
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| 化学名 |
2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-hydroxy-7-methoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~20 mg/mL (~60.92 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2 mg/mL (6.09 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0458 mL | 15.2290 mL | 30.4581 mL | |
| 5 mM | 0.6092 mL | 3.0458 mL | 6.0916 mL | |
| 10 mM | 0.3046 mL | 1.5229 mL | 3.0458 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。